https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E7%9B%90%E9%85%B8%E5%90%89%E8%A5%BF%E4%BB%96%E6%BB%A8 2026-04-20T11:11:18Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E7%9B%90%E9%85%B8%E5%90%89%E8%A5%BF%E4%BB%96%E6%BB%A8&diff=194140&oldid=prev 2014-02-06T10:03:07Z

<p>以“<a href="/%E9%80%9A%E7%94%A8%E5%90%8D" class="mw-redirect" title="通用名">通用名</a>：<a href="/%E7%9B%90%E9%85%B8%E5%90%89%E8%A5%BF%E4%BB%96%E6%BB%A8" title="盐酸吉西他滨">盐酸吉西他滨</a> gemcitabine hydrochloride 药物类别：抗代谢药 分子式成分：2-脱氧-2，2-<a href="/%E7%9B%90%E9%85%B8" title="盐酸">盐酸</a>二氟<a href="/%E8%84%B1%E6%B0%A7%E8%83%9E%E8%8B%B7" title="脱氧胞苷">脱氧胞苷</a>（...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[通用名]]：[[盐酸吉西他滨]] gemcitabine hydrochloride <br /> <br /> 药物类别：抗代谢药 <br /> <br /> 分子式成分：2-脱氧-2，2-[[盐酸]]二氟[[脱氧胞苷]]（β-[[异构体]]）　　<br /> ==药理毒理==<br /> 本品是[[细胞周期]]特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的[[肿瘤细胞]]，即S期[[细胞]]，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠[[肿瘤]]有明显的[[细胞毒]]活性，其抗癌活性与[[抗药]]的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少，当每3～4d给1次药，在非[[致死量]]时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。[[吉西他滨]]作为一种[[前药]]在细胞内是[[脱氧胸苷激酶]][[磷酸]]化的良好[[底物]]，在酶的作用下转化成下列[[代谢物]]：吉西他滨一[[磷酸盐]]（dFdCMP）、吉西他滨[[二磷酸]]盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制[[核糖核苷酸]][[还原酶]]，从而减少了DNA合成的修复所需的[[脱氧核苷]]酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP逆转了脱氧苷[[激酶]]正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制了dCTP诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的[[脱氨作用]]，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化[[成活]]性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷[[脱氨酶]]，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP竞争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的[[位点]]，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨[[分子]]就被此鸟苷“掩蔽”使其免受[[核糖核酸]]外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、[[细胞死亡]]。　　<br /> ==临床评价==<br /> [[非小细胞肺癌]]的[[罹患率]]约占全部[[肺癌]]的75%～80%，采用本品单一药物或合并其他药物治疗无法手术的非小细胞肺癌时，整体反应率为14%～58%，如果单独使用本品，约18%～26%的患者会呈现客观的疗效反应，反应期为3.3～12.7月,存活期中数为6.2～12.3月;本品并用[[顺铂]]的疗效更好,反应率为26%～54%,存活期中数为10.4～15.4月,某些研究治疗1年后仍有35%～61%的患者存活,非小细胞肺癌的主要[[疾病]][[症状]]如[[咳嗽]]、[[吐血]]、肋膜积水，改善率为22%～89%。此外，由第一军医大学[[南方医院]]、上海医科大学肿瘤医院、[[北京协和医院]]等5家医院组成的临床研究协作组，对本品治疗非小细胞肺癌的疗效及[[毒性]]进行验证，共入选69例非小细胞肺癌患者，分为本品单药治疗组（21例）与本品全并顺铂治疗组（48例），研究结果表明：西吉他滨单药治疗组中19例能评价疗效，6例获PR（31.5%）,总缓解率31.5%,中位存活期为4.4月。本组病例[[不良反应]]轻微,仅5%患者发生Ⅲ度的[[白细胞]]下降及恶性[[呕吐]]。对照组中41例可评价疗效，23例获PR（56.1%）,总缓解率56.1%中位存活期8.8月,主要不良反应为[[骨髓抑制]]和恶性呕吐,约1/3患者分别Ⅲ～Ⅳ度的恶性呕吐和骨髓抑制。据国外报道，除非[[小细胞]]肺癌之外，吉西他滨还对[[胰腺癌]]呈现客观的疗效。在一项与胰腺癌相关的研究中，以临床效益反应作为主要的疗效指标。当患者持续4周以上出现1种以上的临床改善（疼痛程度降低一半以上、[[止痛剂]]使用减少一半以上，日常生活能力与[[体重增加]]）且其他项目都没有再恶化时，即被认为具备临床效益反应。该研究以吉西他滨（G组）或[[氟尿嘧啶]]（F组）做为第一线治疗，两组各63例。符合上述标准之临床效益反应者，G组有14例（22%），F组有3例（5%）。中数存活期G组为6个月，F组为4个月。1年以后，G组有18%的患者存活，F组只有2%的患者存活。　　<br /> ==[[药动学]]==<br /> 本品在静注后，很快分布到体内各组织，输注时间越长，分布体积就越广、越深入，半衰期也就越长。在短时间的输注下，本品的t1/2约为32～94min；在结束输注5min内，本品的[[血浆]]峰浓度为3.2～45.5μg/ml;本品仅有少数与[[蛋白质]]结合，能被[[胞苷]][[脱氨]]酸在[[肝脏]]、肾、[[血液]]和其他组织中快速、完全的[[代谢]]，只有不到10%的原药与代谢物从尿中[[排泄]]；它的总清除率为29.2～92.2L/(h.m2)与性别、年龄有关（个体差异为52.2%）。 <br /> <br /> 适 应 症：局部[[晚期]]或已转移的非小细胞肺癌、胰腺癌、[[膀胱癌]]、[[乳腺癌]]及其他实体肿瘤。　　<br /> ==不良反应==<br /> ①血液系统：有骨髓抑制作用，可出现[[贫血]]、白细胞降低和[[血小板减少]]。 <br /> <br /> [[血管]]：与周围性[[血管炎]]和[[坏疽]]相关的[[临床表现]]报告极少。<br /> <br /> ②[[胃肠道]]；约1/3的患者出现[[恶心]]和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗，且容易用抗呕吐药物控制。有[[腹泻]]和粘膜炎样[[口腔]]毒性的报告。 <br /> <br /> ③[[肾脏]]：约1/2的患者出现轻度[[蛋白尿]]和[[血尿]]，有部分病例出现不明原因的[[肾衰]]，未观察到累积性的肾脏毒性。 <br /> <br /> 肝脏：可观察到[[肝功能]]指标的变化，包括[[谷草转氨酶]]、[[谷丙转氨酶]]、γ-[[谷氨酰胺转肽酶]]和[[碱性磷酸酶]]的升高，而[[胆红素]]水平变化少有报告。[[肝功能异常]]十分常见，但往往为轻度和一过性的，极少数需终止[[化疗]]。尽管如此，肝功能受损比如应谨慎使用吉西他滨。<br /> <br /> 肺：用药数小时内病人可能会发生[[呼吸困难]]。这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻，很少要减少用药剂量，大多无需特殊治疗即可消失，发病机制不清。在使用吉西他滨治疗期间，有发生[[肺水肿]]、[[间质性肺炎]]和不明原因的[[成人呼吸窘迫综合症]]的病例报告，一旦发生，应停止使用，早期采用支持治疗措施可能有助于缓解病情。<br /> <br /> [[心脏]]：有[[低血压]]的病例报告。有的研究报告有心肌梗塞、[[充血性心力衰竭]]及[[心律失常]]，特别是室上性心律失常。[[水肿]]/周围性水肿报告十分常见。<br /> <br /> ④过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现[[瘙痒]]，少于1%患者可发生[[支气管痉挛]]。 <br /> <br /> 若已知患者对吉西他滨过敏则不应再给药<br /> <br /> ⑤其他：约20%的患者有类似于[[流感]]的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；[[脱发]]、[[嗜睡]]、腹泻、口腔毒性及[[便秘]]发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。　　<br /> ==用法用量==<br /> ①成人使用本品推荐剂量为1000mg/m2，[[静脉滴注]]30min，1次/周，连续3周，随后休息1周，每4周重复1次，依据患者的[[毒性反应]]相应减少剂量。 <br /> <br /> ②65岁以上的高龄患者耐受未见变化，不需要调整剂量。　　<br /> ==注意事项==<br /> ①对本药过敏的患者禁用。 <br /> <br /> ②孕妇及[[哺乳期]]妇女避免使用。 <br /> <br /> ③肝、肾功能损害的患者应慎用。 <br /> <br /> ④与其他抗癌药[[配伍]]进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 <br /> <br /> ⑤滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。 <br /> <br /> ⑥本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。 <br /> <br /> 规格与价格：1g/支；1606元/支 <br /> <br /> 生产单位：江苏豪森药业<br /> <br /> [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]</div>

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