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以“磷霉素（Fosfomycin）是由Sreptomyces fradiae等多种链霉菌培养液中分离得的一种抗生素，现已由合成法制取，磷霉素为...”为内容创建页面

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[[磷霉素]]（Fosfomycin）是由Sreptomyces fradiae等多种链[[霉菌]][[培养液]]中分离得的一种[[抗生素]]，现已由合成法制取，磷霉素为一种游离[[酸]]，药用品有[[磷霉素钙]]和[[磷霉素钠]]两种。主要用于敏感的[[革兰阴性菌]]引起的尿路、[[皮肤]]及软组织、[[肠道]]等部位[[感染]]。　
==药理==

===[[药效学]]===
磷霉素抑制[[细菌]][[细胞壁]]的早期合成，其分子结构与[[磷酸烯醇丙酮酸]]相似，故可竞争同一[[转移酶]]，使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于[[敏感菌]]后，电镜观察发现细菌形态有明显改变，中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则，细胞壁变薄或消失。　　
===[[药动学]]===
本品和[[血浆蛋白]]不结合，半减期为 1.5～2.0h，进入体内后组织分布广，以肾组织中浓度为最高，其次为心、肺、肝等组织，在[[胎儿]]循环、[[胆汁]]、乳汁、[[骨髓]]、脓液、脑、[[眼房]]水及[[支气管]]分泌物中也有相当浓度；本品也可透过[[血脑屏障]]，[[炎症]]时[[脑脊液]]浓度可达同时期[[血药浓度]]的 50％以上。口服本品后约各有 1/3自尿、粪中[[排泄]]，肌注或静注本品后 24h内 90％由尿中排出。[[血液透析]]能清除 70％～80％的药物，故血透后宜加用 1次全量。

口服[[磷霉素钙]]后约 30～40％可自[[胃肠道吸收]]。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml，其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙 0.5g，[[稳态]]血药浓度可达 6～8μg/ml。肌注[[磷霉素钠]] 1小时后血药浓度可达峰值，肌注0.5和1g，血[[药峰浓度]]分别为 17和 28μg/ml，每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30～40μg/ml。静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml，1小时后即下降 50％左右。每 6小时静注0.5g，其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g，半小时内滴完，血药峰浓度可达 195μg/ml，24小时内静滴 12g，稳态血药浓度可达 60μg/ml左右。磷霉素分子量小，不与[[血浆蛋白结合]]，T1/2为 1.5～2小时，[[肾功能]]减退时略有延长，但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中，[[表观分布容积]]为22L/kg。组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70～98％、20％、7％、7～28％和 l1％。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中，炎症时可达血药浓度的50％以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约 l/3于24小时自尿中排出，l/3在 72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后 24小时内约 90％自尿中排泄。血液透析后约70～80％药物可被清除，术后需加用一全量。　　
==药理作用==
本品[[抗菌]]谱广，对[[葡萄球菌]]属、[[大肠杆菌]]、[[沙雷菌属]]和志贺菌属等均有较高抗菌活性，对[[绿脓杆菌]]、[[变形杆菌属]]、产气[[杆菌]]、[[肺炎]]杆菌、[[链球菌]]和部分[[厌氧菌]]也有一定[[抗菌作用]]，但均较[[青霉素]]类和[[头孢菌素类]]为差。细菌对本品和其他[[抗生素]]间不产生交叉[[耐药性]]。

磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。　　
==[[适应症]]==
磷霉素钙口服适用于敏感菌([[金葡菌]]、大肠杆菌、沙雷菌属、[[志贺菌属]]、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的[[皮肤]][[软组织感染]]、[[尿路感染]]和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的[[呼吸道感染]]、[[败血症]]、[[腹膜炎]]、[[脑膜炎]]、[[骨髓炎]]等。剂量需较大，且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或[[氨基糖苷类]]合用。磷霉素也可与[[万古霉素]]等合用，以治疗耐[[甲氧西林]]金葡菌(MRSA)[[感染]]。

口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染，如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。[[静脉]]给药可用于[[肺部感染]]、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染，严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。　　
==用法用量==
1．磷霉素钙口服成人每日 2- 4g(以磷霉素酸基计，下同)；小儿每日按体重 50一 100mg/kg分 3- 4次服用。

2．磷霉素钠[[肌内注射]]成人每日 2- 8g；小儿每日按体重 50— 200mg/kg，分 3- 4次给药。

3．磷霉素钠[[静脉注射]]或[[静脉滴注]]成人每日 4一 12g，严重感染可加至 16g；小儿每日按体重 100— 300mg/kg，分 3一 4次给药。　　
==制剂与规格==
[[磷霉素钙胶囊]](1) 0.25g(25万单位)(2) 0.5g(50万单位)

[[注射用磷霉素钠]](1) 0.5g(50万单位)(2)1g／瓶(100万单位)；4g／瓶。

磷霉素钙,口服,适于尿路及轻症感染,成人一日-4g,分-4次用;儿童一日-100mg/kg,分-4次服用.磷霉素钠,静注或静滴,用于中度及重度系统感染,成人一日-12g,重症一日g,儿童一日-300mg/kg,均分2-4次给药.　　
==用法及用量==
磷霉素钙盐供口服，成人每日 2～4g，儿童每日 50～100mg/kg，分 2～4次服用。肌注局部疼痛较著。已基本不用。静脉给药用磷霉素钠盐，成人每日 8～16g，儿童每日 200～300mg/kg，临用前，以5％[[葡萄糖]]液或[[葡萄糖氯化钠]]液溶解、分 2～3次静滴。磷霉素的体外抗菌活性受[[培养基]]中葡萄糖和[[磷酸盐]]的影响而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)可增强其抗菌活性。静脉注射液的 pH在 7.6时本品较稳定。　　
==剂型与规格==
磷霉素钙胶囊：0.125g/粒。磷霉素钠[[粉针剂]]：1g／瓶。　　
==禁用慎用==
孕妇慎用。磷霉素钠的含钠量约为25%，心、[[肾功能不全]]、[[高血压]]等患者慎用。　　
==给药说明==
磷霉素在体外实验中对[[二磷酸]]腺昔(ADP)介导的[[血浆]][[血小板]]凝聚有抑制作用，剂量加大时更强，但临床应用中尚未见因应用本品而引起[[出血]]的报道。

磷霉素钙胶囊供口服，因仅部分吸收且血药浓度较低，故只适用于轻症感染如尿路和肠道感染、[[皮肤感染]]等；

较大量采用时宜在疗程中测[[肝功能]] 1一 2次；

肌注磷霉素钠由于疼痛较剧，常需加用局麻剂，临床上一般不应用肌注给药。　　
==[[不良反应]]==
约 10一 17％可发生不良反应，主要为轻度的[[胃肠道]]反应，如[[恶心]]、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度[[腹泻]]等，一般不影响继续用药。偶可发生[[皮疹]]、[[嗜酸粒细胞增多]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]升高等，未见肾、[[血液]]系统等的[[毒性反应]]。肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。

不良反应一般较轻.可引起胃肠道反应：恶心,[[呕吐]],[[食欲不振]],[[腹胀]],腹泻.[[过敏性皮疹]].[[转氨酶升高]].肌注局部疼痛,[[硬结]].静脉用药可有[[血栓性静脉炎]],[[心悸]].

本品使用安全，有肝、肾功能减退者不需调整剂量。口服可能有恶心、纳减、中上腹不适或稀便、轻泻等轻度胃肠道反应，一般不影响治疗。偶发皮疹、嗜酸粒细胞增多或—过性转氨酶升高。临床应用3000多例，未发现[[肾脏]]或血液系统的毒性反应。

对于心、肾功能不全、高血压等患者慎用。本品[[毒性]]虽较轻，但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、[[血氨]][[基转移酶]]升高等反应。口服可致胃肠道反应；肌注局部疼痛和硬结；静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。　　
==相互作用==
(1)磷霉素的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖和(或)磷酸盐的干扰而减弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)则可增强本品的作用。

(2)磷霉素与β-内酰胺类、[[氨基糖苷]]等抗生素合用常呈协同作用，并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。严重感染时除应用较大剂量外，尚需与上述抗生素合用，用于金葡菌感染宜与[[红霉素]]、[[利福平]]等合用(最好有体外联合药敏测定作为参考)。

本品与一些金属盐可生成不溶性沉淀，勿与钙、镁等盐相配伍。

[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:广谱抗菌素]][[分类:抗生素]]
==参看==
*[[磷霉素粉针]]
*[[磷霉素氨三醇颗粒]]
*[[磷霉素钠]]
*[[磷霉素钙颗粒]]
*[[磷霉素钙胶囊]]
*[[磷霉素钙甲氧苄啶胶囊]]
*[[磷霉素钙片]]
*[[磷霉素钙]]
*[[磷霉素氨丁三醇散]]
*[[磷霉素氨丁三醇]]
*[[注射用磷霉素钠]]
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 *[[磷霉素氨丁三醇]]
 *[[注射用磷霉素钠]]
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