甲状腺激素 - 版本历史

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==基本情况==
[[甲状腺激素]]是[[甲状腺]]所分泌的[[激素]]。

<b>英文名称：</b>thyroxin(e) <b>别名：</b>[[干甲状腺]] ,[[甲状腺粉]]

<b>分子式：</b>C15H11O4I4N

<b>相对[[分子]]质量：</b>776.93。

结构式

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<b>物理性质：</b>白色针状[[晶体]]。无臭。无味。遇光变质。熔点231-233℃（分解）。不溶于水和[[乙醇]]等普通有机溶剂。溶于含有无机酸或碱的乙醇，也溶于氢氧化碱和碳酸碱溶液。在其酸性[[乙醇溶液]]中加入[[亚硝酸钠]]，加热即呈黄色，再加过量氨水即变为粉红色。

<b>[[化学]]本质：</b>[[甲状腺素]]即为T4，为[[四碘甲]]状[[腺原氨酸]]。

<b>制取：</b>可由牛、羊、猪等的甲状腺中提取，或由人工合成。　　
==作用及用量用法==
用于<b>粘液性</b><b>[[水肿]]</b><b>：</b>开始时口服1日不超过 1 5～3 0 mg，以后逐渐增加至1日 90～180 mg。病情稳定后，改用维持量，每日 60 ～120 mg，选用一个适合于长期应用的剂量。

对<b>[[呆小病]]：</b>剂量随年龄而异，1岁以内1日 8 ～15 mg，1～2岁为 20～45 mg，2岁以上为 30 ～120 mg，均分3次服用。

<b>[[单纯性甲状腺肿]]</b><b>：</b>开始1日mg，逐渐增至1日 120～160 mg，疗程一般为3～6个月。：具有促进一般组织[[代谢]]，提高[[神经]][[兴奋性]]和身体发育作用。用以治疗[[甲状腺机能减退]]，[[粘液性水肿]]和[[克汀病]]等。　　
==[[生理]]作用==
为<i>[[氨基酸]][[衍生物]]，</i>有促进新陈代谢和[[生长发育]]，提高[[神经系统]]的兴奋性；[[呼吸]]，心律加快，[[产热]]增加。

在寒冷，紧张时分泌。

当人遭遇危险而情绪紧张时首先会刺激[[下丘脑]]释放[[促甲状腺激素]]释放激素，[[血液]]中这一激素浓度的增高会作用于[[腺垂体]]促进其释放促甲状腺激素，即提高血液中促甲状腺激素的含量，促甲状腺激素进一步作用于甲状腺，使其[[腺细胞]]分泌量增加，即分泌大量的甲状腺激素。

（一般不直接作用使[[血糖]]升高。）

生长方面与生长激素起协同作用;[[体温]]调节方面与[[肾上腺素]]起协同作用。　　
==基本性质==
甲状腺激素即四碘甲状腺原氨酸。有DL,L,D型。L型为白色结晶。235～236℃分解。[[旋光度]]-4.4°(3％于0.13mol/L NaOH于70％乙醇)。D型为结晶，237℃分解；DL型为针状结晶，231～233℃分解。溶于碱溶液，不溶于水、乙醇和[[乙醚]]。未证实其有天然游离态存在，可能为[[甲状腺球蛋白]]分裂产品。可从动物甲状腺中提取。可由3,5-二碘-[[L-酪氨酸]]为原料制取。L型活性强，D型活性较小。有促进[[细胞]]代谢、增加[[氧消耗]]、刺激组织生长、成熟和[[分化]]功能。产品可作甲状腺激素替代药或作[[生化]][[试剂]]。L-甲状腺素的生理活性是-[[外消旋体]]的2倍，D-甲状腺素生理活性很低。因此定量测定人血清FT4对甲状腺[[疾病]]的诊断，甲状腺的[[病理]]、生理研究有重要意义。采用联结T4[[抗体]]的固相物质，利用25I-FT4与[[抗血清]]的放射免疫分析法可简便、快速测定[[血浆]]中FT4的含量。　　
==甲状腺素的形成过程==
甲状腺素的形成经过合成、贮存、碘化、[[重吸收]]、分解和释放六个过程：1. [[滤泡上皮细胞]]从血液中摄取氨基酸，在[[粗面内质网]]合成甲状腺球蛋白的[[前体]]，继而在[[高尔基复合体]]加糖并浓缩形成分泌颗粒，再以[[胞吐]]方式排放到[[滤泡]]腔内贮存。2. 滤泡上皮细胞能从血液中摄取I-，I-经过[[过氧化物酶]]的作用而[[活化]]。3. 活化后的I-进入滤泡腔与甲状腺球蛋白结合，形成碘化的甲状腺球蛋白。4. 滤泡上皮细胞在腺垂体分泌的促甲状腺激素的作用下，[[胞吞]]滤泡腔内的碘化甲状腺球蛋白，成为胶质小泡。5. 胶质小泡与[[溶酶体]]融合，碘化甲状腺球蛋白被[[水解酶]]分解形成大量四碘甲状腺原氨酸（T4）和少量[[三碘甲状腺原氨酸]]（T3），即甲状腺素。6. T3和T4于细胞基底部释放入血。

甲状腺激素合成总程序.从食物和水中摄入碘被甲状腺主动浓集,经过[[氧化酶]]转变成有机碘,并和在甲状腺滤泡细胞基层[[细胞表面]]的[[胶状质]]中滤泡内甲状腺球蛋白上的[[酪氨酸]]结合.酪氨酸碘化是在1([[单碘酪氨酸]])或2([[二碘酪氨酸]])个位置上产生,然后[[偶联]]形成活性激素[二碘酪氨酸二碘酪氨酸→四[[碘酪氨酸]](T4 )；二碘酪氨酸一碘酪氨酸→三碘酪氨酸(T3 )],另一些T3 来自甲状腺内借I5'脱碘酶T4 外环脱碘产生.甲状腺球蛋白(含有T3 和T4 的[[糖蛋白]])从滤泡被甲状腺细胞吸取成胶滴小粒.

溶酶体中的[[蛋白酶]]使[[球蛋白]]中的T3 和T4 裂解,结果游离T3 (FT3 )和游离T 4 (FT4 )释放.碘化酪氨酸(单碘酪氨酸和二碘酪氨酸)也从甲状腺球蛋白中同时释放,但只小部分进入血流.经细胞内脱碘酶脱碘,这些碘被甲状腺重新利用.

T 4 和T3 经[[蛋白]]分解从甲状腺释放进入血流,与甲状腺激素[[结合蛋白]]结合转运.主要甲状腺激素结合蛋白是[[甲状腺素结合球蛋白]](TBG),其对T4 和T3 具有高亲和力,但结合容量低.TBG正常约占结合激素的75%.其他甲状腺激素结合蛋白---主要是[[甲状腺素结合]][[前白蛋白]],又称[[转甲]]状腺蛋白(transthyretin),对T4 有高亲和性,低结合容量,和[[白蛋白]]对T4 和T3 有低亲和性,高结合容量---占结合[[血清]]甲状腺激素其余部分.约0.03%的总血清T4 和 0.3%的总血清T3 呈游离状态,与结合激素[[动态平衡]].唯有FT4 和FT3 在周围组织起甲状腺激素作用.

<i>[[垂体]]甲状腺[[兴奋]]激素</i>(TSH),亦称作[[促甲状腺素]],可兴奋甲状腺内滤泡细胞,是影响和控制T3 和T4 形成的整个序列反应所必需的.TSH与滤泡外表面上甲状腺细胞浆膜[[受体]]结合,激活[[腺苷酸环化酶]],因此增加了[[腺苷]]3'：5'-环化[[磷酸]]化(cAMP)形成,[[核苷酸]]介导TSH细胞内效应.垂体TSH分泌受循环中FT3 ,FT4 和垂体促甲状腺细胞内T4 转换至T3 的负反馈调节控制.T3 是代谢上有活性碘甲腺原氨酸.游离甲状腺激素(T4 和T3 )增加抑制垂体TSH分泌,而T 4 和T3 水平降低导致垂体TSH释放增加.TSH分泌也受TRH影响,这是由下丘脑合成的三个氨基酸[[肽]].TRH释放至下丘脑和垂体之间门脉系统,与[[垂体前叶]]促甲状腺细胞上的特异TRH受体结合,引起TSH系列释放.虽然甲状腺激素对TRH合成和释放起作用,但精确的机制仍不清.

约20%循环中T3 由甲状腺产生,其余80%主要来自[[肝脏]],由T4 的外环脱碘(5'D-Ⅰ)转换产生.T4 的内环单脱碘酶[5-脱碘酶(5D-Ⅲ)]同样可发生于肝内和肝外,产生3,3',5'-T3 (反T3 或rT3 ).这些碘甲腺原氨酸代谢活性小,但存在于正常人的血清中和极小量在甲状腺球蛋白内.约99%rT3 是在周围组织T4 内环脱碘产生.在许多情况出现rT3 增加,此时T3 水平降低是因为外环5'D-Ⅰ活性降低(如[[慢性肝病]],[[肾病]],急性和[[慢性病]],[[饥饿]]和碳水化合物缺乏).rT3 增高主要是因为外环(5'D-Ⅰ)活性降低,明显减少了rT3 的清除.这些慢性病因此导致活性激素(T3 )产生减少和由于清除减少而rT3 增高.T3 产生降低可能是机体对疾病的适应性反应.　　
==分类==
甲状腺激素包括：甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸。

作用：维持生长发育　甲状腺激素为人体正常生长发育所必需，其分泌不足或过量都可引起疾病。甲状腺功能不足时，躯体与智力发育均受影响，可致呆小病（克汀病），成人甲状腺功能不全时，则可引起粘液性水肿。

促进代谢　甲状腺激素能促进物质氧化，增加氧耗，提高[[基础代谢率]]，使产热增多，而又不能很好利用。[[甲状腺功能亢进]]时有怕热、[[多汗]]等[[症状]]。

神经系统及[[心血管]]效应　呆小病患者的[[中枢神经系统]]的发育发生障碍。甲状腺功能亢进时出现[[神经过敏]]、急躁、震颤、心率加快、[[心输出量]]增加等现象。因甲状腺激素可增强[[心脏]]对儿茶酚胺的敏感性。

甲状腺激素除影响[[长骨]]的生长发育外，还影响脑的发育，婴幼儿甲状腺激素缺乏，将导致身高和智力[[发育障碍]]的[[呆小症]]

正常情况下，在中枢神经系统的调控下，下丘脑释放促甲状激素释放激素（TRH）调节腺垂体促甲状腺激素（TSH）的分泌，TSH则刺激甲状腺细胞分泌T4和T3；当血液中T4和T3浓度增高后，通过负反馈作用，抑制腺垂体TSH的合成和释放，降低腺垂体对TRH的反应性，使TSH分泌减少，从而使甲状腺激素分泌不至于过高；而当血中T4和T3浓度降低时，对腺垂体负反馈作用减弱。TSH分泌增加，促使T4、T3分泌增加。总之，下丘脑—腺垂体-甲状腺调节环路可维持甲状腺激素分泌的相对恒定。

碘使甲状腺激素的一种重要成分，[[缺碘]]会导致体内甲状腺激素合成不足，患[[地方性甲状腺肿]]，俗称“大脖子病”，患者会出现[[呼吸困难]]等症状，食用海带和[[加碘盐]]可以有效预防地方性甲状腺肿的发生。　　
==药理作用==
T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细[[胞核]]内与其受体结合，诱导靶[[基因]][[转录]]而发挥效应。其作用有维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感-[[肾上腺]]系统的反应性等。　　
==临床应用==
主要用于甲状腺功能低下（呆小病或粘液性水肿）的替代[[疗法]]；也用于治疗单纯性甲状腺肿，减轻甲亢患者服用[[抗甲状腺]]药后的突眼、[[甲状腺肿大]]及防止甲状腺功能低下等。　　
==注意事项==
1.长期过量可引起甲状腺功能亢进的[[临床表现]]，如[[心悸]]、手震颤、多汗、[[体重减轻]]、神经兴奋性升高和[[失眠]]。在老年人和[[心脏病]]者可发生[[心绞痛]]和[[心肌梗塞]]。可用β受体阻断药对抗，并立即停用本品。

2.可与[[苯妥英钠]]、[[乙酰水杨酸]]，[[双香豆素]]类及口服降血糖药与[[血浆蛋白]]产生竞争性结合，增加这些药物在血浆中的游离量，从而增强其作用，加重[[不良反应]]，甚至发生意外，需特别注意。

3.糠尿病、[[冠心病]]等病人忌用。

[[分类:生物]][[分类:激素及其有关药物]]
==参看==
*[[药理学/甲状腺激素|《药理学》- 甲状腺激素]]