77921020：/* 药物过量 */

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药物过量

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药品类别：[[前列腺]][[疾病]]用药

别名： [[高特灵]];{{百科小图片|bknh8.jpg|}}降压宁;[[盐酸]][[四喃唑嗪]] ,四喃唑嗪,[[特拉唑嗪]]

外文名：Terazosin hydrochloride,Hytrine,Terazosin

规格：片剂或[[胶囊剂]]：1mg、2mg、5mg。　　
==药理毒理==
1.[[药效学]] A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的[[症状]]涉及[[膀胱]]出口阻塞，它包括两个基本组成部分：静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内，前列腺会不断扩大。然而，临床研究表明，前列腺的大小与BPH症状的严重性或[[尿道]]阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和[[膀胱颈]][[平滑肌]]紧张增加的功能，导致膀胱出口的狭窄。平滑肌紧张是由α1-[[肾上腺素能受体]]的[[交感神经]]刺激作用介导的，该受体在前列腺、前列腺囊和膀胱颈中是丰富的。给予特拉唑嗪后症状减轻和尿流速改善与膀胱颈和前列腺中的α1-肾上腺素能受体阻断所引起的平滑肌松弛有关。因为在[[膀胱体]]中有相对少的α1-肾上腺素能受体,因此特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的阻塞而不影响膀胱的收缩。对[[排尿]]的总体功能和症状进行了综合评价，与空白治疗的病人相比，用特拉唑嗪治疗的病人有明显(p≤0.001)大的总体改善。长期试验中，特拉唑嗪使症状和尿流速最大值分数都有明显改善，提示特拉唑嗪使平滑肌[[细胞]]松弛。尽管阻断α1-肾上腺素能受体也降低因外周[[血管]]阻力增加而引起的[[高血压病]]人的[[血压]]，但血压正常的BPH男性病人用特拉唑嗪治疗时未引起临床上明显的血压降低作用。 B、[[高血压]]在动物中，特拉唑嗪通过减少总外周血管阻力从而使血压降低。特拉唑嗪的[[血管舒张]]、血压降低作用似乎主要是由α1-肾上腺素能受体阻断所引起的。在给药后15分钟内，特拉唑嗪使血压逐渐降低。患有轻度(大约77％，[[舒张压]]95-105mmHg)或中度(大约23％，舒张压105-115mmHg) 高血压的病人，按照5-20mg/天的总剂量，每日一次或两次给予特拉唑嗪进行[[临床试验]]。同所有?[[拮抗剂]]一样，因为特拉唑嗪在首次或前几次给药后可使血压急速下降，因此起始剂量为1mg，然后调整到某一固定剂量或调整到某一特定血压终点(通常仰卧位的舒张压为90mmHg)。在给药间期末(通常24小时)测量血压，结果显示，降压作用持续整个间期，通常，仰卧位的[[收缩压]]降低比空白大5-10mmHg，舒张压的降低大3.5-8mmHg。给药后24小时测量，心率未改变。引起血压反应的量与[[哌唑嗪]]类似，但低于[[氢氯噻嗪]]。特拉唑嗪小剂量组在统计学上明显地减少病人的[[总胆固醇]]、低密度和[[极低密度脂蛋白]]，但对[[高密度脂蛋白]]和[[甘油三酯]]没有明显改变。 2.毒理致癌、致突变和[[生殖]][[毒性]]特拉唑嗪没有[[致突变作用]]。也无证据支持特拉唑嗪有[[致癌作用]]。治疗对[[睾丸]]的重量和形态不产生影响。以30和120mg/kg/天剂量给药，[[子宫]][[涂片]]与对照涂片相比[[精子]]含量减少并且精子的数量与随后的受孕有比较好的相关性。当以40和250mg/kg/天(29和175 倍于人推荐最大剂量)的剂量口服给予[[大鼠]]一年或两年时，[[睾丸萎缩]]的发生率明显增加，但在8mg/kg/天(>人推荐最大剂量的6倍)剂量时没有增加。在狗的实验中，300mg/kg/ 天(>人推荐最大剂量的500倍)给药3个月时也观察到了睾丸萎缩，但剂量为20mg/kg/ 天(>人推荐最大剂量的38倍)时没有观察到了睾丸萎缩。[[怀孕]]期致畸作用尚未在怀孕妇女中进行足够的和很好的对照性研究并且特拉唑嗪在怀孕期的安全性尚未确定。不推荐在怀孕期使用特拉唑嗪，除非证明有益性高于对产妇和[[胎儿]]的危险性。　　
==药代动力学==
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小，但使[[血浆]]浓度[[达峰时间]]延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过[[代谢]]很小。服药后约1小时达到峰值，半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现，?70岁和 20-39岁年龄的病人，其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。[[血浆蛋白结合率]]为90-94 ％。约40％经尿[[排泄]]，约60％随粪便排出。　　
==[[适应症]]==
[[盐酸特拉唑嗪]]可用于治疗[[良性前列腺增生症]]。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它[[抗高血压药]]物如[[利尿剂]]或 α1-[[肾上腺素]]能[[阻滞剂]]合用。　　
==用量用法==
如果盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首次给药方案治疗。

良性前列腺增生 1.首次剂量首次剂量为1mg，睡前服药。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的[[低血压]]反应。 2.维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至获得满意的症状和/或流速改善。 3.常用剂量 10mg，每日一次。持续4~6周，对每日mg剂量不适宜或没有反应的病人，是否可以使用更高的剂量治疗，目前尚不清楚。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。 4.[[联合用药]]与其它抗高血压药，特别是[[钙通道阻滞剂]][[维拉帕米]]联合使用时，应特别小心，避免引起明显的低血压并应减少本品的用量。

高血压 1.首次剂量首次剂量为1mg，睡前服用。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 2.维持剂量剂量应缓慢增加直至获得满意的血压。推荐剂量通常为1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日mg的剂量下才有效。剂量高于20mg似乎不再进一步影响血压，剂量高于40mg，尚未进行研究。应监测在给药间期的血压。如果给药24小时后降压效应变小，可以考虑每日两次给药方案。如果停药几天或更长时间，应使用首次给药方案重新开始治疗。在临床试验中，除首次用药在睡前外，其它用药时间宜在早晨。　　
==[[不良反应]]==
6项良性[[前列腺增生]]的特拉唑嗪和空白对照临床试验表明特拉唑嗪1~20mg，每日次，不良反应发生率至少为1%，并高于空白对照组，或具有临床意义的不良反应，包括[[无力]]、[[体位性低血压]]、[[头晕]]、瞌睡、鼻[[充血]]/[[鼻炎]]和[[阳痿]]。特拉唑嗪组[[尿道感染]]的发生率明显降低（表1）。在治疗的最初7天并且包括各给药间期，发生低血压不良反应事件的危险最大。表1 在治疗良性前列腺增生的空白-对照试验期间发生的不良反应人体系统特拉唑嗪(N=636) 空白(N=360) 全身反应＃无力 [[流感]][[并发症]]状[[头痛]] 7.4%* 2.4% 4.9% 3.3% 1.7% 5.8% [[心血管系统]]低血压[[心悸]]体位性低血压[[晕厥]] 0.6% 0.9% 3.9%* 0.6% 0.6% 1.1% 0.8% 0.0% [[消化系统]][[恶心]] 1.7% 1.1% 代谢和营养障碍外周[[水肿]][[体重增加]] 0.9% 0.5% 0.3% 0.0% [[神经系统]]头晕瞌睡[[眩晕]] 9.1%* 3.6%* 1.4% 4.2% 1.9% 0.3% [[呼吸系统]][[呼吸困难]]鼻充血/鼻炎 1.7% 1.9%* 0.8% 0.0% 特殊感觉[[视觉模糊]]/[[弱视]] 1.3% 0.6% [[泌尿生殖系统]]阳痿尿道感染 1.6% 1.3% 0.6% 3.9%* # 包括虚弱、疲倦、倦怠和[[疲劳]]。 * 两组比较，p?0.05。不良反应事件通常是短暂的和轻度或中度的，发生严重不良反应时，必须中断治疗。在空白-对照试验中，由于不良反应过早中断治疗的比例在空白和特拉唑嗪组之间无显著性差异。 2、高血压 4项特拉唑嗪空白对照治疗高血压的临床试验表明，特拉唑嗪1~40mg，每日一次，单方电与其他降压药的合用，特拉唑嗪比空白对照组显著增多的不良反应有无力、视觉模糊、头晕、鼻充血、恶心、外周水肿、心悸和[[嗜眠]]。在对照或公开的短期或长期临床试验中，1987例服药病人中至少有1％病人发生的或者在上市后有报道的不良反应包括：全身反应：[[胸痛]]、[[面部水肿]]、[[发烧]]、[[腹痛]]、[[颈痛]]、肩痛；心血管系统：[[心律失常]]、血管舒张；消化系统：[[便秘]]、[[腹泻]]、[[口干]]、[[消化不良]]、[[肠胃气胀]]、[[呕吐]]；代谢/营养障碍：[[痛风]]；[[肌肉]]与[[骨骼系统]]：[[关节痛]]、[[关节炎]]、[[关节病]]、[[肌痛]]；神经系统：[[焦虑]]、[[失眠]]；呼吸系统：[[支气管炎]]、[[感冒]]症状、[[鼻出血]]、流感症状、[[咳嗽]]加重、[[咽炎]]、鼻炎；[[皮肤]]及其附件：[[瘙痒]]、[[皮疹]]、出汗；特殊感觉：[[视觉异常]]、[[结膜炎]]、[[耳鸣]]；泌尿生殖系统：[[尿频]]、[[尿失禁]](主要在绝经后妇女中见到)、尿道感染。上市后显示，偶有病人过敏，也有[[阴茎异常勃起]]的报导。不良反应通常是轻度或中度的，但有时是严重的，必须中断治疗。　　
==注意事项==
1.[[前列腺癌]]前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有 BPH的病人应在用盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。 2.[[直立性低血压]]尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状，如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中，28％的病人出现该症状。在BPH试验中，21％的病人有下列一种或多种症状的经历：头晕、低血压、体位性低血压、晕厥和眩晕。应当告知病人本品可能导致晕厥和直立性低血压，特别是在开始治疗时，并且在在首次给药后12小时、增加剂量后或中断治疗后又重新开始使用时，避免驾车或危险作业。当出现低血压症状时，应当建议病人坐下或躺下，尽管这些症状并非总是直立性的，并且当病人从坐位或卧位站起来时也应小心。如果头昏、头晕或心悸症状令人感到不舒服，应当告诉医生，以便考虑调整剂量。 3.应当告知病人，用特拉唑嗪治疗可能出现睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机器的人应当小心。 4.应当告知病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致阴茎异常勃起。病人应该知道，该反应是相当少的，但如果没有及时引起医生的注意，它可能导致永久性[[勃起]][[机能障碍]](阳痿)。 5. 实验室试验在对照性临床试验中观察到，特拉唑嗪使[[血细胞比容]]、[[血红蛋白]]、[[白细胞]]、[[总蛋白]]质量和[[白蛋白]]略减少，但在统计学上是明显的。这提示特拉唑嗪具有使[[血液稀释]]的可能性。

[[禁忌症]]：　对特拉唑嗪过敏者禁用本品。　　
==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==
在大鼠[[分娩]]前后开展的研究中， 120mg/kg/天(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。　　
==儿童用药==
在对照性试验中，将特拉唑嗪加到利尿剂和某些肾上腺素能阻滞剂中，未观察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已与下列种类的药物联合给药：[[镇痛]]/抗炎药物、[[抗生素]]、抗[[胆碱]]能/[[拟交感神经]]药物、抗痛风药物、[[心血管]]药物、[[皮质类固醇]]药物、胃肠药物、降[[血糖]]药物、[[镇静]]和安定药物。与其他药物合用特拉唑嗪和维拉帕米同时给药时，特拉唑嗪的平均AUC0-24在首次给予维拉帕米时增加11％，在用维拉帕米治疗3周后增加24％，并且此时特拉唑嗪的平均Tmax从1.3 小时减小到0.8小时。未发现对维拉帕米有明显影响。特拉唑嗪与[[卡托普利]]合用达[[稳态]]时，特拉唑嗪的最大血浆浓度随剂量成线性增加。　　
==[[药物过量]]==
盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持[[肾功能]]。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90~94％；因此，[[透析]]治疗对药物过量可能是无益的。

[[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]
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 在对照性试验中，将特拉唑嗪加到利尿剂和某些肾上腺素能阻滞剂中，未观察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已与下列种类的药物联合给药：[[镇痛]]/抗炎药物、[[抗生素]]、抗[[胆碱]]能/[[拟交感神经]]药物、抗痛风药物、[[心血管]]药物、[[皮质类固醇]]药物、胃肠药物、降[[血糖]]药物、[[镇静]]和安定药物。与其他药物合用特拉唑嗪和维拉帕米同时给药时，特拉唑嗪的平均AUC0-24在首次给予维拉帕米时增加11％，在用维拉帕米治疗3周后增加24％，并且此时特拉唑嗪的平均Tmax从1.3 小时减小到0.8小时。未发现对维拉帕米有明显影响。特拉唑嗪与[[卡托普利]]合用达[[稳态]]时，特拉唑嗪的最大血浆浓度随剂量成线性增加。
 ==[[药物过量]]==
-盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持[[肾功能]]。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90~94％；因此，[[透析]]治疗对药物过量可能是无益的。
+盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持[[肾功能]]。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90~94％；因此，[[透析]]治疗对药物过量可能是无益的。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
 [[分类:药品]][[分类:药理学]][[分类:降血压药]][[分类:循环系统用药]]

特拉唑嗪 - 版本历史

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