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2014-03-02T16:42:18Z

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本品主要成份为[[硫酸羟氯喹]]，其[[化学]]名称为：2-[[4-[（7-氯-4-[[喹啉]]基）氨基]戊基]乙

{{百科小图片|bk2lp.jpg|[[纷乐]]}}氨基]-[[乙醇]][[硫酸盐]]。

【商品名】纷乐

【分子式】C18H26ClN3O.H2SO4

【性状】本品为[[薄膜衣片]]，除去包衣后显白色或类白色。

【[[适应症]]】治疗[[盘状红斑狼疮]]及[[系统性红斑狼疮]]。目前已广泛应用于[[风湿]]相关性[[疾病]]。

【规格】 0.1g ；0.2g　　
==用法用量==
口服，成人每日g，分～2次服用，根据病人的反应，该剂量可持续数周或数月。长期维持治疗，可用较小的剂量，每日g～0.4g即可。　　
==[[不良反应]]==
4-[[氨基喹啉类化合物]]在长期治疗时可能发生下列反应，但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。

(1)[[中枢神经系统]]反应：[[兴奋]]、[[神经过敏]]、情绪改变、梦魇、[[精神病]]、[[头痛]]、头昏、[[眩晕]]、[[耳鸣]]、[[眼球震颤]]、[[神经性耳聋]]、[[惊厥]]、[[共济失调]]。

(2)[[神经]]肌肉反应：[[眼外肌麻痹]]、[[骨骼肌]]软弱、深[[肌腱反射]]消失或减退。

(3)眼反应：①[[睫状体]]：调节障碍，伴[[视觉模糊]]的[[症状]]。该反应具剂量相关性，停药后可逆转。②[[角膜]]：一过性[[水肿]]、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状（视觉模糊，在光线周围出现光晕、[[畏光]]）的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。[[羟氯喹]]角膜改变及[[视觉]][[副反应]]的发生率似比[[氯喹]]低得多。③[[视网膜]]：[[黄斑水肿]]、[[萎缩]],[[异常色素沉着]][轻度色素小点出现“牛眼（bull's-eye）”外观]，中心凹[[反射]]消失，在暴露于明亮光线（光[[应激]]试验）之后[[黄斑]]恢复时间增加，在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。其他眼底改变包括[[视神经]]乳头苍白和萎缩，视网膜[[小动脉]]变细，视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及[[晚期]]出现凸出型[[脉络膜]]。④[[视野缺损]]：中心周围或中心旁[[盲点]]、[[中心盲]]点伴[[视敏度]]下降、罕见视野狭窄。归因于[[视网膜病变]]的最常见的视觉症状是：阅读及视物困难（遗漏词、字母或部分物体），畏光，远距视觉模糊，中心或周围视野有区域消失或变黑，闪光及划线。视网膜病变似具有剂量相关性，在每日1次治疗数月（罕见）至数年时出现；少数病例在[[抗疟药]]治疗停止后数年报道。用4-氨基喹啉[[化合物]]治疗[[疟疾]]每周给药1次，长期应用未见视网膜病变。视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状（伴或不伴视野改变），罕见不伴视网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变（黄斑[[色素沉着]]，有时伴中心、视野缺损）在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点（有时称：前[[黄斑病变]]）是早期视网膜[[机能障碍]]的征兆，停药后通常是可逆的。少数视网膜改变的病例，据报道发生在仅接受羟氯喹的患者，通常包括在定期[[眼科]]检查中发现的[[视网膜色素]]沉着改变，某些病例也存在视野缺损，已报道 1 例延迟性视网膜病变伴随视觉缺失，发生在停用羟氯喹后。

(4)[[皮肤]]反应：[[头发]]变白、[[脱发]]、[[瘙痒]]、皮肤及粘膜色素沉着、[[皮疹]]（[[荨麻疹]]、[[麻疹]]样、苔藓样、[[斑丘疹]]、[[紫癜]]、离心形[[环形红斑]]和[[剥脱性皮炎]]）。

(5)血液学反应：如[[再生障碍性贫血]]、[[粒细胞]]缺乏、[[白细胞减少]]，[[血小板减少]]，[[葡萄糖]]—6-[[磷酸脱氢酶]]（G—6-PD）缺乏的[[个体发生]][[溶血]]。

(6)[[肠胃]]道反应：[[食欲不振]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]及[[腹部]][[痛性痉挛]]。

(7)其他：[[体重减轻]]，倦怠，[[卟啉症]]恶化或加速以及非光敏性[[牛皮癣]]。局部报道罕见[[心肌病]]变，其与羟氯喹的关系尚不明确。　　
==禁忌==
(1)对任何4-氨基喹啉化合物治疗可引起的视网膜或视野改变的患者禁用；

(2)已知对4-氨基喹啉化合物过敏的患者禁用。　　
==注意事项==
(1)本品应放在儿童无法取到的地方。

(2)牛皮癣患者及卟啉症患者使用本品均可使原[[病症]]加重。故本品不应使用于这些患者，除非根据医师判断，患者的得益将超过其可能的风险。

(3)医师在开出本品处方前应当完全熟悉本说明书的全部内容。

(4)接受长期或高剂量治疗的某些患者，已观察到有不可逆[[视网膜损伤]]，据报道视网膜病变具有剂量相关性。

(5)服用本品应进行初次（基线）以及定期（每3个月1次）的眼科检查（包括视敏度、输出[[裂隙灯]]、眼底镜以及[[视野检查]]）。

(6)如果视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常的迹象（如色素变化，失去中心凹反射）或出现任何视觉症状（如闪光和划线），且不能用调节困难或[[角膜混浊]]完全解释时,应当立即停药,并密切观察其可能的进展。即使在停止治疗之后，视网膜改变（及[[视觉障碍]]）仍可能进展。

(7)使用本品长期治疗的所有患者应定期随访和检查，包括检查膝和踝反射，以及发现[[肌肉]]软弱的任何迹象。如发现肌软弱，应当停药。

(8)[[肝病]]或醇[[中毒]]患者，或者与已知有[[肝脏]][[毒性]]的药物合用时，应慎用。

(9)对长期接受本品治疗的患者应定期作[[血细胞]]计数。如出现不能归因于所治疾病的任何严重[[血液]]障碍，应当考虑停药。缺乏G— 6 —PD（葡萄糖— 6 —磷酸脱氢酶）的患者应慎用本药。

(10)服用本品可出现皮肤反应，因此对接受有产生[[皮炎]]的明显倾向的药物的任何患者给予本品时，应适当注意。

(11)早期诊断“硫酸羟氯喹视网膜病变”的推荐方法，包括①用眼底镜检查黄斑是否出现细微的色素紊乱或失去中心凹反射，以及②用小的红色视标检查中心，视野是否有中心周围或中心房的盲点，或者确定对于红色的视网膜阈。任何不能解释的视觉症状如闪光或划线，也应当怀疑是视网膜病变的可能表现。

(12)因过量或过敏而出现严重中毒症状时，建议给予[[氯化铵]]口服（成人每日g，分次服用），每周3或4日，在停止治疗后使用数月，因为尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的[[肾排泄]]增加20%～90%,然而对[[肾功能]]损伤的患者及或[[代谢性酸中毒]]患者应当谨慎。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】美国FDA确认为C级，即至今为止未发现对孕妇及哺乳期妇女的有害证据。

【儿童用药】尚不明确。

【老年用药】尚不明确。

【[[药物相互作用]]】尚不明确。

【[[药物过量]]】尚不明确。　　
==药理毒理==
本品为4-氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物。其作用机理尚不清楚，目前认为有可能与其[[免疫抑制]]与抗炎作用有关。　　
==药代动力学==
据报道[[硫酸羟氯喹片]]经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布，也可通过[[胎盘]]，约2～4.5小时[[血药浓度]]达峰值，[[红细胞]]中的浓度高于[[血浆]]浓度2～5倍。部分在肝脏[[代谢]]为具有活性的脱乙基[[代谢物]]。血浆[[消除半衰期]]约32天。主要经肾排泄，[[排泄]]缓慢，其中23～25%为原形药物，也能随乳汁排泄。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】铝塑板装；14片/盒

【有效期】36个月

【执行标准】国家药品监督管理局标准WS1-(X-087)-2003Z

【批准文号】

0.1g：国药准字H19990263

0.2g：国药准字H19990264

【生产厂家】[[上海中西制药]]厂

硫酸羟氯喹 - 版本历史

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