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2014-02-05T15:43:22Z

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通用名：[[注射用盐酸头孢吡肟]]{{百科小图片|bk4pg.jpg|}}商品名：[[罗欣威]]

英文名：Cefepime Hydrochloride for Injection　　
==性状==
本品为[[盐酸头孢吡肟]]加适量[[L-精氨酸]]制成的[[无菌]]混合物，为白色至淡黄色粉末，几乎无臭，有引湿性。　　
==药理毒理==

===药理作用===
[[头孢吡肟]]为[[广谱]]第四代[[头孢菌素]]，通过抑制[[细菌]][[细胞壁]]的[[生物合成]]而达到[[杀菌作用]]。体外试验表明，本品对[[革兰氏阳性]]菌和[[阴性菌]]均有作用。本品对细菌[[染色体]]编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶[[分子]]为[[青霉素结合蛋白]](PBP)。

体外和临床[[感染]]研究证实本品对以下大多数微生物有活性。

[[革兰氏阴性]]需氧微生物：[[肠杆菌]]属、[[肺炎]]克雷伯[[杆菌]]、[[大肠杆菌]]、奇异[[变形杆菌]]、[[绿脓杆菌]]。

革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄菌（仅对[[甲氧西林]]敏感的[[菌株]]）、化脓性[[链球菌]]（A族链球菌）、肺炎链球菌。

本品体外对以下大多微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床[[感染性疾病]]治疗支持。

革兰氏阴性需氧微生物： [[醋酸钙]]不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、[[流感嗜血杆菌]]（包括产β-内酰胺酶菌株）、[[蜂房]]哈夫尼菌、[[奥克]]西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。

本品对多数寡养单胞菌株无活性。

革兰氏阳性需氧微生物：[[表皮葡萄球菌]]（仅针对甲氧西林敏感的菌株），腐生性[[葡萄球菌]]、无乳链球菌（B组链球菌）。

多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品[[耐药]]。

[[厌氧微生物]]：革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟[[杆菌属]]和梭杆菌属）、革兰阳性和革兰阴性[[球菌]]（包括[[消化]]球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）。　　
===毒理研究===
遗传[[毒性]]：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。

[[生殖]]毒性：小鼠、[[大鼠]]和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。　　
==药代动力学==
据文献资料：

本药0.25克-2克[[静脉]][[单剂量]]输注，显线性药代动力学，头孢吡肟的平均[[血浆]][[消除半衰期]]为2.0 ±0.3小时，机体总消除率为120.0±8.0毫升/分钟。[[肌肉]]给药，头孢吡肟可完全被吸收，[[血药浓度]][[达峰时间]]（Tmax）约为1.5小时，在0.5克-2.0克剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。

头孢吡肟与[[血清蛋白]]的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均[[稳态]]分布容积为18.0±2.0升，在尿液、[[胆汁]]、[[腹膜]]液、[[水泡]]液，[[气管]]粘膜、痰液、[[前列腺]]液、[[阑尾]]、[[胆囊]]中均能达到治疗浓度，并可通过炎性[[血脑屏障]]。

头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为[[N-甲]]基[[吡咯烷]]（NMP）最后[[代谢]]为N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。头孢吡肟和其代谢产物主要经[[肾排泄]]，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物约为6.8% ，头孢吡肟[[异构体]]约为2.5%。

亦有少量头孢吡肟可自人体[[乳腺]]分泌排出。

2月龄至11岁单剂量[[静脉注射]]头孢吡肟，机体总消除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0毫升/分钟/公斤体重和0.3±0.1升/公斤体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%，平均肾消除率为2.0 ±1.1毫升/分钟/公斤体重。按体重校正，药物消除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50毫克/公斤体重，12小时一次给药，未见[[药物蓄积]]，而每8小时一次给药，稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加 15%。儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。[[肌肉注射]]的[[绝对生物利用度]]为82.3±15%。

65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总消除率下降。

[[肾功能不全]]患者中头孢吡肟的总清除率与肾[[肌酐]]消除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时，需持续[[腹膜透析]]的患者中，半衰期为19.0±2.0小时。因此肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期。

[[肝功能不全]]头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。　　
==[[适应症]]==
本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述[[敏感细菌]]引起的中重度感染，包括下[[呼吸道感染]]（肺炎和[[支气管炎]]），单纯性下[[尿路感染]]和复杂性尿路感染（包括[[肾盂肾炎]]），非复杂性[[皮肤]]和皮肤[[软组织感染]]，复杂性腹腔内感染（包括[[腹膜炎]]和[[胆道感染]]），[[妇产科]]感染，[[败血症]]，以及[[中性粒细胞减少]]伴[[发热]]患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性[[脑脊髓膜炎]]。

怀疑有[[细菌感染]]时应进行[[细菌培养]]和[[药敏试验]]，但是因为头孢吡肟是—革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有[[厌氧菌]][[混合感染]]时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如[[甲硝唑]]进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。　　
==用法用量==
本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。

成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次-2克。

每12小时一次，[[静脉滴注]]，疗程7-10天；轻中度尿路感染，每次-1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7-10天；重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7-10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但[[中性粒细胞]]仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用[[抗生素]]治疗的必要。

2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人用量（即每次2克剂量）。体重超过40公斤的儿童剂量，可使用成人剂量。一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7-14天；对细菌性脑脊髓膜炎的儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。对儿童中性[[粒细胞减少]]伴发热的经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次（中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次），疗程与成人相同。

2月龄以下儿童治疗经验有限。可使用每公斤体重50毫克的剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用本品应谨慎。

儿童深部肌肉注射的经验有限。

对肝功能不全者，无调节本品剂量的必要。

对肾功能不全病人，如[[肌酐清除率]]低于（含）60ml/min，则应调节本品用量，弥补这些病人减慢的肾清除速率。这些病人使用头孢吡肟的初始剂量与[[肾功能]]正常患者相同，维持剂量和[[给药间隔]]时间如下：

与正常给药方案比较，肾功能不全成人患者的维持给药方案

肌酐清除率

（mL/min）推荐维持给药方案

〉60，正常给药方案方案每次0.5克，

每12小时一次，

每次1克小时一次每次2克，

每12小时一次每次2克，

每8小时一次

30—60 每次0.5克，

每24小时一次每次1克，

每24小时一次每次2克，

每24小时一次每次2克，

每12小时一次

11—29 每次0.5克，

每24小时一次每次0.5克，

每24小时一次每次1克，

每24小时一次每次2克，

每24小时一次

〈11 每次0.25克，

每24小时一次每次0.25克，

每24小时一次每次0.5克，

每24小时一次每次1克，

每24小时一次

[[血液透析]]﹡ 每次0.5克，

每24小时一次每次0.5克，

每24小时一次每次0.5克，

每24小时一次每次0.5克，

每24小时一次

﹡血液透析患者在治疗第一天可给予负荷量1克，以后每天0.5克。[[透析]]日，头孢吡肟应在透析结束后使用。每天给药时间尽可能相同。

头孢吡肟治疗同时需要进行血液透析的患者，在透析开始3小时，约68%的药物可被清除。血液透析患者的剂量见上表。接受持续性腹膜透析患者应每隔48小时给予常规剂量。

尚无肾功能不全的儿童患者使用头孢吡肟的资料。但是，由于成人和儿童的头孢吡肟药代动力学相似，肾功能不全的儿童患者头孢吡肟的用法与成人类似。

静脉给药：由于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。

静脉滴注时，可将本品1-2克溶于50-100毫升[[氯化钠注射液]]，5%或10%[[葡萄糖注射液]]，M/6[[乳酸钠注射液]]，5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液，[[乳酸]]格林氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中，[[药物浓度]]不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。

肌肉内注射：肌肉注射时，本品0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群（如臂肌群或外侧骨四头肌）注射。　　
==[[不良反应]]==
通常本品[[耐受性]]良好，不良反应轻微且多短暂，终止治疗少见。常见的与本品可能有关的不良反应主要是[[腹泻]]，[[皮疹]]和注射局部反应，如[[静脉炎]]，注射部位疼痛和[[炎症]]。其他不良反应包括[[恶心]]，[[呕吐]]，过敏，[[瘙痒]]，发热，[[感觉异常]]和[[头痛]]。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起[[脑病]]，肌[[痉挛]]，[[癫痫]]。如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗[[惊厥]]治疗。本品治疗儿童[[脑膜炎]]患者，偶有惊厥、[[嗜睡]]、[[神经]]紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与本品无明显关系。

偶有[[肠炎]]（包括[[伪膜性肠炎]]）、[[口腔]]念珠菌感染报告。

与本品有关的[[实验室检查]]异常多为一过性，停药即可恢复，包括[[血清]]磷升高或减少，[[转氨酶]]（ALT和AST）升高，[[嗜酸性细胞]]增多，[[部分凝血酶原时间]]和[[凝血酶原时间]]延长。[[碱性磷酸酶]]、[[血尿素氮]]、肌酐、血钾、[[总胆红素]]升高，血钙降低，[[红细胞]]压积减少。与其他[[头孢菌素类]][[抗生素类]]似，也有[[白细胞减少]]，粒细胞减少，[[血小板减少]]的报道。

头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson [[综合征]]，[[多形性红斑]]，毒性[[表皮坏死]]，肾功能紊乱，毒性[[肾病]]，[[再生障碍性贫血]]，[[溶血性贫血]]，[[出血]]，[[肝功能]]紊乱（[[胆汁淤积]]）和[[血细胞]]减少。　　
==禁忌==
本品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，[[青霉素]]或其他β-内酰胺类[[抗菌素]]有即刻[[过敏反应]]的病人。　　
==注意事项==
使用本品前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素[[过敏史]]。对于任何有过敏，特别是[[药物过敏]]史的患者应谨慎。

广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可；中、重度病例需进行特殊治疗。有[[胃肠道]]疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。

与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起[[凝血酶原]]活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，[[营养不良]]以及延长[[抗菌治疗]]的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性[[维生素K]]。

本品所含[[精氨酸]]在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起[[葡萄糖]]代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。

对肾功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。

本品与[[氨基糖苷类]]药物或强效[[利尿剂]]合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或[[耳毒性]]作用。　　
==孕妇及[[哺乳期]]妇女给药==
虽然动物生殖毒性试验和[[致畸试验]]表明头孢吡肟无致畸和[[胚胎]]毒性，但尚无本品用于孕妇和[[分娩]]时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此，本品用于孕妇应谨慎。

头孢吡肟在[[人乳汁]]中有极少量排出（浓度约0.5&micro;g/ml）。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。　　
==儿童用药==
见用法用量项。　　
==老年患者用药==
肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量，其疗效和安全性与其他成年患者相似；肾功能不全老年患者使用本品，应根据肾功能调整给药计划。　　
==[[药物相互作用]]==
和多数β-内酰胺类抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，[[万古霉素]]，[[庆大霉素]]，[[妥布霉素]]或[[硫酸奈替米星]]，[[氨茶碱]]溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至[[氨苄青霉素]]溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。

头孢吡肟可引起[[尿糖]]试验[[假阳性]]反应。建议使用本品治疗期间，使用葡萄糖[[氧化酶]]反应检测方法。　　
==[[药物过量]]==
用药过量患者，应仔细观察并使用[[支持疗法]]，并用血液透析治疗促进药物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透开始的3个小时内，体内68%的头孢吡肟可排出。　　
==其他信息==

===规格===
以C19H24N6O5S2计：1.0g　　
===贮藏===
遮光，密闭，在干燥凉暗处保存。　　
===包装===
1支/盒，抗生素玻璃瓶装。　　
===有效期===
暂定18个月。

[[分类:感染]][[分类:药理学]]
==参看==
*[[头孢吡肟]]
*[[马斯平]]
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盐酸头孢吡肟 - 版本历史

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