112.247.109.102：以“名称：甲氧西林；甲氧西林钠英文名称： Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241) 性状：与青霉素相似...”为内容创建页面

2014-01-26T01:22:44Z

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名称：

[[甲氧西林]]；[[甲氧西林钠]]

英文名称：

Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241)

性状：

与[[青霉素]]相似，但耐[[青霉素酶]]，不为该[[酶水解]]破坏，对产青霉素酶[[金葡菌]]有良好作用。对於对青霉素敏感的[[葡萄球菌]]、各种[[链球菌]]和[[脑膜炎]]球菌的[[抗菌作用]]不及青霉素。

药理作用&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;

作用与作用机制：

肌注後[[血药浓度]][[达峰时间]]约为0.5h，[[血清蛋白]]结合率约40％，约70％给药量经[[肾脏]]排出。　　
===动力学===
[[肌内注射]]甲氧西林0.5g，半小时血药浓度达峰值，为16.7μg/ml。剂量加倍，血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定，口服后吸收良好，30～33％可在肠道吸收；[[空腹]]口服本品1g，血[[药峰浓度]]于0.5～l小时到达，为11.7μg/ml。食物可影响本品在[[胃肠道]]的吸收。3小时内[[静脉滴注]]甲氧西林钠250mg，滴注结束时的平均[[血浆]]浓度为9.7μg/ml，2小时后0.16μg/ml。[[新生儿]]肌注本品20mg/kg后，8～15天和20～21天新生儿血药峰浓度(平均)分别为51.5和47.0μg/ml。甲氧西林在肝、肾、肠、脾、[[胸腔积液]]和[[关节腔]]液均可达有效治疗浓度，[[腹水]]中浓度低，痰中的浓度为0.3～14.5μg/g(平均为2.1μg/g)。

本品难以透过正常[[血脑屏障]]。[[蛋白]]结合率很高，约93％。正常健康人T1/2为0.5～0.7小时；8～15天和20～21天新生儿的T1/2分别为1.6和1.2天。本品约49％(500mg)由[[肝脏]][[代谢]]，通过[[肾小球]]滤过和[[肾小管]]分泌，自肾脏排出体外。肌内注射和[[口服给药]]在尿中排出量分别为40％和23～30％，10～23％尿中排出的药物为代谢产物。[[囊肿]]性[[纤维化]]病人的肾小管分泌功能增强，其清除[[双氯西林]]的速率较正常人快3倍，因此其血药浓度相当低。以甲氧西林等异恶唑组青霉素治疗此种病人时，剂量应加大，而且需监测血药浓度。甲氧西林可经[[胆汁]][[排泄]]，本品的胆汁排泄量较其他异恶唑组青霉素者为多。[[血液透析]]和[[腹膜透析]]皆不能消除甲氧西林。

(1)与青霉素有交叉[[过敏反应]]，应用前须作本品或青霉素过敏试验，方法同青霉素。 (2)对本品[[耐药]]的[[菌株]]日益增多，其机制与青霉素酶无关，此类菌株对所有β-内酰胺类[[抗生素]]均耐药。 (3)本品使用期间尚可出现[[白细胞减少]]和[[间质性肾炎]]。目前临床上多由恶唑类青霉素(如[[苯唑西林]]、[[氯唑西林]]等)替代。

注意事项：

与青霉素相似。

临床应用：

肌内注射或静脉滴注。成人，每日-12g，分-6次给药。儿童每日每千克体重0.1-0.15g，分-6次给药。

用法计量：

[[粉针剂]]：0.58，lg。

[[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:主要用于革兰氏阳性细菌感染的抗菌素]][[分类:青霉素类]]
==参看==
*[[抗药性金黄色葡萄球菌]]
{{导航板-抗菌药物}}

甲氧西林 - 版本历史

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