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&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; [[通用名]] [[磷酸可待因]]

[[化学]]名 17-甲基-3-[[甲氧基]]-4,5α-环氧-7，8-二去氢吗啡喃-6α-醇[[磷酸盐]]倍半水合物

拼音名 LINSUAN KEDAIYIN

英文名 CODEINE PHOSPHATE

CAS No. 41444-62-6

分子式 C18H21NO3.H3PO4.1H20

分子量 424.39

规格 8.4mg/片　　
==药物名称==
磷酸可待因 Codeine Phosphate[基]　　
==药物别名==
[[可待因]]，[[磷酸甲基吗啡]] Methylmorphine Phosphate　　
==分子式成分==
化学名称为17-甲基-3-甲氧基-4，5α-环氧-7，8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物。分子式：C18H21NO3.H3PO4.1&frac12;H20。分子量：424.39　　
==制剂规格==
片剂为白色片或[[包衣片]]。∶15mg、30mg；注射液∶1ml:15mg、1ml:30mg。[[糖浆剂]]∶0.5%。　　
==药理毒理==
本品对[[延脑]]的[[咳嗽]]中枢有直接抑制作用，其[[镇咳]]作用强而迅速，类似[[吗啡]]，除镇咳作用外，也有[[镇痛]]和[[镇静]]作用。

对[[延髓]]的咳嗽中枢有选择性地抑制，镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用，其镇痛作用约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般[[解热镇痛药]]。能抑制[[支气管]]腺体的分泌，可使痰液粘稠，难以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。　　
==药动学==
可待因及其盐类口服后自[[胃肠道吸收]]快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，Tmax约1h。在体内经[[肝脏]][[代谢]]，主要经尿排出，约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡，T1/2为3～4h。

片剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过[[血脑屏障]]，又能透过[[胎盘]]。[[血浆蛋白结合率]]一般在25%左右。T1/2约为2.5-4小时。镇痛起效时间为30-45分钟，，在60-120分钟间作用最强。作用持续时间，镇痛为4小时，镇咳为4-6小时。经[[肾排泄]]，主要为[[葡糖醛酸]][[结合物]]。

糖浆剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又能透过胎盘。血浆蛋白结合率一般在25%左右。T1/2约为2.5-4小时。镇痛起效时间为30-45分钟，在60-120分钟间作用最强。作用持续时间，镇痛为4小时，镇咳为4-6小时。经肾排泄，主要为葡糖醛酸结合物。　　
==适应证==
频繁剧烈[[干咳]]，对[[胸膜炎]]或大叶性[[肺炎]]早期伴有[[胸痛]]的干咳者尤适用。兼有镇静、镇咳、[[止血]]的疗效。2.　　
==[[不良反应]]==
偶有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[便秘]]及[[眩晕]]；亦可使病人[[烦躁不安]]。详见下面：

1.较多见的不良反应有：

① 心理变态或幻想；

②[[呼吸]]微弱、缓慢或不规则；

② 心率或快或慢、异常。

2. 少见的不良反应：①[[惊厥]]、[[耳鸣]]、震颤或不能自控的[[肌肉]]运动等；②[[荨麻疹]]；[[瘙痒]]、[[皮疹]]或脸肿等[[过敏反应]]；③精神抑郁和肌肉[[强直]]等。

3. 长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的[[症状]]为：鸡皮疙瘩、[[食欲减退]]、[[腹泻]]、[[牙痛]]、[[恶心呕吐]]、[[流涕]]、[[寒颤]]、[[打喷嚏]]、打呵欠、[[睡眠障碍]]、[[胃痉挛]]、[[多汗]]、衰弱[[无力]]、心率增速、情绪激动或原因不明的[[发热]]。　　
==相互作用==
服用期间饮酒，能严重削弱患者的安全驾驶能力。与解热镇痛药有协同作用。与[[甲喹酮]]合用，相互具有协同作用。

1. 本品与抗[[胆碱]]药合用时，可加重便秘或[[尿潴留]]的不良反应。

2. 与[[美沙酮]]或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。

3、与[[肌肉松弛药]]合用时，[[呼吸抑制]]更为显著。　　
==用法用量==
口服或[[皮下注射]]∶15mg～30mg/次，2-3次/日。口服极量∶100mg/次。儿童，每次μg/kg，4次/日。

小儿常用量：镇痛，口服一次按体重0.5-1mg/kg，一日3次。镇咳用量为上述的1/2-1/3。[[新生儿]]、[[婴儿]]慎用。　　
==注意事项==
[[妊娠]]C类。小儿过量可发生惊厥，以[[纳洛酮]]对抗。连续应用可成瘾。[[痰多]]粘稠的患者慎用。[[支气管哮喘]]性咳嗽、换气量差的[[肺气肿]]等阻塞性[[肺部疾病]]患者禁用。对本品过敏的患者禁用。

下列情况应慎用：

⑴支气管哮喘；

⑵[[急腹症]]，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；

⑶胆结石，可引起[[胆管]][[痉挛]]；

⑷原因不明的腹泻，可使肠道[[蠕动]]减弱、减轻腹泻症状而误诊；

⑸颅脑[[外伤]]或颅内病变，本品可引起[[瞳孔]]变小，模糊[[临床体征]]；

⑹[[前列腺]]肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。

（7）重复给药可产生[[耐药性]]，久用有成瘾性。

[孕妇及[[哺乳期]]妇女用药]

⑴本品可透过胎盘，使[[胎儿]]成瘾，引起新生儿的[[戒断症状]]如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。[[分娩]]期应用本品可引起[[新生儿呼吸抑制]]。

⑵可自乳汁排出，哺乳期妇女慎用。

[[分类:药理学]][[分类:镇咳药]][[分类:呼吸系统用药]]

磷酸可待因 - 版本历史

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