112.247.67.26：以“医用药品。用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤...”为内容创建页面

2014-02-05T13:37:38Z

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医用药品。用于治疗[[革兰氏阳性]]菌和[[阴性菌]][[感染]]，如[[支气管]]及[[肺部感染]]、[[细菌性痢疾]]、[[泌尿系统]]、[[皮肤]]和软组织等感染。

==基本信息==
[[甲磺酸帕珠沙星]]

分子式：C16H15FN2O4?CH4O3S

CAS： [163680-77-1]

用途：本品用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤和软组织等感染。

包装：纸板桶内衬[[聚乙烯]]薄膜或按客户要求。

质量指标：

项目质量指标

外观白色、类白色或淡黄色结晶性粉末

含量 ≥98.5％

澄清度 0.6g加10ml水溶液澄清，色度不得深于4号标准液

酸度 3.0-4.0

有关物质＜1％

干燥[[失重]] ＜1％

旋光 -60.5 — 65.5°

重金属 ≤ 10ppm

性质：该品为类白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点256-260℃

结构式

【成份】甲磺酸帕珠沙星。

[[化学]]名称：(-)-(3S)-10(1-氨基-环丙基)9-氟-2，3-二氢-3-甲基—7-氧-7H-[[吡啶]]并[1，2，3-de]-[1，4][[苯并]]恶嗪-6-[[羧酸]][[甲磺酸]]盐。

分子式：C16H15FN2O4?CH4O3S

分子量：414.41

辅料：[[氯化钠]]、[[注射用水]]。

【性状】本品为无色至微黄色澄明液体。

【[[适应症]]】本品适用于[[敏感细菌]]引起的下列感染：

（1）慢性呼吸道[[疾病]][[继发感染]]，如[[慢性支气管炎]]、弥漫性[[细支气管炎]]、[[支气管扩张]]、[[肺气肿]]、[[肺间质纤维化]]、[[支气管哮喘]]、[[陈旧性肺结核]]等；[[肺炎]]，[[肺脓肿]]；

（2）[[肾盂肾炎]]、复杂性[[膀胱炎]]、[[前列腺炎]]；

（3）[[烧伤创面]]感染，[[外科]][[伤口感染]]；

（4）[[胆囊炎]]、[[胆管炎]]、[[肝脓肿]]；

（5）腹腔内[[脓肿]]、[[腹膜炎]]；

（6）[[生殖器]]官感染，如[[子宫]][[附件炎]]，[[子宫内膜炎]]；[[盆腔炎]]。

【规格】100ml：[[帕珠沙星]]0.5g与氯化钠0.9g

【用法用量】

用法：[[静脉滴注]]，静脉滴注时间为30～60分钟。

用量：一次g，一日二次，可根据患者的年龄和病情酌情减量，如一次0.3g,一日二次。疗程为7～14天。

【禁忌】对帕珠沙星及[[喹诺酮类]]药物有过敏史的患者禁用。

【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】

孕妇及有可能[[怀孕]]的妇女禁用；因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

【儿童用药】

儿童用药的安全性尚未建立，建议儿童禁用本品。

【老年用药】

老年患者用药监测[[血药浓度]]、尿[[排泄]]量时，Cmax，AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。

【贮藏】密闭保存。

【包装】玻璃[[输液瓶]]，100ml/瓶×100瓶

【有效期】暂定24个月。

【执行标准】国家[[食品药品监督管理局]]标准YBH15122006

【批准文号】国药准字H20061055　　
==药品名称==
[[通用名]]称：[[甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液]]

商品名称：[[亚征利]]

英文名称：PazufloxacinMesilateandSodiumChlorideInjection

汉语拼音：JiahuangsuanPazhushaxingLühuanaZhusheye

给药注意事项：

（1）应用本品前应先做细菌学检查。一般来说，为防止[[细菌]]出现[[耐药]]，在感染的[[致病菌]]确定后，在保证病人治疗的情况下，应尽量减少给药时间。

（2）给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3天后应判断继续用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说，本药最常用治疗疗程为14天。

（3）此药一般不可以与其它药物或输液剂混合使用。

（4）严重[[肾功能不全]]者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下：

肾清除率（ml/min）给药剂量

44.7一次g，一日二次

13.6一次g，一日一次

[[透析]]患者一次g，3天一次　　
==[[不良反应]]==
本品主要临床不良反应为[[腹泻]]、[[皮疹]]、[[恶心]]、[[呕吐]]，[[实验室检查]]可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高，[[嗜酸性粒细胞]]增加。　　
===临床不良反应===
1）[[急性肾功能衰竭]]：可能会引起急性肾功能衰竭。

2）[[肝功能异常]]、[[黄疸]]。

3）[[伪膜性肠炎]]：可发生伴有血便的严重的[[肠炎]]，如果出现[[腹痛]]或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。

4）[[粒细胞减少]]、[[血小板减少症]]。

5）[[横纹肌溶解]]：如果出现[[肌痛]]、虚弱、[[磷酸肌酸]][[激酶]]（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。

6）[[痉挛]]。

7）[[休克]]、[[过敏反应]]，若出现[[呼吸困难]]、[[水肿]]、[[红斑]]等任何异常、应停止给药，并采取适当处理措施。

8）[[表皮]]脱落[[坏死]]（Lyell[[综合症]]），眼、粘膜、皮肤综合症（Stevens-Johnson综合症）。

9）[[间质性肺炎]]：伴有[[发热]]、[[咳嗽]]、呼吸困难、[[胸部]]X片异常的肺炎发生。

10）[[低血糖]]：严重低血糖，易发生于老年病人、[[肾功能衰竭]]病人，应仔细观察。

11）[[跟腱炎]]、[[肌腱]]断裂。

给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。　　
===同类药物的不良反应===
PIE综合症：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常，嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。　　
===其它不良反应===
如观察到下列不良反应采取适当处理措施：

1）过敏反应：皮疹、发热（发生率0.1%～5%）,[[荨麻疹]]、[[瘙痒]]、面部[[皮肤潮红]]（发生率＜0.1%）。

2）[[肾脏损害]]：BUN升高、[[蛋白尿]]、[[胆红素尿]]、管型尿、尿隐血（发生率0.1%～5%），血[[肌酐]]升高（发生率＜0.1%）。

3）[[肝脏]]损害：ALT（GPT）升高（发生率≥5%），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和[[胆红素]]升高（发生率0.1%～5%）

4）[[血液]]：嗜酸性粒细胞增多症、[[白细胞减少症]]、血小板减少症、[[贫血]]（发生率0.1%～5%）。

5）[[消化道]]反应：腹泻或软便、恶心、呕吐（发生率0.1%～5%），[[上腹]]不适、[[腹胀]]、黑便（发生率＜0.1%）。

6）精神神经系统：[[头痛]]、[[头晕]]（发生率0.1%～5%），短暂性[[意识障碍]]、短暂性[[精神障碍]]、精神异常（发生率＜0.1%）。

7）其它：[[静脉炎]]（发生率≥5%），CK（CPK）升高、[[电解质紊乱]]（发生率0.1%～5%），[[口干]]、[[舌炎]]（发生率＜0.1%）。　　
==注意事项==
（1）有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等[[过敏性疾病]]家族史的患者慎用。

（2）肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高；因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。

（3）[[心脏]]或[[循环系统]]功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠[[潴留]]，从而使水肿[[症状]]加重。

（4）有[[抽搐]]或[[癫痫]]等中枢[[神经系统疾病]]的患者慎用。

（5）6-[[磷酸葡萄糖脱氢酶]]缺乏患者慎用。

（6）本品可导致休克，所以应用本品前建议做皮肤反应试验；在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生；用药后病人应卧床休息，密切观察。　　
==[[药物相互作用]]==
（1）本品可抑制[[茶碱]]在肝脏的[[代谢]]，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱[[中毒]]症状，如[[胃肠道]]反应、头痛、[[心律不齐]]、痉挛等，所以病人需要密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。

（2）本品与[[苯基]][[乙酸]]类、二乙[[酮酸]]类、非[[类固醇]][[消炎镇痛]]剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取[[解痉]]治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持[[呼吸道]]畅通，并使用抗痉挛的药物进行治疗。

（3）本品与[[华法林]]合用时，可增强华法林的作用，从而延长[[凝血]]时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。

（4）本品与[[丙磺舒]]合用时，[[血清]]半衰期延长，AUC增加，但血[[药峰浓度]]无明显变化。

【[[药物过量]]】

不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察并给予对症和支持治疗。　　
==药理毒理==
本品属喹诺酮类[[抗菌]]药，其主要作用机制为抑制[[金黄色葡萄球菌]]DNA[[旋转酶]]和DNA[[拓扑异构酶]]IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、[[抗菌作用]]强的特点。对G+菌如[[葡萄球菌]]、[[链球菌]]、肠球菌，对G-菌如[[大肠杆菌]]、奇异[[变形杆菌]]、克雷伯菌、阴沟[[肠杆菌]]、[[柠檬酸]][[杆菌]]、[[醋酸钙]]不动杆菌、[[流感嗜血杆菌]]、卡他莫拉菌、[[绿脓杆菌]]等均有良好的抗菌活性，本品对某些[[厌氧菌]]如[[产气荚膜梭状芽胞杆菌]]、核粒梭形杆菌、[[痤疮]][[丙酸杆菌]]、[[卟啉]]单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。

毒理研究

重复给药[[毒性]]：[[大鼠]][[静脉注射]]本品4、13、39和130mg/kg/天，连续3个月后，130mg/kg组大鼠A/G（[[白蛋白]]/[[球蛋白]]）比值升高，少数大鼠可见[[关节软骨]]空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。　　
==药代动力学==
健康志愿者[[单剂量]]静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L；AUC0-∞分别为13.3mg.h/L及21.7mg.h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、[[胆囊]]组织、[[烧伤]]皮肤组织及[[女性生殖器]]官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在胆汗、[[胸水]]、[[腹水]]、脓液、[[盆腔]]液及[[脑脊液]]中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次mg一日二次给药，或一次mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，[[胆汁]]和尿中的[[代谢物]]以[[葡萄糖醛酸]][[化合物]]为主，其它代谢物浓度较低。[[肾功能]]障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。
==参看==
*[[帕珠沙星]]
*[[甲磺酸帕珠沙星注射液]]
*[[甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液]]
*[[注射用甲磺酸帕珠沙星]]
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甲磺酸帕珠沙星 - 版本历史

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