https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E7%8E%AF%E5%AD%A2%E7%B4%A0%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E6%B6%B2 2026-04-20T05:56:22Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E7%8E%AF%E5%AD%A2%E7%B4%A0%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E6%B6%B2&diff=202470&oldid=prev 2014-03-02T16:32:43Z

<p>以“【药品名称】 <a href="/%E9%80%9A%E7%94%A8%E5%90%8D" class="mw-redirect" title="通用名">通用名</a>：<a href="/%E7%8E%AF%E5%AD%A2%E7%B4%A0%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E6%B6%B2" title="环孢素口服液">环孢素口服液</a> 曾用名： 商品名： 英文名：Ciclosporin Oral Solution 汉语拼音：Huanbaosu Koufurongye ...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>【药品名称】<br /> <br /> [[通用名]]：[[环孢素口服液]]<br /> <br /> 曾用名：<br /> <br /> 商品名：<br /> <br /> 英文名：Ciclosporin Oral Solution<br /> <br /> 汉语拼音：Huanbaosu Koufurongye<br /> <br /> 本品[[化学]]名称为：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛[[烯酰]]]-L-2氨基丁酰-[[N-甲]]基[[甘氨酰]]-N-甲基-L-亮[[氨酰]]-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰<br /> <br /> 其结构式为：<br /> <br /> 分子式：C62H111N11O12<br /> <br /> 分子量：1202.63<br /> <br /> 【性状】<br /> <br /> 本品为淡黄色澄明液体。　　<br /> ==药理毒理==<br /> [[环孢素]]为一新型的T[[淋巴细胞]]调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其[[增殖]]。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的[[白细胞介素-2]]、g-[[干扰素]]，亦能抑制单核、[[吞噬细胞]]所分泌的[[白细胞介素]]-l。在明显抑制[[宿主]][[细胞免疫]]的同时，对[[体液免疫]]亦有抑制作用。能抑制体内抗[[移植]]物[[抗体]]的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的[[骨髓抑制]]作用。　　<br /> ==药代动力学==<br /> 口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。[[生物利用度]]约为30％，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在[[肝移植]]后.[[肝病]]或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与[[血浆蛋白]]的结合率可高达约90％，主要与[[脂蛋白]]结合。口服后[[达峰时间]]约为3.5小时，全血的浓度可为[[血浆]]的2～9倍，成人的血浆T1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在[[血液]]中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在[[粒细胞]]，4l％-58％则分布在[[红细胞]]中。本品由[[肝脏]][[代谢]]，经胆道[[排泄]]至粪便中排出，仅有6％经[[肾脏]]排泄，其中约0.1％仍以原形排出。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 适用于预防同种异体肾、肝、心、[[骨髓]]等器官或[[组织移植]]所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗[[骨髓移植]]时发生的[[移植物抗宿主反应]]。本品常与[[肾上腺皮质激素]]等[[免疫抑制剂]]联合应用，以提高疗效。<br /> <br /> 近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型[[再生障碍性贫血]]及难治性[[自身免疫性血小板减少性紫癜]]、[[银屑病]]、难治性[[狼疮肾炎]]等。　　<br /> ==用法用量==<br /> 成人口服常用量：开始剂量按体重每日-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日～10mg／kg。对作[[移植术]]的患者，在移植前4～12小时给药。　　<br /> ==[[不良反应]]==<br /> 1、较常见的有[[厌食]]、[[恶心]]、[[呕吐]]等[[胃肠道]]反应，[[牙龈增生]]伴[[出血]]、疼痛、约1/3用药者有肾[[毒性]]，可出现[[血清]][[肌酐]]、[[尿素氮]]增高、[[肾小球滤过率]]减低等肾功能损害、[[高血压]]等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾[[中毒]]多于治疗后约12个月发生。<br /> <br /> 2、不常见的有[[惊厥]]，其原因可能为本品对肾脏毒性及[[低镁血症]]有关。此外本品尚可引起[[氨基转移酶]]升高、[[胆汁]]郁积、高[[胆红素血症]]、[[高血糖]]、[[多毛症]]、手震颤、[[高尿酸血症]]伴[[血小板减少]]、[[微血管]]病性[[溶血性贫血]]、四肢[[感觉异常]]、[[下肢痛]]性[[痉挛]]等。此外，有报告本品可促进ADP诱发[[血小板聚集]]，增加[[血栓烷]]A2的释放和[[凝血活酶]]的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少[[前列环素]]产生，诱发[[血栓形成]]。<br /> <br /> 3、罕见的有过敏反应、[[胰腺炎]]、[[白细胞减少]]、雷诺[[综合征]]、[[糖尿病]]、[[血尿]]等。（[[过敏反应]]一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、[[颈部]]发红，[[气喘]]、[[呼吸短促]]等。）<br /> <br /> 严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的[[血药浓度]]，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起[[免疫抑制]]作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。<br /> <br /> 【[[禁忌症]]】<br /> <br /> 1、有病毒[[感染]]时禁用本品：如水痘、[[带状疱疹]]等。<br /> <br /> 2、对本品过敏者禁用。　　<br /> ==注意事项==<br /> 1.肾毒性：[[肾小球]][[血栓]]、[[肾小管]]受阻、[[蛋白尿]]、管型尿。 <br /> <br /> 2.肝毒性：[[低蛋白血症]]、高胆红素血症、血清[[转氨酶升高]]。 <br /> <br /> 3.[[神经系统]]：运动性[[脊髓]]综合征，[[小脑]]样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。 <br /> <br /> 4.胃肠道：厌食、恶心、呕吐。 <br /> <br /> 5.用于骨髓移植虽无禁忌证，但有不良反应。 <br /> <br /> 6.有高血压、多毛症。[[静脉]]给药偶可见胸、脸部发红、 [[呼吸困难]]、[[喘息]]及[[心悸]]等过敏反应。一旦发生应立即停药，严重者静注[[肾上腺素]]和给氧抢救。<br /> <br /> 7.1岁以下儿童不宜用。 储存、有效期 <br /> <br /> 本品可进入乳汁。对哺乳的[[婴儿]]可产生高血压、肾毒性、[[恶性肿瘤]]等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。<br /> <br /> 【儿童用药】<br /> <br /> 小儿常用量：[[器官移植]]初始剂量按体重每日～11mg／kg，维持量每日—6mg／kg。<br /> <br /> 【老年患者用药】<br /> <br /> 老年患者因易合并[[肾功能不全]]，故应慎用本品。　　<br /> ==[[药物相互作用]]==<br /> 1、本品与[[雌激素]]、[[雄激素]]、[[西咪替丁]]、[[地尔硫卓]]、[[红霉素]]、[[酮康唑]]等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、[[肾功能]]及本品的血药浓度。<br /> <br /> 2、与[[吲哚美辛]]等非甾体[[消炎镇痛]]药合用时，可使发生[[肾功能衰竭]]的危险性增加。<br /> <br /> 3、用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾[[利尿剂]]、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。<br /> <br /> 4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝[[微粒体]]的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。<br /> <br /> 5、与肾上腺皮质激素、[[硫唑嘌呤]]、[[苯丁酸氮芥]]、[[环磷酰胺]]等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和[[淋巴]][[增生]]性[[疾病]]的危险性，故应谨慎。<br /> <br /> 6、与[[洛伐他汀]](降[[血脂]]药)合用于心脏移植患者，有可能增加[[横纹肌溶解]]和[[急性肾功能衰竭]]的危险性。<br /> <br /> 7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。<br /> <br /> 【规格】<br /> <br /> 5ml：5g<br /> <br /> 【贮藏】<br /> <br /> 遮光，密封，在阴凉处保存。<br /> <br /> [[分类:药品]][[分类:西药]]</div>

119.187.88.238