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2014-02-06T11:10:10Z

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[[卡托普利]]

Captopril

中文别名：中国医学健康网卡托普利、[[甲巯丙脯酸]]、刻甫定、[[巯甲丙脯酸]]

英文别名： Acepril、Lopirin、Lqpirin、Tensiomin

生产企业：

药品类别：抗高血压病药

药理药动

[[药效学]]

①降压，本品为竞争性[[血管紧张素转换酶抑制剂]]，使[[血管紧张素]]Ⅰ能转化为[[血管紧张素Ⅱ]]，结果[[血浆肾素活性]]增高，[[醛固酮]]分泌减少，[[血管]]阻力减低。本品还干扰[[缓激肽]]的降解；也可直接作用于周围血管而降低阻力，心排[[血量]]不变或增多，[[肾小球滤过率]]不变。卧位与立位降压作用无差别。

②减低[[心脏]]负荷，[[心力衰竭]]时本品扩张[[动脉]]与[[静脉]]，降低周围血管阻力或[[后负荷]]，减低肺[[毛细胞]]血管楔嵌压或[[前负荷]]，也降低肺血管阻力，因而改善心排血量，运动[[耐量]]时间延长。

[[药动学]]

口服本品后吸收迅速，吸收率在75％以上, 但[[胃肠道]]内有食物存在可使本品的吸收减少30～40％,故宜在餐前1小时服药。血循环中本品的25～30％与[[蛋白]]结合。用于降压，口服后15分钟开始起效, 1～1.5小时达高峰, 持续6～12小时,其时间长短与剂量相关。降压作用为进行性, 约数周达最大治疗作用。半衰期β小于3小时,[[肾功能衰竭]]时延长。在肝内[[代谢]]为二硫化物等。经[[肾排泄]],约40 ～50％以原形排出，其余为[[代谢物]]，可在[[血液透析]]时被清除。本品不能通过[[血脑屏障]]。

［药理作用］

本品是血管紧张素转换酶抑制药。其降压作用主要通过抑制血管紧张素转换酶，阻止[[血液]]及组织中血管紧张素Ⅱ的形成而实现。血管紧张素Ⅱ是体内最强的缩血管物质，且能促进醛固酮分泌，导致水、钠[[潴留]]及促进[[细胞]]肥大、[[增生]]，与[[高血压]]及[[心肌]]肥厚等[[疾病]]的形成具有密切关系。

本品的降压作用尚与下列因素有关：

①抑制[[激肽酶]]Ⅱ，延长缓激肽的扩血管作用；

②增加[[前列腺素]]释放；

③直接抑制血管紧张素Ⅱ增加血管对[[神经]][[兴奋]]所致收缩反应的作用；④大剂量时可抑制[[突触]]前去[[甲肾上腺素]]的释放。在心力衰竭者本品能明显降低外周血管阻力、肺[[毛细血管]]楔嵌压及肺血管阻力，增加[[心输出量]]及运动耐受时间。

药动学

本品口服吸收迅速，吸收率约75％，[[达峰时间]]为1～1.5h。但进食可使吸收减少30％～40％。[[血浆蛋白结合率]]为25％～30％。消除半减期为2h。24h内吸收量的95％从尿中排出，其中40％～50％为原药，余为代谢产物。[[肾功能]]减退者可产生积蓄。本品不易通过血脑屏障，但可从乳汁中分泌，其浓度约为血液中的1％。

适应症

①用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如[[利尿药]]合用；

②用于治疗心力衰竭，可单独应用或与[[强心药]]利尿药合用。

本品用于轻、中、重度[[高血压病]]、顽固性高血压、[[肾血管性高血压]]、[[慢性肾衰]]所致高血压，尤其对[[高肾素型高血压]]，本品疗效最佳，因其疗效显著，适用范围广，现为高血压病治疗中的首选药物。本品亦适用于治疗急、慢性充血性心力衰竭。在[[洋地黄类]]、利尿药或扩血管药物治疗效果不满意时加用或改用本品常可奏效。本品用于急性心肌[[梗死]]可防止[[充血性心力衰竭]]的出现，对临床稳定的[[心肌梗死]]患者本品可改善[[左心室]]功能，提高梗塞后存活率。

用法用量

1．成人常用量

①降压，口服一次mg，每日 2～3次，按需要 1～2周所增至 25mg，每日 2- 3次；疗效不满意时可加用利尿药；

②治疗心力衰竭，开始一次口服12.5mg，每日 2-3次，必要时逐渐递增至 50mg，每日 2-3次；若须进一步加量，宜观察疗效 2周后再考虑。中国医学健康网

2．小儿常用量降压与治疗心力衰竭，均开始用口服按体重 0.3mg/kg，每日 3次，必要时每隔 8-24小时增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。

［制剂与规格］[[卡托普利片]](1)12.5mg(2)25mg

口服,开始每次mg,一日3次,饭前服,逐渐改为每次mg,一日3次,最大剂量一日mg.儿童开始每日mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.

［用法及用量］

口服，治疗高血压时通常从小剂量开始，每次mg，每日～3次，于进食前1～2h服用，以后每周递增剂量直至满意控制[[血压]]，但日剂量不得超过450mg。必要时加用利尿药和(或)[[钙拮抗药]]。严重高血压可舌下含服或[[咀嚼]]吞服25mg或静注25mg。急性心肌梗死者每次～150mg，每日～3次。

服药期间定期复查[[白细胞计数]]与分类。特别在开始用药后3个月内，应每2周复查1次。长期服药需定期检查[[尿蛋白]]。

若需与[[利尿剂]]合用，应在先用本品基础上加用利尿剂。

突然停药可能出现血压反跳及[[高血压危象]]。

［剂型与规格］片剂：12.5mg／片，25mg／片。

注射剂：25mg/1ml，50mg/2ml。［商品名］[[开博通]]，Capton([[中美上海施贵宝制药有限公司]])。

[[不良反应]]

(1)较常见的有：

①[[皮疹]]，可能伴有[[瘙痒]]和[[发热]]，常发生于治疗 4周内，呈[[斑丘疹]]或[[荨麻疹]]，减药或停药、或给抗组胺药后消失，7—10％伴[[嗜酸性细胞]]增多，或[[抗核抗体]]阳性；

②[[心悸]]、[[心动过速]]、[[胸痛]]；③[[味觉]]迟钝。

(2)较少见的有：

①[[蛋白尿]](指尿中蛋白每天＞1g)，常发生于治疗开始 8个月内，其中 1/4呈[[肾病综合征]]，但蛋白尿在 6个月内渐减少，疗程不受影响；

②[[眩晕]]、[[头痛]]、[[昏厥]]。由[[低血压]]引起，尤其在缺钠或[[血容量]]不足者；

③[[血管性水肿]]，见于面部及手脚；

④心率快而不齐；

⑤[[咳嗽]]。

(3)少见的有：[[白细胞]]与[[粒细胞减少]]，有发热、[[寒战]]，[[白细胞减少]]与剂量相关，治疗开始后3-12周出现，以10-30天最显著，停药后持续 2局。逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。

少数人出现[[乏力]],眩晕,皮疹,瘙痒,味觉障碍等.个别病例粒细胞减少,蛋白尿及[[血清]]谷丙、谷草酶升高,停药后可恢复.部份病例并发全身或口腔感染.面部潮红或苍白，[[口腔]]、喉头粘膜及肢体等血管性水肿,停药后可恢复.可有[[恶心]],[[呕吐]],[[腹痛]][[腹泻]],[[厌食]]等胃肠道反应.一般心力衰竭者可能出现暂时性血压降低并伴有短暂轻微头痛.无机盐过度耗竭的严重心力衰竭者可能发生低血压,应停药.可能出现心动过速,[[胸闷]],心悸等.[[心绞痛]],[[心肌梗塞]],雷诺氏综合症,充血性心力衰竭等较少见.肾功能损害者可引起血[[肌酐]]升高,[[少尿]]者可引起高血钾症.老人对次药降压敏感,应加强观察.

本品低剂量时不良反应轻微，但高剂量时不良反应发生率高，有的甚至十分严重。主要不良反应包括皮疹(呈斑丘疹或[[麻疹]]样伴瘙痒)、难以处理的咳嗽、诱发[[支气管哮喘]]、[[呼吸困难]]、味觉改变、胃肠道刺激如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、蛋白尿、肾功能减退乃至[[衰竭]]、[[中性白细胞]]或粒细胞减少、[[溶血性贫血]]等。

有报告发生呼吸困难；或在治疗充血性[[心衰]]过程中发生[[急性肺水肿]]。

长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。

长期应用此药治疗心衰时，停药后血压可骤升，甚至发生高血压危象。

[[泌尿系统]]：可发生[[血尿]]、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾病综合征或[[急性肾功能衰竭]]。

[[禁忌症]]

(1)本品能通过[[胎盘]]。在人体研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕妇应用必须权衡利弊。中国医学健康网

(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体[[血药浓度]]的 1％，故授乳妇女应用必须权衡利弊。

(3)曾有报告本品在[[婴儿]]可引起血压过度与持久降低伴少尿与[[抽搐]]，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

(4)老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

(5)下列情况慎用本品：

①[[自身免疫性疾病]]如严重[[系统性红斑狼疮]]，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；

②[[骨髓抑制]]；

③[[脑动脉]]或[[冠状动脉供血不足]]，可因血压降低而[[缺血]]加剧；

④血钾过高；

⑤肾功能障碍而致血钾增高、白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；

⑥[[主动脉瓣狭窄]]，此时可能使[[冠状动脉灌注]]减少；

⑦严格饮食限制钠盐或进行[[透析]]者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

哺乳及[[妊娠]]妇女慎用.[[过敏体质]]忌用.

严重自身免疫性疾病患者、孕妇及[[哺乳期]]妇女禁用。

[[孤立肾]]或双侧[[肾脏]]疾病引起的高血压不宜使用本品。肾功能严重减退者慎用。

应用于[[低钠血症]]、充血性心衰、自家[[免疫疾病]]及以前曾用利尿药的患者应十分小心。[[肾动脉狭窄]]患者禁用。

[[药物相互作用]]

(1)与利尿药同用可致严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量，本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。

(2)与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。

(3)与潴钾药物如[[螺内酯]]、[[氨苯蝶啶]]、[[阿米洛利]](amiloride)同用可能引起血钾过高。

(4)与内源性前列腺素[[合成抑制剂]]如[[吲哚美辛]]同用，将使本品降压作用减弱。

(5)与其他降压药合用，降压作用加强，以引起[[肾素]]释出或影响交感活性的药物呈相加作用，β阻滞药呈小于相加的作用。

本品与利尿药、钙拮抗药等降压药合用具协同降压作用，但同时发生低血压的可能性亦增加。与保钾利尿药或补钾药物合用能使血钾过度升高，与[[肼屈嗪]]合用使出现[[免疫功能]]异常的危险性增大。

[[消炎痛]]可使此药的降压作用消失。[[制酸药]]及食物可降低它在体内的利用。[[丙磺舒]]抑制肾脏[[排泄]]此药。

一组10例高血压病伴[[肾功能不全]]患者应用此药治疗，6例发生[[高钾血症]]伴[[酸中毒]]，此6例同时也合用[[肝素]]治疗，但单用此药治疗时血钾正常，因此提示由于肝素与此药的相互作用而致血钾升高。

[[分类:药品]][[分类:药理学]]

甲巯丙脯酸 - 版本历史

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