https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E7%94%B2%E5%9F%BA%E5%A4%9A%E5%B7%B4%E7%89%87 2026-04-18T20:50:35Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E7%94%B2%E5%9F%BA%E5%A4%9A%E5%B7%B4%E7%89%87&diff=176636&oldid=prev 2014-02-06T05:34:49Z

<p>以“<a href="/%E9%80%9A%E7%94%A8%E5%90%8D" class="mw-redirect" title="通用名">通用名</a>： <a href="/%E7%94%B2%E5%9F%BA%E5%A4%9A%E5%B7%B4%E7%89%87" title="甲基多巴片">甲基多巴片</a> 曾用名： 英文名： METHYTDOPA TABLETS 拼音名： JIAJIDUOBA PIAN 本品主要成份为：<a href="/%E7%94%B2%E5%9F%BA%E5%A4%9A%E5%B7%B4" title="甲基多巴">甲基多巴</a>。其...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[通用名]]： [[甲基多巴片]] <br /> <br /> 曾用名： <br /> <br /> 英文名： METHYTDOPA TABLETS <br /> <br /> 拼音名： JIAJIDUOBA PIAN <br /> <br /> 本品主要成份为：[[甲基多巴]]。其[[化学]]名称为：L-3-(3,4-[[二羟基]][[苯基]])-2-甲基[[丙氨酸]]倍半水合物。<br /> <br /> 分子式：C10H13NO4.1H2O<br /> <br /> 分子量：238.24<br /> <br /> 药品类别： [[抗高血压药]] <br /> <br /> [[适应症]]： [[高血压]]。 <br /> <br /> 性状： 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色　　<br /> ==药理毒理==<br /> 1.甲基多巴为[[芳香氨]]酸[[脱羧酶]][[抑制剂]]。 2.仅?-甲基多巴的[[左旋异构体]]对人有抗高血压活性，[[消旋体]]（DL-?-甲基多巴）需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性[[代谢]]产物?-[[甲基去甲肾上腺素]]刺激中枢的抑制性?-[[肾上腺素受体]]和假性[[神经递质]]，减少[[血浆肾素活性]]，从而降低[[动脉血压]]。 3.甲基多巴可以降低组织中5-[[羟色胺]]、[[多巴胺]]、去甲基[[肾上腺素]]、[[甲基肾上腺素]]浓度。 4.甲基多巴对[[心脏功能]]没有直接影响，通常也不减少[[肾小球滤过率]]、[[肾血流量]]和[[滤过分数]]。 5.[[心输出量]]在正常心率时保持不变，部分病人出现心率减慢。 6.治疗过程中血浆肾素活性降低。 7.甲基多巴可降低卧位和立位[[血压]]，很少出现[[体位性低血压]]。罕见日间运动时[[低血压]]。致癌、致突变性、[[生殖]][[毒性]] 小鼠和[[大鼠]]分别服用甲基多巴1800mg/kg/日和240mg/kg/日（分别相当于30 倍和4倍于人用最大剂量），2年无[[致癌作用]]。Ames试验甲基多巴未增加[[染色体畸变]]和中华[[仓鼠]][[卵巢]][[生殖细胞]]姐妹染色单体的交换。雄性和雌性大鼠给予甲基多巴100 mg/kg/日，未见生殖力受到影响。甲基多巴减少[[精子]]数量、精子活动性、[[晚期]]精子数。雄性大鼠给以甲基多巴200和400 mg/kg/日（按体表面积计算，约为人每日最大剂量的0.5倍和1倍），雄性生殖力指数下降。小鼠口服甲基多巴 1000mg/kg、兔子200mg/kg、大鼠100mg/kg（按体表面积计算，分别相当于人每日剂量的1.4倍、1.1倍和0.2倍），对[[胎儿]]未见有害影响。　　<br /> ==药代动力学==<br /> 甲基多巴口服吸收不一，约50%，与[[血浆蛋白结合]]不到20% 。单次口服后 4-6小时降压作用达高峰，作用持续12-24小时。多次口服后2-3天达作用高峰，并持续至停药后24-48小时；一旦达到有效降压剂量，大多数人可产生12-24小时平稳降压效应。停药后24-48小时血压恢复。[[血浆]]半衰期约为1.7小时，[[无尿]]时为3.6小时。药物主要在[[肝脏]]代谢，产生??甲基去甲肾上腺素等多种代谢产物，近70%以原形和少量[[代谢物]]的形式经尿[[排泄]]。正常人肾清除率约130ml/min，[[肾功能不全]]时下降。口服36小时后体内基本完全清除。　　<br /> ==用法用量==<br /> 1.成人常用量：口服，250mg/次，分~3次/日。每2天调整剂量一次，至达预期疗效。一般晚上加量以减少药物的过度[[镇静]]作用。若与[[噻嗪类利尿药]]合用需减量，起始剂量控制在500mg/日，但[[利尿药]]剂量可不变。维持量0.5-2g/日，分-4次口服，最大剂量不宜超过3g/日。因甲基多巴作用时间较短，停药后48 小时内需给予其它降压治疗。用药2-3个月后可产生[[耐药性]]，给[[利尿剂]]可恢复疗效。 2.儿童常用量：口服，每日mg/Kg，或按体表面积300mg/m2给药，分~4次口服。每2天调整剂量一次，至达到要求疗效。最大剂量不超过65mg/Kg或3g/日。　　<br /> ==[[不良反应]]==<br /> 1.镇静、头疼和[[乏力]]多于开始用药和加量时出现，通常是一过性。 2.较常见的有：水钠[[潴留]]所致的[[下肢]]浮肿，[[口干]]。 3.较少见的有：[[药物热]]或[[嗜酸性粒细胞]]增多，[[肝功能]]变化（可能属[[免疫性]]或过敏性），精神改变（[[抑郁]]或[[焦虑]]、梦呓、[[失眠]]），[[性功能]]减低，[[腹泻]]，[[乳房]]增大，[[恶心]]，[[呕吐]]，晕倒。 4.偶有加重[[心绞痛]]和[[心力衰竭]]。 5.少见的有：延长[[颈动脉窦]]敏感性和体位性低血压时间，[[体重增加]]，[[窦性心动过缓]]，肝功能损害，[[胰腺炎]]，[[结肠炎]][[唾液腺炎]]，[[舌痛]]或舌黑，[[便秘]]，[[腹胀]]，排气，[[高泌乳素血症]]，[[骨髓抑制]]，[[血小板减少]]，[[溶血性贫血]]，[[白细胞减少]]，[[抗核抗体]]、LE[[细胞]]、[[类风湿因子]]阳性, 直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性，[[心肌炎]]，[[心包炎]]，[[血管炎]]，[[狼疮]]样[[综合症]]，帕金森氏症，[[震颤麻痹]]，反应迟钝，不自觉舞蹈症，[[脑血管供血不足]][[症状]]，[[精神混乱]]如[[多梦]]、镇静、衰弱、[[感觉异常]]，[[尿素氮]]（BUN）升高，[[关节痛]]，可伴[[关节肿胀]]，[[肌肉痛]]，[[鼻塞]]，[[表皮坏死]]，[[皮疹]]，[[闭经]]，男性[[乳腺]]发育，泌乳。 6.罕见的有：[[粒细胞减少症]]，停药后即恢复正常。致命性[[肝细胞]][[坏死]]。　　<br /> ==[[禁忌症]]==<br /> 1.活动性肝脏[[疾病]]，如[[急性肝炎]]活动性[[肝硬化]]。 2.直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性。 <br /> <br /> 注意事项： 1.直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性、溶血性贫血、[[肝功能异常]]可能与服用甲基多巴密切相关，偶可致死亡。因此，用药前和用药过程中应定期检查[[血常规]]、Coombs试验和肝功能。若发生溶血性贫血应立即停药，通常[[贫血]]很快好转，否则应使用[[皮质类固醇激素]]治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性在停用甲基多巴数周或数月后可转为正常。 2.如果直接和间接[[抗球蛋白]](Coombs)试验均阳性，主侧交叉配血将出现问题，应请教血液学或[[输血]]专家解决。 3.由于甲基多巴主要通过[[肾脏]]排除，肾功能不全者慎用。 4.须定期检查肝功能，尤其在用药的头2-3个月内。发现问题立即停药者[[体温]]和肝功能可恢复。该类病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝脏疾病和[[肝功能不全]]的病人。 5.服用甲基多巴出现[[水肿]]或体重增加的病人，可用利尿剂治疗。一旦水肿进行性加重或有[[心衰]]迹象应停服本品。 6.[[透析]]过程中甲基多巴被排出体外，将偶有血压回升现象。 7.患有严重双侧[[脑血管病]]者，若服药过程中发生不自主性舞蹈症，须立即停药。 8.甲基多巴可以影响下列试验室的检查值：[[磷酸]]钨酸盐法测[[尿酸]]；[[苦味酸]]盐法测[[肌酐]]；比色法测SGOT。 9.甲基多巴可使荧光法测定尿样本中的[[儿茶酚胺]]假性升高，干扰[[嗜铬细胞瘤]]的诊断。 10.嗜铬细胞瘤者慎用。　　<br /> ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==<br /> 本品能通过[[胎盘]]。在人体的研究尚不充分。已有的研究显示孕妇服药后对胎儿没有明显有害的影响，因此在必要的情况下甲基多巴可用于孕妇。甲基多巴可排入乳汁，但未有对[[婴儿]]影响的报道。尽管如此，哺乳妇女仍应慎用。 <br /> <br /> 儿童用药： 对小儿的安全性缺少研究 <br /> <br /> 老年患者用药： 老年人对降压作用敏感，且[[肾功能]]较差，须酌减药量。　　<br /> ==[[药物相互作用]]==<br /> 1.本品可增加口服[[抗凝药]]的作用。 2.本品可加[[强中]]枢[[神经]]抑制剂的作用。 3.三环类[[抗抑郁药]]、[[拟交感胺类]]药和非甾体抗炎止痛药可减弱本品的降压作用。 4.本品可使血泌乳[[激素]]浓度增高并干扰[[溴隐亭]]的作用。 5.与其它抗高血压药合用有协同作用。 6.与[[左旋多巴]]合用可加强中枢神经毒性作用。 7.与[[麻醉药]]合用须减少麻醉药的剂量。 8.与锂剂合用时须防备锂剂的毒性作用。　　<br /> ==[[药物过量]]==<br /> 甲基多巴可通过透析排除。药物过量将产生急性低血压伴脑和胃肠道功能紊乱的各种反应，如过度镇静、虚弱、心动过缓、[[眩晕]]、反应迟钝、便秘、腹胀、排气、腹泻、恶心、呕吐等。治疗应采取对症[[疗法]]。 <br /> <br /> 贮藏： 遮光、密闭保存<br /> <br /> [[分类:药品]][[分类:化学]][[分类:化学药品]]</div>

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