112.247.67.26：以“其化学名为：9-氟-10-（N-4-甲基哌嗪基）-7-氧-2，3-二氢-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噻嗪-6-羧酸盐酸盐...”为内容创建页面

2014-02-05T13:07:04Z

以“其化学名为：9-氟-10-（N-4-甲基哌嗪基）-7-氧-2，3-二氢-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噻嗪-6-羧酸盐酸盐...”为内容创建页面

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其[[化学]]名为：9-氟-10-（N-4-[[甲基哌嗪]]基）-7-氧-2，3-二氢-7H –[[吡啶]]并[1，2，3-de]-[1，4][[苯并]]噻嗪-6-[[羧酸]][[盐酸]]盐。

【英文名】Rufloxacin Hydrochloride Tablets

【成份】[[盐酸芦氟沙星]]。

【性状】本品为微黄色片。　　
==药理毒理==
本品具[[广谱]]抗菌作用，对革兰[[阴性菌]]具良好[[抗菌作用]]，包括[[大肠埃希菌]]、[[伤寒]]沙门菌、[[志贺菌属]]、[[流感嗜血杆菌]]、[[淋病]]奈瑟菌等均具有较强的[[抗菌]]活性。对[[葡萄球菌]]属、[[溶血性]]链球菌等革兰阳性[[球菌]]也有一定的抗菌作用。对[[铜绿]][[假单胞菌]]无效。本品为杀菌剂，通过作用于[[细菌]]DNA螺旋酶的A[[亚单位]]，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。　　
==药代动力学==
口服吸收迅速而完全，健康志愿者[[单剂量]]口服0.2g后，血[[药峰浓度]]（Cmax）约为2.3mg/L，[[达峰时间]]约为3小时。血[[消除半衰期]]（t1/2β）长，约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内[[代谢]]产物为N-去甲基[[芦氟沙星]]及硫-氧芦氟沙星，前者含量约为2%，后者含量极少，两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自[[肾排泄]]，约为50%，[[胆汁]][[排泄]]占1%，以[[代谢物]]排出量约占2%，另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道，再经粪便排泄。　　
==[[适应症]]==
用于[[敏感菌]]引起的下[[呼吸道]]和[[泌尿生殖系统]][[感染]]。　　
==用法和用量==
口服。一次g，一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5～10日。对[[前列腺炎]]的疗程可达4周。　　
==[[不良反应]]==
1．[[胃肠道]]反应较为常见，可表现为[[腹部不适]]或疼痛、[[腹泻]]、[[恶心]]或[[呕吐]]。2．[[中枢神经系统]]反应可有头昏、[[头痛]]、[[嗜睡]]或[[失眠]]。3．[[过敏反应]]：[[皮疹]]、[[皮肤]][[瘙痒]]，偶可发生[[渗出]]性多性[[红斑]]及[[血管神经性水肿]]。严重者可见舌肿大、[[声带水肿]]、[[呼吸困难]]、[[休克]]等。少数患者有光敏反应。4．偶可发生：（1）[[癫痫]]发作、精神异常、[[烦躁不安]]、意识混乱、[[幻觉]]、震颤。（2）[[血尿]]、[[发热]]、皮疹等[[间质性肾炎]]表现。（3）[[静脉炎]]。（4）[[结晶尿]]，多见于高剂量应用时。（5）[[关节]]疼痛。5．少数患者可发生[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[血尿素氮]]增高及周围血象[[白细胞]]降低，多属轻度，并呈一过性。　　
==其他注意事项==
【禁忌】对本品及[[氟喹诺酮类]]药过敏的患者禁用。

【注意事项】1．由于目前大肠埃希菌对[[氟喹诺酮类药物]][[耐药]]者多见，应在给药前留取尿培养[[标本]]，参考细菌药敏结果调整用药。2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时[[排尿]]量在1200ml以上。3．[[肾功能]]减退者应慎用，需根据肾功能调整给药剂量。[[肾小球滤过率]]低于30ml/分钟，宜隔天使用。4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。5．[[肝功能]]减退时，如属重度（[[肝硬化]][[腹水]]）可减少药物清除，[[血药浓度增高]]，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。7．本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力，因此驾驶员或机器操作者应慎用。8．使用本品过程中，若出现严重和持续的腹泻应警惕[[伪膜性肠炎]]的发生，应立即停药并采取适当的治疗措施。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】动物实验未证实[[喹诺酮类]]药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物[[关节病]]变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【[[药物相互作用]]】 1．尿[[碱化]]剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾[[毒性]]。2．本品与[[茶碱]]类合用时可能由于与[[细胞色素]]P450结合部位的[[竞争性抑制]]，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2?）延长，[[血药浓度]]升高，出现茶碱[[中毒]][[症状]]，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、[[抽搐]]、[[心悸]]等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。3．[[环孢素]]与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4．本品与[[抗凝药]][[华法林]]同用时可增强后者的[[抗凝作用]]，合用时应严密监测患者的[[凝血酶原时间]]，并调整剂量。5．[[丙磺舒]]可减少本品自[[肾小管]]分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6．本品干扰[[咖啡因]]的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢[[神经系统]]毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。7．含铝、镁的[[制酸药]]可减少本品的口服吸收，不宜合用。

有效期：暂定2年。

规格： 0.1g（按C17H18FN3O3S计算）。

【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。

[[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:化学药品]]
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盐酸芦氟沙星片 - 版本历史

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