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2014-01-26T15:53:49Z

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<b />{{百科小图片|bk6og.jpg|}}[[田可]] [[胶囊]]

Tianke

制造商

[[华北制药]]

性状

[[环孢素]]（又称[[环孢素A]]）为11个[[氨基酸]]组成的环状[[多肽]]。胶囊为桃红色胶囊，内含黄色或浅黄色的油状液。口服液为黄色澄明的粘稠液体，遇水可[[乳化]]。

药理作用

本药是一种强效[[免疫抑制剂]]，可逆地特异作用于[[淋巴细胞]]。动物实验表明本药可延长同种异体器官（[[皮肤]]、[[心脏]]、[[肾脏]]、胰脏、[[骨髓]]、[[小肠]]和肺）[[移植]]的存活时间，[[抑制细胞]]介导的[[免疫反应]]（包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤[[过敏反应]]、实验性变应性[[脑脊髓炎]]、[[弗氏佐剂]]性[[关节炎]]、[[移植物抗宿主反应]]和依赖T[[细胞]]的[[抗体]]生成）。本品尚能抑制[[淋巴因子]]（包括[[白细胞介素]]-II）的合成和释放，阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。本药不抑制红细胞生成，亦不影响[[吞噬细胞]]功能。

药代动力学

口服环孢素后1-6小时[[血药浓度]]达峰值。[[绝对生物利用度]]为20-50%。本药主要分布于[[血管]]外的全身组织中，[[血液]]中33-47%的环孢素存在于[[血浆]]中，4-9%存在于淋巴细胞，5-12%在[[粒细胞]]中，41-58%在[[红细胞]]内。血浆中90%的环孢素与[[血清蛋白]]（主要为[[脂蛋白]]）结合。环孢素主要经[[肝脏]][[代谢]]，已知代谢产物有15种，[[消除半衰期]]为19小时左右，主要以[[代谢物]]经[[胆汁]]及粪便排出，6%由尿中排出，其中0.1%是原药形式。

毒理研究

本品可以通过[[胎盘]]。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔[[胚胎]]及[[胎儿]]可产生[[毒性]]，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。

[[适应症]]

适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或[[组织移植]]所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗[[骨髓移植]]时发生的移植物抗宿主反应。本品常与[[肾上腺皮质激素]]等免疫抑制剂联合使用，以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重症[[再生障碍性贫血]]及难治性[[自身免疫性血小板减少性紫癜]]、[[银屑病]]、难治性[[狼疮肾炎]]等。

用法用量

成人B>[[器官移植]] 采用三联[[免疫抑制]]方案时，起始剂量为6-11 mg/kg体重/日，根据血药浓度每2周可减0.5-1 mg/kg体重/日，维持量为2-6 mg/kg体重/日，分2次口服。

骨髓移植预防移植物抗宿主[[疾病]] ：移植前1天先用2.5 mg/kg体重/日，分2次[[静脉滴注]]，待胃肠反应消失后（约0.5-1月），改为口服本药，起始剂量为6 mg/kg体重/日，分2次口服。1个月后缓慢减量，总疗程半年左右。治疗预防移植物抗宿主疾病：单独或在原用肾上腺皮质激素的基础上加用本药，2-3 mg/kg体重/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。

狼疮肾炎、难治性[[肾病综合征]] 初始剂量为4-5 mg/kg体重/日，分-3次口服，出现明显疗效后缓慢减至2-3 mg/kg体重/日，疗程3-6个月以上。

儿童用量可按成人剂量或稍高于成人[[剂量计]]算。

[[不良反应]]

较常见的有[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等[[胃肠道]]反应，[[牙龈]]増生伴[[出血]]、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现[[血清]][[肌酐]]、[[尿素氮]]增高、[[肾小球滤过率]]减低等肾功能损害、[[高血压]]等。牙龈増生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾[[中毒]]多于治疗后约12个月发生。

不常见的有[[惊厥]]，其原因可能为本品对肾脏毒性及[[低镁血症]]有关。此外本品尚可引起[[氨基转移酶]]升高、胆汁郁积、高[[胆红素血症]]、[[高血糖]]、[[多毛症]]、手震颤、[[高尿酸血症]]伴[[血小板减少]]、[[微血管]]病性[[溶血性贫血]]、四肢[[感觉异常]]、[[下肢痛]]性[[痉挛]]等。此外，有报告本品可促进ADP诱发[[血小板聚集]]，增加[[血栓烷]]A2的释放和[[凝血活酶]]的生成，增强因子VII的活性，减少[[前列环素]]产生，诱发[[血栓形成]]。

罕见的有过敏反应、[[胰腺炎]]、[[白细胞减少]]、雷诺[[综合征]]、[[糖尿病]]、[[血尿]]等(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、[[颈部]]发红，[[气喘]]、[[呼吸短促]]等)。严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为，如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100-200 ng/Ll，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给予相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

[[禁忌症]]

对环孢素过敏者、孕妇和[[哺乳期]]妇女、严重肝、肾功能损害者禁用。

警告

有病毒[[感染]]时禁用本品：如水痘、[[带状疱疹]]等。

注意事项

本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发[[淋巴瘤]]、[[皮肤恶性肿瘤]]的报告，但尚无导致[[诱变性]]的证据。

下列情况慎用：[[肝功能不全]]、[[高钾血症]]、感染、肠道吸收不良、[[肾功能不全]]、对服本品不耐受等。

对诊断的干扰：用本品最初几日，[[血尿素氮]]及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应。

血清[[丙氨酸氨基转移酶]][ALT(SGPT)] 、[[门冬氨酸]][[基转移酶]][AST(SGOT)] 、[[淀粉酶]]、[[碱性磷酸酶]]、血[[胆红素]]可因本品对肝脏的毒性而升高。

血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关。

血清钾、血尿酸可能升高。

若本品已引起肾功能不全或有持续[[负氮平衡]]，应立即减量或至停用。

若发生感染，应立即用[[抗生素]]治疗，本品亦应减量或停用。

若移植发生排斥，本品剂量应加大。

在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗[[自身免疫性疾病]]方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。

[[药物相互作用]]

本品与[[雌激素]]、[[雄激素]]、[[西咪替丁]]、[[红霉素]]、[[酮康唑]]合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、[[肾功能]]及本品的血药浓度。

与[[吲哚美辛]]等非甾体[[消炎镇痛]]药合用时，可使发生[[肾功能衰竭]]的危险性增加。

用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾[[利尿剂]]、含高钾的药物合用，可使血钾增高。

与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝[[微粒体]]的酶而增加本品的代谢，故须调节本品的剂量。

与肾上腺皮质激素、[[硫唑嘌呤]]、[[苯丁酸氮芥]]、[[环磷酰胺]]等免疫抑制剂合用，可能会增加引起感染和[[淋巴]][[增生]]性疾病的危险性，故应谨慎。

与[[洛伐他汀]]（降[[血脂]]药）合用于心脏移植患者，有可能增加[[横纹肌溶解]]和[[急性肾功能衰竭]]的危险性。

与能引起肾毒性的药物合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。

贮藏/有效期

遮光、密封，室温保存。有效期2年。

田可 - 版本历史

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