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2014-02-06T01:11:09Z

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【药物名称】[[磷酸伯氨喹]] Primaquine Diphosphate

【药物别名】[[伯氨喹]]啉 Avion

【分子式成分】[[化学]]名：N4-(6-[[甲氧基]]-8-[[喹啉]]基)-1-[[戊二胺]][[二磷酸]]盐。分子式：C15H21N3OH3PO4。分子量：455.34。

【制剂规格】片剂：13.2mg（相当于伯[[氯喹]]7.5mg）。本品为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。

【药理毒理】本品是8氨基喹啉类，对[[间日疟]][[原虫]][[红细胞]]外期及各型[[疟原虫]][[配子体]]，有较强的杀灭作用，为阻止复发及中断传播的有效药物。

本品可杀灭间日疟、[[三日疟]]、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫[[线粒体]]形态发生改变，表现为线粒体[[肿胀]]，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过[[代谢]]，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌[[衍生物]]，能将红细胞内的[[还原型谷胱甘肽]]（GSH）转变为氧化型[[谷胱甘肽]]（GSSH），当后者还原时，需要消耗[[还原型辅酶]]Ⅱ（NADPH）。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗[[辅酶]]Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的[[糖代谢]]及氧化过程。

【药动学】口服后在肠内吸收快而完全，[[生物利用度]]约96%，口服45mg（[[基质]]），在1小时内[[血浆]]中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时（3.7-7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。

【适应证】防治间日疟、三日疟的复发和传播，以及防止恶性疟的传播。

【[[不良反应]]】易发生[[疲劳]]、头昏、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹痛]]、药热。

（1）本品[[毒性反应]]较其他[[抗疟药]]为高。当每日用量超过30mg（基质）时，易发生疲倦、[[头晕]]、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现[[药物热]]，[[粒细胞]]缺乏等，停药后即可恢复。

（2）[[葡萄糖]]-6-[[磷酸脱氢酶]]缺乏者服用本品可发生急性溶[[血型]][[贫血]]，这种[[溶血]]反映仅限于[[衰老]]的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起[[高铁血红蛋白]]过多症，出现[[紫绀]]、[[胸闷]]等[[症状]]，应用[[亚甲蓝]]1～2mg/kg作[[静脉注射]]，能迅速改善症状。

【相互作用】（1）本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。

（2）[[米帕林]]（阿的平）及[[氯胍]]可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其[[血药浓度]]大大提高，维持时间也延长，[[毒性]]增加，但疗效未见增加。

（3）不宜与其它具有[[溶血作用]]和抑制[[骨髓]]造血功能的药物合用。

【用法用量】口服：26.4mg/日，[[顿服]]，连服14日；或39.6mg/日，连服8日；或52.8mg/日，连服4日。服此药前3日，先服氯喹；或在第一、二日同服[[乙胺嘧啶]]。

小儿常用量：口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

【注意事项】[[妊娠]]C类。孕妇、[[哺乳期]]妇女慎用；肝、肾、[[血液]]系统疾患及[[糖尿病]]患者慎用。对少数红细胞中缺少葡糖－6-磷酸脱氢酶的患者，可发生[[急性溶血性贫血]]，应立即停药，并静滴5%葡萄糖盐水；严重者需[[输血]]。如发生变性[[血红蛋白血]]症，可静注亚甲蓝，每次～2mg/kg，以25%葡萄糖液稀释后静注。

[[分类:药理学]][[分类:抗疟药]][[分类:抗寄生虫药]]

磷酸伯氨喹 - 版本历史

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