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2014-02-05T09:51:37Z

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'''眼科常用药物'''(drugs commonly used in ophthalmology)，[[眼科]]药物治疗是全身[[药物疗法]]的一部分，眼病的恢复同全身状态有密切关系。全身给药后药物到达眼部[[血管]]及组织内的浓度与[[血液]]中的[[药物浓度]]成一定的比例，而[[眼球]]的屈光间质和眼球壁[[毛细血管]]之间，形成了血－[[房水]]屏障，这使药物经全身给药途径后，在眼内不易达到有效浓度。眼局部用药，因药物直接与眼球接触，用量小而局部浓度高，能克服血－房水屏障的阻碍，并保证眼内药物的有效浓度。如治疗眼前部[[感染性疾病]]，局部频滴抗感染药，可在表浅组织中获得较高浓度，收到疗效，因此很少或不需用全身药物治疗。有些药物在全身应用时，可产生严重的不良反应，局部应用既可避免全身不良反应，又可达到治疗目的。因此，眼科常用局部药物治疗[[结膜]]、[[角膜]]感染性疾病。此外，[[局部麻醉药]]、散瞳药、缩瞳药，局部应用即可达到目的。有一些药物滴入[[结膜囊]]内可引起过敏性接触性[[皮肤]][[结膜炎]]。发生这种情况后应立即停用，一般在数日内可恢复正常。

[[眼科局部用药]]，[[分水]]剂和油膏二种[[剂型]]。局部滴用[[水剂]]药后，由于眨眼及[[泪液]]的稀释，结膜囊内药物减少，可1～2小时滴一次，以保持局部浓度。因药物多为亲水性，在油质中形成微结晶，仅油膏表面的微结晶可在泪液中溶解起作用，药物的释放缓慢，仅高脂溶性药物的油膏比滴剂更有疗效。油膏附于眼球表面常使[[视力模糊]]，水剂无此缺点。故白天用水剂，睡前可用油膏。

局部用药不能在[[晶状体]]－[[虹膜]]隔后的组织内达到治疗水平。因此，需将药物经结膜下、眼球筋膜下或[[球后注射]]，以达到治疗水平。有些[[水溶性药物]]（如[[青霉素]]），不能穿透结膜、角膜上皮[[细胞]]构成的脂性屏障，而眼球筋膜、[[巩膜]]为水溶性屏障，可行结膜下、球筋膜下注射，使药物进入眼内。

正常时，眼内血-房水屏障(blood-aquous barrier)可限制很多抗感染药物自全身血循环透入眼内。眼内若有[[炎症]]，血－房水屏障被破坏，原先不能进入眼内的药物便可进入眼内达适量浓度。为使眼内迅速有较高浓度的[[抗生素]]，有时可在[[玻璃体内注射]]抗生素，但[[注射]]量和浓度必须严格控制，因为药物本身的[[毒性]]可产生一些[[并发症]]，如[[白内障]]、[[视网膜变性]]、[[视网膜脱离]]、[[玻璃体混浊]]及[[葡萄膜炎]]等。

根据药物对眼的作用，眼科常用药分为散瞳药、降[[眼压]]药、[[抗菌药]]、抗炎症药和局部[[麻醉药]]。

==散瞳药和[[睫状肌]][[麻痹]]药==

散瞳药同时有麻痹睫状肌作用，可使[[瞳孔散大]]失去调节，影响[[近视]]力。[[虹膜睫状体]]的[[肌肉]]麻痹可减轻虹膜睫状体的炎症，瞳孔散大可避免虹膜与晶状体发生后粘连。故[[虹膜睫状体炎]]、手术或[[外伤]]后常用散瞳药。[[眼底检查]]时为能观察到眼底全部，必须散瞳。且应选用作用较快，维持时间短的药物；在[[验光]]检查时，应用睫状肌麻痹药，有助于检查的准确性。

常用的散瞳药有[[阿托品]]1～2％溶液或药膏。用于虹膜睫状体炎，[[急性期]]需迅速散开[[瞳孔]]，可每日滴水剂2～3次，每次1滴。病情缓解后改为每晚用眼药膏一次，保持瞳孔开大即可。若散瞳验光，可选用睫状肌麻痹作用时间较短、恢复较快的药物，如2～5％[[后马托品]]膏。儿童的验光，要求睫状肌完全麻痹，必须用阿托品膏，在验光前连续用3天。

婴幼儿的[[鼻泪管]]较短，阿托品滴用后，可经鼻泪管流入[[鼻腔]]，为[[鼻粘膜]]所吸收，引起[[皮肤潮红]]、[[口干]]、[[腹泻]]、[[烦躁不安]]等[[中毒症状]]。适量饮水，即可缓解。因此，婴幼儿滴用阿托品后，应压迫[[内眦]]部[[泪点]]3～5分钟，使药液不流入鼻腔，防止[[阿托品中毒]]。

瞳孔散大后，虹膜堆积于周边部，故具有[[前房角]]狭窄、[[青光眼]]趋势的人，可能阻塞房水的排出，使眼压急剧升高。因此，年过40岁需散瞳检查的患者，应先量眼压、观察眼底[[视盘]]，除外青光眼后方可使用轻性[[散瞳剂]]。

[[新福林]]为合成的散瞳药，很少或无睫状肌麻痹作用。其散瞳作用较弱，维持时间亦短，适用于常规眼底检查，常用2.5～10％溶液。

==青光眼治疗药==

治疗青光眼的药物按其药理可分以下几类：

===[[胆碱]]能兴奋药===

又分直接和间接作用的[[毒蕈碱]]协同药。

①直接作用毒蕈碱协同药，如[[毛果芸香碱]]（[[匹罗卡品]]）直接刺激[[毒蕈碱受体]]，引起[[瞳孔括约肌]]收缩，使[[瞳孔缩小]]，同时引起睫状肌收缩，增加调节。并增加房水经小梁网的排出，使房水排水易度增加，瞳孔缩小，房角增宽，故眼压下降，用以治疗青光眼。通常以能控制眼压的最低浓度、最少次数为合适量。

长期应用高浓度的药物，瞳孔长期缩小，睫状肌持久收缩、[[痉挛]]，会引起[[视物模糊]]，甚至眼球疼痛，尤其在光线暗或有初期[[老年性白内障]]时尤为明显。

②间接作用毒蕈碱协同药是胆碱醋酶抑制药。阻止[[乙酰胆碱]]水解，增加胆碱能活性。此类药物有毒[[扁豆]]碱（伊色林）、碘磷灵，其作用较强，[[副作用]]多，长期使用，可引起虹膜后色素上皮囊肿形成。目前较少使用。

===[[肾上腺]]能药物===

[[去甲肾上腺素]]和新福林主要刺激 ''α''[[受体]]，可引起瞳孔开大和[[眼睑]]上举。[[异丙肾上腺素]]刺激β1和β2受体。而[[沙丁胺醇]]仅刺激β2受体。β2受体受刺激时可减少房水的生产使眼压降低。

因毒蕈碱协同药和 β2肾上腺能协同药降低[[眼内压]]的机理不同，二者合用后效果相加。商品[[肾上腺素]]常为[[硼酸盐]]、盐酸盐或[[重酒石酸]]盐。

[[噻吗心安]]和[[心得安]]为β1肾上腺能受体阻滞药，局部或全身应用均减少房水生成而降低眼压。此外，氯酰心安4％，[[美多洛尔]]3％，[[倍他索洛尔]]0.25％等，均可降低眼压。

左旋噻吗心安常用0.25％和0.5％溶液，局部滴用每日2次，同口服[[醋氮酰胺]]500mg每日2次或口服心得安40mg每日2次的效果相似。联合其他药物，可提高其降眼压效果，并减少副作用。副作用有局部刺激、[[心动过缓]]、[[呼吸窘迫]]、[[支气管痉挛]]、婴儿呼吸暂停等。其优点为不影响瞳孔大小，作用时间长，可维持24小时，每日用1～2次即可。心得安仅能全身应用，局部滴用有[[麻醉]]作用，因此不宜长期使用。心得安可同时治疗高血压和青光眼。

===[[碳酸酐酶]]抑制药===

口服醋氮酰胺可以治疗青光眼，其作用为抑制碳酸酐酶活动，减少房水分泌，降低眼压。此外，[[甲氮酰胺]]和[[二氯苯]]酰胺，作用较醋氮酰胺为强，所用剂量较小。甲氮酰胺有较大脂溶性，在[[胃肠道]]能较完全和迅速地吸收，对血－房水屏障有较好的穿透性。

碳酸酐酶抑制药的副作用为[[多尿]]，尿内钾和碳酸氢盐的含量增加而[[柠檬酸盐]]和镁的含量降低。当患者服用引起钾消耗的药物（如[[洋地黄]]制剂）时应慎用碳酸酐酶抑制药。此种副作用只在治疗早期出现，长期服用并不导致体内钾的明显消耗。碳酸氢盐的丧失可导致全身代谢性[[酸中毒]]。

服用醋氮酰胺后可有四肢和口部发麻或[[刺痛感]]，[[食欲不振]]。过度服用可引起[[肾结石]]发生[[绞痛]]。

===高渗制剂===

高渗制剂主要减少眼球容积，将眼内水份吸出而降低眼压，[[利尿]]后体内水分减少也可加强高渗制剂的效果。血液的高渗仅维持短时间，4～6小时内眼压又恢复至原水平。

目前应用的高渗制剂有[[甘油]]、[[甘露醇]]、[[尿素]]等。除甘油为口服外，其他药物必须[[静脉注射]]，而尿素静脉注射可引起局部静脉炎，因此很少应用。常用为甘露醇或甘油。

20％甘露醇溶液，按体重给药，于30～60分钟内注射完毕。注射后一小时眼压下降明显，约4小时眼压恢复至原水平。[[细胞外液]]体容积迅速扩散时体弱的患者可引起[[心脏]]失去[[代偿]]，因此有心力[[衰竭]]及慢性阻塞性肺疾症的患者禁用。注射后除眼压下降外，[[颅内压]]亦可下降，因此，用药后应卧床1～2小时。

口服用50％甘油加果汁，在30～60分钟内降低眼压，4～5小时内眼压恢复至原水平。

用[[高渗剂]]后病人感觉口干，切忌大量饮水，以免血液被稀释，失去降眼压作用。

===其他===

[[前列腺素]]([[PG]])，对眼压的作用正在研究。局部用小剂量PGE2或PGF2在一些试验动物中可引起眼压下降；口服[[利尿剂]][[氨苯喋啶]]不能降低眼压，但用0.5％溶液滴眼可降低眼压。无何副作用。

==局部麻醉药==

局部麻醉剂稳定[[细胞膜]]而阻断[[神经元]]的作用[[电位]]。在眼科诊断和治疗过程中常用。如测量眼压、取结膜或角膜表面异物、拆除结膜或角膜缝线、[[前房角镜]]检查、结膜刮片、检查刺激症状较重的眼病（如[[电光性眼炎]]）等。常局部滴用1～2滴[[表面麻醉]]药，而在眼科手术中常用[[局部注射]]或球后注射麻醉药。

表面麻醉常用0.5～1％[[盐酸丁卡因]]（即[[地卡因]]）滴后一分钟内产生麻醉作用，维持约15～20分钟。其他有[[盐酸]]本[[诺克]]纳特，Proparacaine HCl等。[[可卡因]]毒性较大，且对角膜[[上皮]]有损伤，现已不用。

注射用麻醉药常用1～2％[[普鲁卡因]]和 1％[[利多卡因]]，数分钟内麻醉开始，可延续45～60分钟。此外尚有[[丁哌卡因]]1～2％，[[甲哌卡因]]等。

除可卡因外，所有局部麻醉药均引起[[血管扩张]]。常加入少量肾上腺素以延缓血管对局部麻醉药的吸收，可以延长[[局部麻醉]]的作用，并减少因吸收所引起的全身中毒。1/200000浓度的肾上腺素即足以最大延长麻醉作用。

球后注射以利多卡因、[[卡波卡因]]效果较好。其麻醉作用时间短，合用肾上腺素后其作用时间长于其他麻醉药，丁呱卡因的麻醉作用最长，达8小时之久，但对眼[[轮匝肌]]麻痹作用较差。

任何可供注射用的局部麻醉剂滴于角膜上，均可产生麻醉作用。

==抗感染药==

[[眼部感染]]在[[眼科疾病]]中占较大比例，其病因为[[细菌]]、[[真菌]]和[[病毒]]，尤以细菌和病毒常见。不同的病因，所用的药物亦不同。

===抗生素及其他[[合成抗菌药]]===

种类甚多，应用抗微生物药物失败的原因有：用于非[[微生物]]所引起的病；未能识别致病的微生物而对症用药；[[致病菌]]对所应用的药物不敏感；已发生细菌[[耐药]]、毒性、[[过敏反应]]或有[[重复感染]]而仍继续应用；不恰当地联合应用药物。

===[[抗真菌药]]===

目前眼科所用[[抗真菌药物]]仅抑制真菌而非杀灭真菌，因此，只在较长时间内抑制真菌生长，直到寄主[[免疫功能]]将真菌排除。常结合[[玻璃体切割术]]或[[角膜移植术]]清除受[[感染]]组织。

局部用抗真菌药有[[制霉菌素]] 100000u/ml用于眼前部[[真菌感染]]，对表浅[[念珠菌属]]较有效，另一为匹马菌素，局部用丙烯[[二醇]]5％[[悬浮液]]或油膏。为[[广谱]]抗真菌药，对表浅真菌感染比二性霉素B更有效。也可口服，每日剂量400mg，超过此量可引起腹泻、[[呕吐]]。

其他抗真菌药物只能口服或静脉注射。

===[[抗病毒药]]===

眼病毒感染的[[化疗]]主要是对单疱病毒1型引起的[[角膜炎]]。

[[腺嘌呤]]阿[[糖苷]](Ara－A)为抗代谢药，可[[抑制病毒]]合成[[DNA]]，使单疱病毒1，2型、[[巨细胞病毒]]、[[水痘]]-带状疱疹病毒和[[牛痘病毒]]失去活性。对 [[RNA]]病毒很少或无作用。常用3％油膏，每日4次，对[[疱疹]]性角膜上皮病有效，对角膜实质性病无效。

三氟胸腺嘧啶核苷F3T与[[疱疹净]](IDU)相似，但更深入结合病毒DNA而少结合细胞的DNA，故有选择性的抗病毒作用。F3T在治疗病毒性[[角膜溃疡]]，尤其是实质性炎症时，优于IDU。F3T毒性小，药效大，并对IDU耐药的[[病毒株]]更为有效。

[[无环鸟苷]]局部应用对单疱病毒有效。在感染的细胞内抑制DNA[[聚合酶]]，从而抑制DNA的合成。局部用1％溶液或3％[[眼膏]]。

疱疹净对病变限于上皮者，IDU并不优于机械性除去有病的上皮，但感染已蔓延成地址形时， IDU明显优于机械性去除上皮。常用0.1％滴剂或0.5％油膏，每小时1～2滴，夜间可用药膏。当角膜上皮有复生时，逐渐减少用量。

IDU对角膜上皮有毒性作用，若[[树枝状角膜炎]]用IDU治疗一段时间后仍不愈合，可能病毒对 IDU耐药或由于IDU 的毒性作用。若为前者，可更换另一种[[抗病毒药物]]，若属后者，应立即停用。

[[干扰素]]为无毒的对种特异性[[蛋白质]]。对 RNA病毒有广谱作用；对DNA病毒，如单疱病毒，作用较小。其抑制病毒复制是作用于细胞而非作用于病毒。常与其他药物联合应用，效果明显。

==[[皮质类固醇]]==

即[[肾上腺皮质激素]]。可减轻或消除眼组织的炎性反应。但皮质类固醇不能消除病因，故停用后，炎症仍将复发。皮质类固醇对以下眼病有效：过敏性眼病，如药物反应、[[春季结膜炎]]、[[交感性眼炎]]；非感染性炎症，如葡萄膜炎、[[上巩膜炎]]、[[巩膜炎]]；化学性或[[物理]]性外伤；全身炎性情况伴有眼部炎症，如[[颞动脉炎]]、肉样[[瘤病]]。

根据病变部位，皮质类固醇可以局部或全身应用。局部常用滴剂（水剂或悬浮剂），亦可用油膏，结膜下或球后注射。少数可注入[[玻璃体]]内。常用的局部皮质类固醇有[[可的松]]、[[地塞米松]]、[[泼尼松龙]]等，制剂常为[[磷酸盐]]、醇或[[醋酸盐]]。磷酸盐为亲水性，而醇及醋酸盐类为双性，因此后两种形式的制剂容易透过正常角膜，进入眼内。但当角膜上皮有损伤时，如角膜溃疡，皮质类固醇的穿透增加。水剂的穿透优于悬浮剂或油膏。较短的间隔时间内重复滴用与增加制剂的浓度有相同的疗效。

长时期局部或眼周注射皮质类固醇后（前者如地塞米松，后者如[[醋酸]]甲基泼尼松龙），在易感病人中，可引起青光眼。眼压增高常发生于用药后数周。眼压上升高度与所用药的浓度、用药次数和治疗时间长短有直接关系。有一些药物如[[氟米龙]]较少引起[[眼压升高]]。皮质类固醇引起的青光眼于停药后可逆转。在[[糖尿病]]、青光眼病人的亲属、[[高度近视]]眼等人群中发生率较高。

长时间全身和局部应用皮质类固醇可发生后囊下[[晶状体混浊]]，与治疗用量和时间成比例。

应用皮质类固醇可引起眼部及全身并发病，因此，在一些需长期应用皮质类固醇的[[慢性病]]人中，应选副作用小的局部用药，同时应定期观察眼部情况，根据炎症是否消退，适当调整药物的剂量和次数，若发现眼压增高，应给予适当治疗。

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