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2014-01-27T06:22:18Z

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'''盐酸司来吉兰片'''（Selegiline　Hydrochloride　Tablets），商品名'''金思平'''、'''咪多吡'''。单用治疗早期[[帕金森病]]或与[[左旋多巴]]或与左旋多巴及外周[[多巴]][[脱羧酶]][[抑制剂]]合用。[[思吉宁]]与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

本药品被归类到[[其它治疗神经系统疾病的药品列表|其它神经系统类]]等药品分类。

==盐酸司来吉兰片的副作用（不良反应）==
单独服用[[思吉宁]][[耐受性]]好。有报导服用思吉宁后病人[[口干]]，短暂[[血清]][[转氨酶]]值上升及[[睡眠障碍]](例如[[失眠]])的发生率比用[[安慰剂]]病人增加。由于思吉宁能增加[[左旋多巴]]效果，左旋多巴[[副反应]]也会增加。加入思吉宁给已服[[最大耐受剂量]]左旋多巴患者，可能出现[[不随意运动]]、[[恶心]]、激越、错乱、[[幻觉]]、[[头痛]]、位置性[[低血压]]及[[眩晕]]。[[排尿困难]]及[[皮疹]]也曾有报导。应监测潜在的副反应。所以，当加入思吉宁治疗时，左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
==盐酸司来吉兰片禁忌症==
对[[盐酸司来吉兰片]][[过敏]]者、严重的[[精神病]]、严重的[[痴呆]]、迟发性异动症、有[[消化性溃疡]]以及病史者禁用。与[[左旋多巴]]合用时，对[[甲状腺功能亢进]]、[[肾上腺髓质]]的[[肿瘤]]([[嗜铬细胞瘤]])、[[青光眼]]([[闭角型青光眼]])患者也应禁用。
==服用盐酸司来吉兰片须注意的事项==
有[[胃及十二指肠溃疡]]，不稳定[[高血压]]，心律异常，严重[[心绞痛]]或精神病患者服用[[咪多吡]]需特别注意。若服过大剂量(超过每天30毫克)，会消失一些抑制[[单胺氧化酶]]B[[受体]]([[MAO]]-B)的选择性，抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以，同时服用大剂量咪多吡及含高[[酪胺]]食品可能引发理论上的高血压症危险，曾报告在咪多吡治疗期中有短暂性肝[[转氨酶增高]]。运动员慎用。
==盐酸司来吉兰片的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。单独服用适用于治疗早期[[帕金森病]]，或与[[左旋多巴]]/外周[[多巴]][[脱羧酶]][[抑制剂]]合用。两者开始剂量为5毫克，早晨服用，本药剂量可增至10毫克/日（早晨一次或分开2次服用）。若病人在合用左旋多巴制剂时出现类似左旋多巴的[[副反应]]，左旋多巴的剂量应减低。
==盐酸司来吉兰片药物相作用==
[[思吉宁]]治疗中与间接的[[拟交感神经]]药相互作用所引起的[[高血压]]反应要留意。治疗帕金森病所用的思吉宁剂量与含[[酪胺]]食品同时服用未发现有高血压反应。本品与非选择性[[单胺氧化酶抑制剂]]合用可能引起严重[[低血压]]。同时与[[单胺氧化酶]]A[[抑制剂]][[吗氯贝胺]]服用并无[[耐药]]问题的报告。但同期服用此类药品(MAOA及MAOB抑制剂)及酪胺类物质(例如含酪胺食品如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、[[肝脏]]、[[牛肉]]汤、咸鱼、豆类及[[豌豆]]、德国腌菜及[[酵母]]制品)会轻度增加高血压反应。但由于本品与吗氯贝胺同时服用文献报导不详，这两种药不能同时服用。有报告思吉宁与[[度冷丁]]有相互作用，由于有些相互作用可致命并且机理未被确定，所以应避免同时服用。思吉宁与[[氟西汀]]同时服用有报告产生严重反应，例如[[共济失调]]、震颤、[[高热]]、高/低血压、[[惊厥]]、[[心悸]]、流汗、脸红、[[眩晕]]及精神变化(激越、错乱、及[[幻觉]])演变至[[谵妄]]及[[昏迷]]。思吉宁与其他两种[[5-羟色胺]]重摄取抑制剂[[舍曲林]]及[[帕罗西汀]]同时服用也有类似报导，并且相互作用机制并不清楚了解，这些药物与思吉宁应避免同时服用。由于氟西汀及其[[代谢]]产物的半衰期较长，氟西汀停药最少五星期后才可开始服用思吉宁。另思吉宁及其代谢产物半衰期短，思吉宁停药两星期后即可开始服用氟西汀。在健康志愿者中同时服用思吉宁及[[西酞普兰]]无任何临床，[[药效学]]或[[药物动力学]]的相互作用。不过，同时服用思吉宁及所有选择性5-羟色胺重摄取抑制剂如维拉法辛及氟优沙明都要注意。思吉宁及三环类[[抗抑郁药]]同用时要小心，曾报告有严重中枢神经[[症状]]。有几例出现高热、震颤及激越的死亡报告。其他报告同时服用思吉宁及三环类抗抑郁药的[[副反应]]有高/低血压、眩晕、出汗增加、震颤、[[抽搐]]、行为及精神改变。由于相互作用机理尚未清楚，加进这些药物于正服用思吉宁的病人要谨慎。
==盐酸司来吉兰片成分或处方==
本品主要成份为[[盐酸司来吉兰]]。 <br /> [[化学]]名称：(R)-N-a-[[二甲基]]-N-(2-[[丙炔基]])苯乙胺盐酸盐。
==盐酸司来吉兰片药理作用==
[[盐酸司来吉兰]]是苯乙胺的左旋炔类[[衍生物]]，为B型[[单胺氧化酶]]([[MAO]]-B)不可逆性[[抑制剂]]，在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。[[司来吉兰]]经MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和/或其[[辅酶]][[异咯嗪]][[黄素腺嘌呤二核苷酸]](FAD)不可逆性结合，""[[自杀]]性""抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种[[儿茶酚胺类]][[化合物]]和[[5-羟色胺]]氧化脱胺而降解。司来吉兰作为[[左旋多巴]]/[[卡比多巴]]的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断[[多巴胺]]的降解，相对增加多巴胺含量，补充[[神经元]]合成多巴胺能力的不足。 <br /> 通常认为司来吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰[[突触]]对多巴胺的再摄取，或通过其[[代谢]]产物(安非他敏和[[甲基苯丙胺]])干扰神经元对多种[[神经递质]]的摄取，增强[[递质]]([[去甲肾上腺素]]、多巴胺、[[5-HT]])的释放来加强多巴胺能神经的功能。 <br /> MAO对食物和药物中的多种外源性胺类物质也有降解作用，[[肠道]]和[[肝脏]]中的MAO(主要是MAO-B)对于防止外源性胺类物质吸收引发[[高血压危象]](称为""干酪反应"")具有重要作用。如果发酵的干酪、红葡萄酒、鲱以及治疗咳嗽/[[感冒药]]等所含的胺类物质大量进入[[血液循环]]，被[[肾上腺素能神经元]]吸收后，置换[[囊胞]]储存[[位点]]中的去甲肾上腺素，后者释放入血，可引起[[血压升高]]等反应。司来吉兰对MAO-B活性中心的亲和力大于MAO-A，因此理论上讲，在临床推荐剂量下可选择性地抑制MAO-B而不会明显抑制肠道中的MAO-A。
==盐酸司来吉兰片贮藏方法==
在室温+15至+25℃下贮存。有效期暂定24个月。
==市场上的盐酸司来吉兰片==
*'''金思平'''
**生产企业：[[南京思科药业有限公司]]
**批准字号：国药准字H20040632
**包装规格：5mg。
*'''咪多吡'''
**生产企业：[[Orion Corporation]]
**批准字号：注册证号 H20040400
**包装规格：5mg。

==参看==
*[[其它治疗神经系统疾病的药品列表]]

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