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2014-02-06T08:25:48Z

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【药物名称】[[盐酸艾司洛尔]] EsmololHydrochloride

【药物别名】 Brevibloc

【分子式成分】[[化学]]名：4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-[[羟基]]］丙氧基｝[[苯丙酸]]甲酯[[盐酸]]盐。

【制剂规格】注射液：10ml：0.1g、10ml：2.5g。[[粉针剂]]：200 mg/2 ml。

【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争[[儿茶酚胺]]结合[[位点]]而抑制β1-[[受体]]，具有减缓静息和运动心率，降低[[血压]]，降低[[心肌]]耗氧量的作用。输注本品200～300 μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。对接受[[冠状动脉]]手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的[[高血压]]、[[心动过速]]及[[心律失常]]。动物实验证明[[艾司洛尔]]无[[内在拟交感活性]]，治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100～300 μg/(kg。min)时，对轻至中度慢性阻塞性[[肺病]]不会引起明显的[[支气管痉挛]]，但在高于40～100倍剂量时，可抑制[[支气管]]及[[血管]]平滑肌的β2-受体，引起[[气道阻力]]的增加。健康人静滴400 μg/(kg。min)，2 h后达[[稳态]][[血药浓度]]1.59 mg/L，[[表观分布容积]]为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2 min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在[[血液]]中经[[红细胞]]中的脂酶作用，[[代谢]]成其酸性[[代谢物]]和[[甲醇]]，24 h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。[[肾功能不全]]者，半衰期延长，[[血药浓度增高]]，本品的[[蛋白]]结合率为55%。

【药动学】在体内可迅速被红细胞[[内酯酶]]水解而[[失活]]，T1/2约9.2min，[[静脉]]给药6～10min作用最大。

【适应证】[[室上性心动过速]]、[[房颤]]、房扑。也用于高血压。

【[[不良反应]]】常见[[低血压]]、心动过缓、[[多汗]]、[[眩晕]]、[[头痛]]、[[乏力]]、雷诺[[综合征]]等，尚可见[[恶心呕吐]]、[[皮疹]]以及支气管痉挛等。

【相互作用】与[[维拉帕米]]、[[硝苯地平]]等合用，作用相互增强；[[可乐定]]、[[水杨酸盐]]、[[非甾体抗炎药]]可降低本品作用。本品可增强[[地高辛]]、[[胰岛素]]的作用，降低[[高血糖素]]的作用。

【用法用量】[[静脉注射]]或滴注，成人，负荷量，0.5mg/kg，缓慢注射，继以每分钟0.1mg/kg维持。儿童，开始缓慢注射0.1mg～0.5mg/kg，继以每分钟0.05mg～0.25mg/kg维持。

【注意事项】[[妊娠]]C类。注射液须稀释至10mg/ml方可静脉注射。余参见[[盐酸普萘洛尔]]。

【生产单位】

山东[[齐鲁制药厂]]、批准文号：国药准字(1999)X-31(1)号

【[[通用名]]】 [[盐酸艾司洛尔注射液]]

曾用名

英文名 ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION

拼音名 YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE

药品类别抗心律失常药

性状本品为无色或带黄色的澄明液体。

药理毒理

1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1[[肾上腺素受体]][[阻滞剂]]。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对[[气管]]和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗[[异丙肾上腺素]]引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电[[生理]]研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低[[窦房结]]自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及[[房性心律]]时的AH间期，延长前向的文式[[传导]]周期。[[放射性核素]]心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、[[收缩压]]、心率血压乘积、左右[[心室]][[射血分数]]和[[心脏]]指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔([[心得安]])相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。[[心血管造影]]提示：在 0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室[[舒张]]末压和[[肺动脉]]楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2.致癌、致突变和[[生殖]][[毒性]] 由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

药代动力学

本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的[[酯酶]]作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于[[心输出量]]，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的[[血流量]]影响。本品的分布半衰期（t1/2?）约2分钟，[[消除半衰期]]（t1/2?）约9分钟。经适当的负荷量，继以 0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续[[静脉点滴]]可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约 73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2?）约3.7小时，[[肾病]]患者则约为正常的10 倍。本品约55%与[[血浆蛋白结合]]，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。

[[适应症]]

1. 用于[[心房]]颤动、[[心房扑动]]时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. [[窦性心动过速]]

用法用量

1.控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min, 约1分钟，随后静脉点滴维持量：自 0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但 0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2.围手术期高血压或心动过速（1）即刻控制剂量为： 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。（3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

不良反应

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 1. 发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，[[症状]]性低血压(出汗、眩晕) (12%)，出汗伴低血压(10%)，[[注射部位反应]]包括[[炎症]]和不耐受(8%)，[[恶心]](7%)，眩晕(3%)，[[嗜睡]](3%)。 2. 发生率为1%的不良反应：外周[[缺血]]，[[神志不清]]，头痛，易[[激惹]]，乏力，[[呕吐]]。 3. 发生率<1%的不良反应：[[偏瘫]]，[[无力]]，[[抑郁]]，[[思维异常]]，[[焦虑]]，[[食欲缺乏]]，轻度头痛，[[癫痫]]发作，气管[[痉挛]]，[[打鼾]]，[[呼吸困难]]，鼻[[充血]]，[[干罗音]]，湿[[罗音]]，[[消化不良]]，[[便秘]]，[[口干]]，[[腹部不适]]，[[味觉倒错]]，注射部位[[水肿]]、[[红斑]]、[[皮肤]]褪色、烧灼感，[[血栓性静脉炎]]和外渗性[[皮肤坏死]]，[[尿潴留]]，[[语言障碍]]，[[视觉异常]]，肩胛中部疼痛，[[寒战]]，[[发热]]。

[[禁忌症]]

1. [[支气管哮喘]]或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. [[窦性心动过缓]] 4. 二至三度[[房室传导阻滞]] 5. 难治性[[心功能不全]] 6. [[心源性休克]] 7. 对本品过敏者

注意事项

1. 高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至[[坏死]]，故应尽量经[[大静脉]]给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故[[肾衰]]患者使用本品需注意监测。 3. [[糖尿病]]患者应用时应小心，因本品可掩盖[[低血糖反应]]。 4. 支气管哮喘患者应慎用。 5. 用药期间需监测血压、心率、[[心功能]]变化。

孕妇及[[哺乳期]]妇女用药

曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30 分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔[[死亡率]]增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

儿童用药

本品在小儿应用未经充分研究。

老年患者用药

本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，[[肾功能]]较差，应用本品时需慎重。

[[药物相互作用]]

1. 与[[交感神经节]]阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、[[晕厥]]。 2. 与[[华法令]]合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4. 与[[吗啡]]合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。 5. 与[[琥珀胆碱]]合用可延长琥珀胆碱的[[神经]]肌肉阻滞作用5~8分钟。 6. 本品会降低[[肾上腺素]]的药效。 7. 本品与[[异搏定]]合用于心功能不良患者会导致[[心脏停搏]]。

[[药物过量]]

一次用量达12-50mg/kg 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、[[意识丧失]]。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予[[阿托品]]静推；[[哮喘]]可予?2[[受体激动剂]]或[[茶碱]]类治疗；心功能不全患者可予[[利尿剂]]及[[洋地黄类]]治疗；[[休克]]者可予[[多巴胺]]、[[多巴酚丁胺]]、异丙肾上腺素、[[氨力农]]等治疗。

贮藏遮光，密封保存。

包装 2ml：200mg

[[分类:药理学]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]

盐酸艾司洛尔 - 版本历史

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