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2014-01-25T19:20:35Z

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{{百科小图片|bk21w.jpg|}}药品名称： [[甲基多巴]]

中文别名： 2-甲基多巴、阿道美、[[甲多巴]]、无水甲基多巴、[[盐酸甲基多巴]]

英文别名： Aldometil、Aldomin、Alpha-Methyldopa、Alpha-Metildopa、Anhydrous Methyldopra、Baypresol、Bekanta、Domesin、Dopegyt、Medopa、Methyldopa Hydrochloride、Methyldopum Hydraatum、Metildopa　　
==[[药效学]]==
本品在体内产生[[代谢]]产物α-甲基去甲基[[去甲肾上腺素]], 激动中枢α[[受体]], 从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动输出，与此同时，周围血管阻力及[[血浆肾素活性]]也降低，[[血压]]因而下降。　　
==[[药动学]]==
口服吸收不定，约为50％。与[[血浆蛋白结合]]少，仅不到20％。在肝内代谢，产生活性代谢产物α[[甲基去甲肾上腺素]]。单剂口服后4～6小时降压作用达高峰, 作用持续12～24小时; 多次口服后2～3天降压作用达高峰, 作用持续至停药后24～48小时。正常人半衰期为1.7小时, [[无尿]]时为3.6小时。经[[肾排泄]], 吸收药的70％以原形及少数代谢产物从尿排出。[[血液]]或[[腹膜透析]]均可将本品除去。　　
==[[适应症]]==
治疗[[高血压]]，包括[[肾病]]时的高血压。　　
==用法用量==
1．成人常用量口服，一次 0.25g，一日 2-3次，每 2天调整剂量一次，至疗效达到。维持量每天 0.5—2g，分 2-4次服，但不宜超过每天 3g。

2．小儿常用量口服，一日按体重 10mg／kg或按体表面积 300mg／平方米，分 2-4次给，以后每 2天调整剂量一次至达到疗效。一日量不宜超过65mg／kg或 3g。

[制剂与规格][[甲基多巴片]]0.25g

口服,一次g,一日3次[[眩晕]],[[鼻塞]],[[口干]],[[腹胀]]。　　
==[[不良反应]]==

===基本概况===
(1)较常见的有：水钠[[潴留]]所致的[[下肢]]浮肿，[[乏力]](始用或增量时)，口干，[[头痛]]。

(2)较少见的有：[[药物热]]或[[嗜酸性细胞]]增多，[[肝功能]]变化(可能属[[免疫性]]或过敏性)，精神改变([[抑郁]]或[[焦虑]]，梦呓，[[失眠]])，[[性功能]]减低、[[腹泻]]、[[乳房]]增大、[[恶心]]、[[呕吐]]、晕倒等。

(3)少见的有：肝功能损害、[[溶血性贫血]]、[[白细胞]]或[[血小板减少]]、[[帕金森病]]样表现。

[[嗜酸性粒细胞]]增多,[[健忘]],思睡.个别病例[[虚脱]],白细胞及血小板减少,溶血性贫血,药热,[[心肌炎]].可引起[[肝损害]].剂量过大时诱发帕金森[[综合症]],[[幻视]],性功能障碍(或性欲下降)。

总的不良反应发生率为60％，最常见的是体位性头昏(15％)、思睡(10％)、[[阳痿]](10％)、疲倦(8％)、恶心(5％)、其他[[症状]](1～3％)如口干、[[晕厥]]、[[无力]]、抑郁、[[夜尿]]多及鼻[[充血]]。也有报告发生[[乳溢]]伴血中[[催乳激素]]升高、腹泻及[[便秘]]。[[过敏反应]]常见有[[发热]](3％)、[[氨基转移酶]]升高、[[皮疹]]、嗜酸细胞增多、胃肠不适、Coombs试验阳性(而Coombs试验阳性溶血性贫血较少见)、急性或[[慢性肝炎]]。　　
===系统介绍===
[[心血管系统]]：最常见的是[[体位性低血压]]，在1067例中有6例发生危及生命的[[低血压]]。心绞痛加重不常见，较常见[[体液潴留]]而需加用[[利尿药]]。症状性心动过缓、[[颈动脉窦]]敏感及矛盾的[[血压升高]]是很少见的[[并发症]]。有报告发生[[肉芽肿]]性心肌炎者。

[[神经系统]]：在初始治疗或增加剂量时常见有[[镇静]]、思睡、易忘、抑郁及[[疲劳]]，但继续用药后这些症状常消失。它不常发生体位性[[头晕]]，在少见情况下可出现[[恶梦]]。大剂量可发生帕金森[[综合征]]，有2例帕金森综合征患者应用小剂量甲基多巴使病情恶化。

[[消化系统]]：此药对[[肝脏]]的[[毒性]]作用不常见，但可出现无症状的肝功异常以至坏死后肝硬化及死亡性[[亚急性肝坏死]]。多数患者出现与[[病毒性肝炎]]相似的症状如急性发热、不适、[[黄疸]]及[[肝酶升高]]，停药后则恢复，再用药又出现，提示为免疫性过敏反应。有报告此药所致的肝[[中毒]]7例，[[组织学]]改变从[[活动性肝炎]]到慢性、活动性肝炎及亚急性肝坏死。很少见有肉芽肿性肝损害。也有报告发生[[急性结肠炎]]者。

[[泌尿系统]]：放置的尿液可发生黑色，由于此药及其代谢产物的破坏所致。由于此药溶解不良，可成为[[肾结石]]的核心。有报告此药与[[酚苄明]]合用时发生[[尿失禁]]。

[[造血系统]]：有发生轻度[[粒细胞减少]]、血小板减少及[[血红蛋白]]减少伴有或不伴有Coombs试验阳性。也有报告[[血小板]]及白细胞[[抗体]]的[[补体结合试验]]阳性、Coombs试验阳性、[[抗核抗体]]阳性。上述这些变化，经停药后均可恢复。也可见有[[狼疮]][[细胞]]、[[类风湿性关节炎]]试验阳性及[[免疫球蛋白]]升高。

有发生[[停经]]及乳溢者，有发生[[高热]]者。

[[皮肤]]：可出现中毒性或过敏性皮肤反应，如[[丘疹]]、[[皮脂溢]]或[[钱币状湿疹]]及溃疡性苔藓样皮疹。[[小腿]]及脚最常受侵犯，但身体各部包括[[口腔粘膜]]均可发生。

有报告出现[[性欲减退]]、阳痿及不能[[射精]]，但性功能失常的发生率难以肯定。此药与[[腹膜后纤维化]]的病因关系尚未证实。　　
==[[禁忌症]]==
(1)本品能通过[[胎盘]]。在人体研究尚不充分，动物实验未见对[[妊娠]]的不良作用。

(2)本品可排入乳汁，但未有对[[婴儿]]影响的报道。

(3)对小儿的安全性缺少研究。

(4)老年人对降压作用敏感，且[[肾功能]]常较差，应用本品须酌减用量。

(5)下列情况慎用本品：①[[冠心病]][[心绞痛]]，可能使症状加重；②[[自身免疫性疾病]]、溶血性贫血史；③[[肝病]]史或[[肝功能异常]]；④帕金森病或[[抑郁症]]史，本品可能使其加重；⑤[[嗜铬细胞瘤]]，有报道本品可能升高血压；⑥肾功能障碍。

(6)有活动性肝病者禁用本品。

[[肾功能不全]]者慎用,长期使用可引起肉芽肿样[[肝炎]]。肝炎、抑郁症及溶血性贫血患者禁用。男性患者应避免用此药，以免发生阳痿。　　
==[[药物相互作用]]==
(1)本品可增强口服[[抗凝药]]的[[抗凝作用]]。

(2)本品可加[[强中]]枢[[神经]][[抑制剂]]的作用。

(2)三环类抗忧郁药可减弱本品的降压作用。

(4)非甾体[[消炎]]止痛药可减弱本品的降压作用。

(5)本品可使血[[生乳]]素浓度增高并干扰[[溴隐亭]]的作用。

(6)本品与其他降压药有协同作用。

(7)本品与[[左旋多巴]]同用使中枢神经毒性作用增强。

(8)[[拟交感胺类]]使本品降压作用减弱。

三环[[抗抑郁药]]及[[拟交感神经]]药可[[拮抗]]此药的降压作用；而利尿药、[[单胺氧化酶抑制剂]]及其他降压药与此药合用，可加强降压作用。此药与锂盐或[[氟哌啶醇]]合用，可使他们的中毒发生率增高。此药可使[[巴比妥]]类及卤烷的中枢作用延长。此药可拮抗左旋多巴的治疗作用，1例报告用此药患者静注[[普萘洛尔]]发生血压升高反应。

[[分类:药理学]][[分类:作用于心血管系统的药物]][[分类:抗高血压药]]
==参看==
*[[药理学/甲基多巴|《药理学》- 甲基多巴]]
{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}

甲基多巴 - 版本历史

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