瑞戈非尼 - 版本历史

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{| class="wikitable" style="float:right; width:280px; margin-left:15px; font-size:90%;"
! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 瑞戈非尼 (Regorafenib)
|-
| colspan="2" style="text-align:center;" | [[File:Regorafenib_structure.svg|220px|frameless]] 瑞戈非尼化学结构式
|-
! style="text-align:left;" | 药物类型
| 多靶点[[酪氨酸激酶抑制剂]] (TKI)
|-
! style="text-align:left;" | 商品名
| 拜万戈 (Stivarga)
|-
! style="text-align:left;" | 研发公司
| [[拜耳]] (Bayer)
|-
! style="text-align:left;" | 给药途径
| 口服
|-
! style="text-align:left;" | 化学式
| C21H15ClF4N4O3
|-
! style="text-align:left;" | 摩尔质量
| 482.82 g·mol−1
|-
! style="text-align:left;" | 关键靶点
| VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF, BRAF
|-
! style="text-align:left;" | 适应症
| [[结直肠癌]] (mCRC) [[胃肠道间质瘤]] (GIST) [[肝细胞癌]] (HCC)
|-
! style="text-align:left;" | 常见副作用
| 手足皮肤反应、疲劳、高血压、肝毒性
|-
! style="text-align:left;" | CAS号
| 755037-03-7
|}

'''瑞戈非尼'''（English: Regorafenib，商品名：'''拜万戈'''/'''Stivarga'''），是一种口服的多激酶抑制剂（Multi-kinase Inhibitor），由德国[[拜耳]]公司（Bayer）研发。

在化学结构上，它与[[索拉非尼]]（Sorafenib）非常相似，仅在苯环的中心位置多了一个'''氟原子'''。因此，它常被业内戏称为“索拉非尼的升级版”或“加氟索拉非尼”。这个微小的结构改变使其具有更广泛的靶点覆盖和更强的抑制活性。

== 作用机制 ==
瑞戈非尼是一种“全能型”的激酶抑制剂，主要通过阻断以下三类机制来抑制肿瘤：
# '''抗血管生成'''：抑制 VEGFR 1-3 和 TIE2，切断肿瘤的血液供应。
# '''抗肿瘤增殖'''：抑制 KIT, RET, RAF-1, BRAF 等致癌激酶。
# '''调节肿瘤微环境'''：抑制 PDGFR 和 FGFR，破坏支持肿瘤生长的基质环境<ref name="Wilhelm2011">Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L, et

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 # '''抗血管生成'''：抑制 VEGFR 1-3 和 TIE2，切断肿瘤的血液供应。
 # '''抗肿瘤增殖'''：抑制 KIT, RET, RAF-1, BRAF 等致癌激酶。
-# '''调节肿瘤微环境'''：抑制 PDGFR 和 FGFR，破坏支持肿瘤生长的基质环境<ref name="Wilhelm2011">Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L, et
+# '''调节肿瘤微环境'''：抑制 PDGFR 和 FGFR，破坏支持肿瘤生长的基质环境<ref name="Wilhelm2011">Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. ''Int J Cancer''. 2011;129(1):245-255.</ref>。