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硝硫氰胺 - 版本历史
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==基本信息==<br />
药品别名：硝二苯胺异硫氰、7505<br />
<br />
药品英文名：Nithiocyanamine <br />
<br />
化学品英文名：Amoscanate<br />
<br />
分子式：c13h9n3o2s<br />
<br />
熔点：199-200<br />
<br />
性状：[[柠檬黄]]色粉末或橙色结晶。无臭无味。<br />
<br />
溶解情况：溶于[[二甲基亚砜]]、[[二甲基乙酰胺]]，微溶于[[丙酮]]、[[氯仿]]、苯、[[乙醇]]，不溶于水。<br />
<br />
用途：<b>广谱驱虫药</b>。对[[血吸虫病]]与[[线虫]]病均由良好疗效。用于治疗<b>耕牛血吸虫病</b>与<b>人血[[吸虫病]]</b>，对[[肝片吸虫]]、[[钩虫]]、[[蛔虫]]、姜片[[吸虫]]亦有良好疗效。<br />
<br />
制备或来源：将对硝基氟苯与[[对苯二胺]]缩合，然后与硫[[光气]]反应制得，或以2-氯-5-[[硝基苯]][[磺酸]]为起始原料，与对苯二胺缩合，然后用浓[[硫酸]]水解，最后与硫光气反应制得。 <br />
==作用与用途==<br />
本品为合成的抗血吸虫新药，对3种血吸虫均有杀灭作用，可能由药物干扰虫体三羧循环[[代谢]]与[[糖原]]代谢而杀灭成虫。为广谱杀虫药，对钩虫、姜片虫及蛔虫均有效。临床治疗各型血吸虫病，对急性血吸虫病病人，有[[退热]]较快的疗效。 <br />
==[[副作用]]==<br />
1 有[[腹胀]][[腹痛]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲减退]]及[[头晕]]及[[乏力]]。 <br />
<br />
2 少数有[[共济失调]]及精神[[症状]]。 <br />
<br />
3 对肝脏有损害，偶会引起[[丙氨酸氨基转移酶]]升高及[[黄疸]]。 <br />
<br />
4 对[[精神病]]、肝、心、[[肾功能]]不良和孕妇及[[哺乳期]]妇女均禁用<br />
<br />
[[通用名]]称：硝硫氰胺<br />
<br />
英文名称：Amoscanate<br />
<br />
中文别名：异硫氰硝胺苯酯<br />
<br />
英文别名：Nithiocyamine、Nithiocyanamine <br />
==药理==<br />
本品为近年合成的一种抗血吸虫病新药， 对成虫有杀灭作用(可能由于虫体三羧循环代谢受到干扰，虫体缺乏能量供应， 最后导致死亡)，给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用较对成虫为弱，较大剂量才能阻止其发育为成虫。<br />
<br />
[药理作用]本品为二苯胺异硫氰酯类化合物，对血吸虫成虫有杀虫作用，[[麻醉]]虫体口吸盘、[[腹吸盘]]和体肌，给药后第 2日可见虫体全部肝移，可能由于干扰虫体[[三羧酸循环]]，致虫体缺乏能量供应，在肝内逐渐死亡。对童虫作用较成虫为弱，较大剂量才能阻止其发育为成虫。对成熟虫卵无抑制或杀灭作用。此外，本品可与[[红细胞]]结合，虫体摄取这些载药红细胞后出现缓慢的抗虫作用。<br />
<br />
[[药动学]]<br />
<br />
口服后肠道吸收快，2h后[[血药浓度]]达峰值，72h仍维持较高浓度。[[血浆]]浓度高于[[血细胞]]的 2倍左右，在组织中分布广泛，按含量高低依次为肝、肾、肺、心、[[小脑]]、脂肪、[[大脑]]、脾、[[肌肉]]、骨、[[睾丸]]、[[卵巢]]。主要由[[胃肠道]]排出，24h粪中排出量为摄入量的 65.6％，72h为 71.6％。尿中排出量甚微，主要为[[葡糖醛酸]][[结合物]]。主要在肝内代谢。原药及其代谢产物可通过[[血脑屏障]]。 <br />
==[[适应症]]==<br />
临床上可用于各型血吸虫病，对急性血吸虫病患者，退热较快，有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好，6个月后阴转率约为80-85.4%。 对有[[并发症]]的病人也可应用。此外，对[[钩虫病]]、[[姜片虫病]]也有效。<br />
<br />
本品适用于急性、慢性血吸虫病。也适用于脑型血吸虫病。 <br />
==用法用量==<br />
[[胶囊剂]],口服,每公斤体重6-7mg,总量不超过0.35,一日1次,共3次片剂,总量125-175mg,一日1次,共3次治钩虫病,总量125mg,分3次服,间隔2-4小时,一日内服完.<br />
<br />
[用法及用量]治疗慢性血吸虫病：6～7mg/kg口服，总剂量不超过 350mg，分 3日服完。急性血吸虫病：成人总剂量 10mg/kg，分 5日服用(体重以 50kg为限)。<br />
<br />
[[脂类]]食物可增加药物吸收，故服药时饮食中脂肪不宜过多。<br />
<br />
用药期间出现黄疸者，可用[[利胆]][[护肝]]药物，早期可加用[[肾上腺皮质激素]]。<br />
<br />
[剂型与规格]为[[微囊]]片：10mg/片。 <br />
==禁用慎用==<br />
精神病人,有晕眩史及[[肝功能]]不良者,孕妇,哺乳妇等禁用.<br />
<br />
凡合并有[[发热性疾病]]、[[慢性活动性肝炎]]、肝功能失[[代偿]]、严重[[神经官能症]]、精神病、明显[[心律紊乱]]与[[心功能不全]]患者，哺乳期妇女均不宜用本品治疗。 <br />
==[[不良反应]]==<br />
可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,[[食欲不振]],腹胀,[[腹泻]].可引起[[肝损害]],肝区疼痛.个别病例有黄疸. 神经系统反应:[[神经衰弱]],[[头痛]],头晕,[[失眠]],[[恶梦]]或[[多梦]].肌肉[[无力]],共济失调.[[植物神经功能紊乱]].<br />
<br />
以神经系统与[[消化系统]]反应为主，反应轻重与剂量、疗程、年龄、性别有关。神经系统反应为头昏、头痛、记忆力减退、共济失调等，一般出现于治疗开始的第 2～3日，持续 3～7日消失，一般不影响治疗。其次为消化系统反应，约有 30％～50％患者出现转氨酶升高，8％～12％患者可出现黄疸，一般出现于治疗后 7～15日，肝活检提示肝内淤胆。此外，尚有[[发热]]、[[皮疹]]等[[副反应]]。<br />
<br />
[[分类:药理学]][[分类:抗寄生虫药]][[分类:防治血吸虫病药]][[分类:抗血吸虫病药]]</div>
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