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2022-12-15T09:06:33Z

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'''盐酸西那卡塞片'''，本品用于治疗[[慢性肾病]]（CKD）维持性[[透析]]患者的继发性[[甲状旁腺功能亢进症]]。

== 性状 ==
本品为淡绿色至淡黄绿色薄膜衣片（25mg）或淡黄色薄膜衣片（75mg），除去包衣后显白色至微黄色。

== 适应症 ==
本品用于治疗[[慢性肾病]]（CKD）维持性[[透析]]患者的继发性[[甲状旁腺功能亢进症]]。

== 用法用量 ==
本品应口服，初始剂量为成人25mg（1片），每日1次。药品应随餐服用，或餐后立即服用。药品需整片吞服，不建议切分后服用。在充分观察患者的全段[[甲状旁腺激素]]（IPTH）及血清钙浓度、血清磷浓度的基础上，可逐渐将剂量由25mg递增至75mg每日1次。如[[甲状旁腺功能亢进]]仍未得到纠正，每日可给予最大剂量为100mg。增量时，增量调整幅度为每次25mg，增量调整间隔不少于3周。

== 不良反应 ==
据日本完成的临床试验结果表明，在573例患者中，发现393例（68.6％）[[不良反应]]（包括临床检查值异常），其中主要的[[不良反应]]为[[恶心呕吐]]124例（21.6％）、胃部不适107例（18.7）、[[食欲不振]]56例（9.8％）、[[腹胀]]34例（5.9％）等消化系统症状，[[低钙血症]]（血清钙降低）84例（14.7％）、QT间期延长33例（5.8％）。

（1）严重[[不良反应]]

1）[[低钙血症]]（血清钙降低）（13.7%）

由于发生[[低钙血症]]时会导致QT间期延长、[[麻痹]]、肌肉痉挛、[[情绪低落]]、[[心律不齐]]、[[血压下降]]等临床症状，因此需在本品的给药初期阶段及剂量调整阶段每周测定1次血清钙浓度、在维持期至少每2周测定1次血清钙浓度。出现[[低钙血症]]等症状时，应立即检测血清钙浓度，并酌情使用钙剂或[[维生素D]]制剂。且根据情况可减少给药剂量或停用本品（参照注意事项【用法用量方面的注意事项】）。

2）QT间期延长（5.3%）

如出现QT间期延长，应监测血清钙浓度，考虑使用钙剂及[[维生素D]]制剂。且根据情况可减少给药剂量或停用本品。

3）[[消化道出血]]、[[消化道溃疡]]（发生率不明）

需密切观察如出现[[消化道出血]]、[[消化道溃疡]]等症状时，应立即停用本品并采取适当措施。

4）意识水平降低（0.2%）、短暂性意识丧失（0.2%）

如出现意识水平降低、短暂性意识丧失等情况时，应立即停用本品并采取适当措施。

5）[[猝死]]（0.3%）

在服用本品的病例报告中有原因不明的[[猝死]]。

（2）其他[[不良反应]]

出现以下症状时应采取减量或停药等适当措施。 *发生率不明

<nowiki>http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201601251353490989.png</nowiki>

== 禁忌 ==
对本药成分有[[过敏史]]的患者。

== 注意事项 ==
1.以下患者慎用本药

（1）[[低钙血症]]患者（可能会导致[[低钙血症]]的恶化）

（2）有[[癫痫]]发作风险或有[[癫痫]]既往史的患者（有报道在国外临床试验中，在有[[癫痫]]既往史患者中可见[[癫痫]]发作的病例）

（3）[[肝功能异常]]患者（本药通过[[肝脏]]代谢，因此[[肝功能异常]]患者的药物暴露量会增加）

（4）[[消化道出血]]或有[[消化道溃疡]]既往史的患者（有症状恶化或复发的可能）

2.重要注意事项

（1）在本品的使用过程中应定期测定血清钙值，密切注意避免[[低钙血症]]。在发生[[低钙血症]]或有可能发生[[低钙血症]]时，应在考虑减少本品剂量的同时，酌情使用钙剂或[[维生素D]]制剂。在本品的使用过程中如中止钙剂或[[维生素D]]制剂的使用，须注意[[低钙血症]]的发生。作为可能与[[低钙血症]]相关的症状，在本品的临床试验中有QT间期延长、[[麻痹]]、肌肉痉挛、心情不佳、[[心律不齐]]、[[血压下降]]及[[癫痫]]等的报告。

（2）在本品的给药初期阶段及剂量调整阶段应密切观察患者的症状，注意不良反应等的发生。

3.用法用量方面的注意事项

（1）本品具有降低血钙浓度的作用，因此应在确定患者无血清钙降低（通常为9.0mg/dl以上）后再开始使用。

（2）在本品的黑耀初期阶段及剂量调整阶段需至少每周测定1次、维持期需至少每2周测定1次血清钙浓度。血清钙浓度低于8.4mg/dl时，需采取如下表所示的措施。为了正确判断本品的有效性及安全性，建议在服药前检查血清钙。当存在低白蛋白血症（血清白蛋白值低于4.0g/dl）时，推荐采用校正血清钙作为观察指标。校正钙浓度的计算方法：校正钙浓度（mg/dl）=血清钙（mg/dl）-血清白蛋白（g/dl）+4.0

（3）为了将IPTH维持在管理目标值，需定期测定IPTH水平。在本品的给药初期阶段及剂量调整阶段（目标为开始给药后约3个月），每两周测定1次IPTH浓度，IPTH水平基本稳定后，每月测定1次。为了正确判断本品的有效性及安全性，希望在服药前测定IPTH。

4.用药须知对于PTP包装的药品，请指导患者从PTP板中取出药物后服用（有因误服PTP板儿造成坚硬边角刺入食道粘膜，导致穿孔、纵膈炎症等严重并发症的文献报道）。

5.其他注意事项

（1）有国外文献报道，在国外临床试验中，与[[透析]]中的患者相比，[[透析]]诱导前伴有继发性[[甲状旁腺功能亢进症]]的慢性[[肾功能不全]]患者使用本品后，更容易发生[[低钙血症]]（血清钙浓度低于8.4mg/dl），且在[[透析]]诱导前使用本品的适应症未获得批准。

（2）有国外文献报道，在国外由于服用本品导致IPTH过度下降，从而吃西安了非动力性骨病。

（3）有国外文献报道，在国外由于用药后导致IPTH急剧下降，出现了伴有[[低钙血症]]及[[低磷血症]]的饥饿谷歌综合征。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

== 特殊人群用药 ==
'''儿童注意事项：'''

对低出生体重儿、新生儿、婴幼儿以及儿童用药的安全性尚未确立（无使用经验）。

'''妊娠与哺乳期注意事项：'''

1.不推荐孕妇及可能怀孕的妇女使用本品，不得已使用时，只有在判定治疗利益大于危险性时方可给药。（对孕妇用药的安全性尚未建立。在动物实验（大鼠及兔）中观察到母体动物出现[[低钙血症]]、体重增加抑制及摄食量减少、胎儿体重减轻的症状，且在动物实验（大鼠及兔）中有报告指出药物可以通过胎盘）。[[妊娠]]等级C级。

2.哺乳期妇女应尽量避免使用本品，不得已使用时，应中止哺乳。（有报告指出在动物试验（大鼠）中药物会分泌到乳汁中，且观察到药物对哺乳期新生儿体重增加抑制作用。

'''老人注意事项：'''

由于65岁以上患者较65岁以下患者其不良反应（特别是QT间期延长）的发生率呈增高的趋势，因此发现不良反应时应及时减少剂量或及时停药。

== 药物相互作用 ==
1.合并用药注意事项

2.药物相互作用国外以健康成人的研究结果表明，影响胃部pH值的药物（如碳酸钙等）对本品药代动力学没有影响。有关磷吸附剂（盐酸司维拉姆）的临床研究结果表明盐酸司维拉姆对本品的药代动力学没有影响。另外在国外以健康成人为对象，研究了本品对[[华法林]]的[[药代动力学]]及[[药效学]]的影响，结果表明本品对R-及S-[[华法林]]的[[药代动力学]]及[[药效学]]（[[凝血酶原]]时间以及凝血因子Ⅶ的活性）不造成影响。

== 药理作用 ==
1.药理作用盐酸西那卡塞作用于甲状旁腺细胞表面存在的钙受体，进而抑制[[甲状旁腺素]]（PTH）的分泌而降低血清PTH浓度。

2.毒理作用重复给药毒性动物重复给药毒性试验中，均出现了与盐酸西那卡塞药理作用相关的血浆钙离子浓度降低。大鼠重复给药26周试验：5mg/kg组病理组织学检查可见盲肠粘膜增生，无毒性反应剂量5mg/kg。犬重复给药4周试验：盐酸西那卡塞给药剂量为5、50、100mg/kg。中高剂量组可见呕吐、尿量增加及尿中电解质浓度变化；高剂量组可见自发运动减少、[[震颤]]及[[红细胞]]数降低。该试验无毒性反应剂量为＜5mg/kg。猴重复给药毒性试验：13周试验：盐酸西那卡塞50、100mg/kg组可见摄食量减少引起的体重增加的受抑、[[呕吐]]和[[稀便]]或[[水样便]]；100mg/kg以上剂量组可见QT及QTc间期的延长、血液学值的变化（Hb及Ht值的降低、PT及APTT的延长）及血液生化值的变化（AST、ALT及TG升高），该试验的无毒性反应剂量为5mg/kg。52周试验：盐酸西那卡塞50、100mg/kg组可见摄食量减少因为的体重增加的抑制、[[呕吐]]和[[稀便]]或[[水样便]]；50mg/kg组可见[[红细胞]]的降低，ALT、AST及TG升高。所有盐酸西那卡塞给药组雄性动物[[睾丸激素]]浓度均下降，但未见与[[睾丸激素]]浓度下降有关的睾丸及副生殖器病理变化。该试验的无毒性反应剂量为5mg/kg。遗传毒性盐酸西那卡塞污染物致突变性检测（Ames试验）、哺乳动物细胞[[基因突变]]试验及染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性盐酸西那卡塞对母体大鼠的生育力及早期胚胎发育未见明显影响。妊娠母体动物经口给予盐酸西那卡塞，大鼠（15mg/kg以上）和兔（12mg/kg以上）可见体重增加减少，25mg/kg以上出现[[罗音]]。兔在200mg/kg时出现粪便减少、[[呼吸困难]]、[[啰音|罗音]]及[[死亡]]。大鼠及兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，25mg/kg以上组均出现胎仔体重减轻，未见致畸性。15mg/kg以上组大鼠子代（F1）在哺乳期出现体重增加减少。对母体动物及F2代未见影响。盐酸西那卡塞可由母体转移到胎儿体内。致癌性进行了小鼠及大鼠104周致癌试验，未见药物的致癌性。大鼠可见甲状腺旁滤泡细胞（C细胞）腺瘤发生率降低，雄性较明显。小鼠中可见睾丸血管及肾脏肾小管中矿物质沉着，大鼠中可见[[心脏]]、[[肾脏]]、[[肺]]、[[坐骨神经]]、[[附睾]]及[[睾丸]]血管及[[脊髓]]脊膜细胞、肌层中[[矿物质]]沉着。

== 贮藏 ==
密闭

== 规格 ==
25mg

25mg*10s/盒。

== 有效期 ==
36月

盐酸西那卡塞片 - 版本历史

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