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<p>以“<a href="/%E7%9B%90%E9%85%B8%E7%BE%8E%E9%87%91%E5%88%9A" title="盐酸美金刚">盐酸美金刚</a> 性状(Characteristics)： 分子式： C12H21NHCL 分量： 215.81 外观： 白色结晶或粉末 <a href="/index.php?title=%E7%86%94%E7%A8%8B&amp;action=edit&amp;redlink=1" class="new" title="熔程（页面不存在）">熔程</a>： 290°C-295°C 干燥[...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[盐酸美金刚]] <br /> <br /> 性状(Characteristics)： 分子式： C12H21NHCL <br /> <br /> 分量： 215.81 <br /> <br /> 外观： 白色结晶或粉末 <br /> <br /> [[熔程]]： 290°C-295°C <br /> <br /> 干燥[[失重]]: ≤0.5% <br /> <br /> 含量： ≥98.5%(HPLC) <br /> <br /> 质量指标<br /> <br /> (Quality Specification)： ≥98.5% <br /> <br /> 【药代动力学】<br /> <br /> 美金刚的[[绝对生物利用度]]约为100%，Tmax为3-8小时，食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。[[血浆蛋白结合率]]为45%。<br /> <br /> 在人体内，约80%以原形存在。在人体内的主要[[代谢]]产物为N-3、5-[[二甲基]]-[[葡萄糖醛酸]]甙、4-[[羟基]]美金刚的同质[[异构体]]混合物以及1-[[亚硝基]]-3、5-二甲基-[[金刚烷胺]]。这些代谢产物都不具有NMDA[[拮抗]]活性。在离体实验中未发现本品经[[细胞色素]]P450酶系统代谢。<br /> <br /> 在一项口服14C-美金刚的研究中，平均84%的本品在20天内排出体外，99%以上经[[肾脏]][[排泄]]。<br /> <br /> 本品的[[消除半衰期]]t1/2为60-100小时。在[[肾功能]]正常的志愿者中，总体清除率（Cltot）为170ml/min/1.73m2，其中部分总体肾脏清除率是通过[[肾小管]]分泌来实现的。<br /> <br /> 肾小管还可[[重吸收]]美金刚，可能与阳离子转运[[蛋白]]的参与有关。在尿液呈碱性条件时，本品的肾脏清除率下降到1/7至1/9。而碱性尿液可见于饮食习惯骤然改变（如从肉食转为素食时）或摄入大量呈碱性的胃酸冲液时。<br /> <br /> 特殊患者人群：在肾功能正常或减退（[[肌酐清除率]]50-100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中，肌酐清除率与美金刚的总肾脏清除率显著相关。<br /> <br /> 还未研究[[肝脏]][[疾病]]对美金刚药代动力学的影响。由于美金刚只有很小部分被代谢，且代谢产物不具有NMDA[[拮抗剂]]活性，因此当存在轻中度[[肝功能]]障碍时，美金刚的药代动力学特性不会发生具有临床意义的改变。<br /> <br /> 药代动力学/[[药效学]]关系：美金刚剂量为每日mg时，[[脑脊液]]（CSF）中的美金刚浓度达到其ki值（ki=抑制常数），即在人体的[[额叶]][[皮层]]为0.5μmol。<br /> <br /> [[分类:化学]]</div>

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