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爱谱沙 - 版本历史
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[爱谱沙]]([[Epidaza]])</strong>，通用名为<strong>[[西达本胺]]([[Chidamide]])</strong>，研发代码为 <strong>[[CS055]]</strong>，是由[[微芯生物]]研发的一种口服、亚型选择性 <strong>[[组蛋白去乙酰化酶抑制剂]]</strong>（[[HDACi]]）。该药物主要针对 HDAC 1、2、3（I 类）及 HDAC 10（IIb 类）产生高度选择性抑制。通过增加组蛋白乙酰化水平，爱谱沙能够重塑染色质结构，重新开启由于表观遗传修饰而失活的抑癌基因转录。爱谱沙于 2014 年获得国家药监局（NMPA）批准上市，是中国首个获批用于治疗 <strong>[[外周T细胞淋巴瘤]]</strong>（[[PTCL]]）的表观遗传调控药物，并于 2019 年进一步获批用于 <strong>[[HR阳性/HER2阴性]]</strong> 晚期乳腺癌的联合治疗。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">爱谱沙 (Epidaza)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">西达本胺 · 组蛋白去乙酰化酶抑制剂</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">结构：苯酰胺类表观调控小分子</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：HDAC 1, 2, 3, 10</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3065 (HDAC1)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">4852</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">Q13547</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">390.44 g/mol</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物分类</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">表观遗传调控剂</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药方式</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (5mg/片)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">持有厂商</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[微芯生物]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：表观遗传的“重编程”</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
爱谱沙的作用机制不同于传统细胞毒化疗，其核心在于通过生化手段调节基因的表达状态：<br />
</p><br />
<div style="padding: 15px; text-align: center;"><br />
<br />
</div><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>染色质构象调节：</strong> 爱谱沙抑制 <strong>[[组蛋白去乙酰化酶]]</strong> (HDAC) 后，组蛋白末端的乙酰化水平显著升高。这减弱了组蛋白与 DNA 之间的电荷吸引力，使染色质从紧致状态转变为疏松状态，允许转录因子结合。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑癌基因重启：</strong> 通过上述染色质重塑，被肿瘤细胞“沉默”的 <strong>[[抑癌基因]]</strong>（如 p21, p27 等）重新表达，导致细胞周期停滞（G1/G2M期）和程序性凋亡。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>免疫微环境重塑：</strong> 爱谱沙具有独特的抗肿瘤免疫调节作用。它能通过上调 <strong>[[NK细胞]]</strong> 和 <strong>[[CD8+ T细胞]]</strong> 的抗肿瘤活性，并提高肿瘤细胞表面 MHC-I 类分子和共刺激分子的表达，增强机体抗肿瘤免疫应答。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>逆转内分泌耐药：</strong> 在 HR+ 乳腺癌中，爱谱沙可逆转由于表观遗传改变引起的内分泌治疗耐药，提高肿瘤对 <strong>[[芳香化酶抑制剂]]</strong> 的敏感性。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称 / 适应症</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">治疗方案</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据与获益</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PTCL-China]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">复发或难治性外周T细胞淋巴瘤。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>ORR (客观缓解率) 达 28%</strong>；奠定了其在该细分领域的二线标准治疗地位。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ACE 研究]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">HR+/HER2- 晚期乳腺癌 (爱谱沙 + [[依西美坦]])。</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">中位 PFS 显著延长 (7.4m vs 3.8m)，<strong>疾病进展风险降低 25%</strong>。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：从单一靶向到联合增敏</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
爱谱沙的临床应用充分体现了表观遗传调控药物作为“核心增敏剂”的价值：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>针对 PTCL 的精准打击：</strong> 对于 <strong>[[血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤]]</strong> (AITL) 等亚型，爱谱沙显示出更高的敏感性。建议在二线及以后治疗中优先考虑。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>内分泌联合新路径：</strong> 在 HR+ 乳腺癌一线或二线内分泌治疗失败后，爱谱沙联合依西美坦是首个获批用于解决内分泌耐药的表观遗传联合方案。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液毒性监测：</strong> 爱谱沙最常见的不良反应为 <strong>[[中性粒细胞减少]]</strong> 和血小板减少。建议治疗前两个月每 1-2 周复查一次血常规。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>给药时间优化：</strong> 推荐在餐后 30 分钟内服药，以减轻轻度的胃肠道反应。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[HDAC]]：</strong> 组蛋白去乙酰化酶，负责移除乙酰基团，维持染色质“关闭”状态。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[外周T细胞淋巴瘤]]：</strong> 一种极具侵袭性的淋巴瘤，爱谱沙显著改善了中国此类患者的预后。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[表观遗传学]]：</strong> 研究不改变 DNA 序列但改变基因表达的科学，是爱谱沙研发的理论基础。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[微芯生物]]：</strong> 西达本胺的母公司，开启了中国小分子原创新药研发的先河。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Shi Y, et al. (2015).</strong> <em>Chidamide in relapsed or refractory peripheral T-cell lymphoma: a multicenter, open-label, pivotal phase 2 study in China.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究证实了亚型选择性 HDAC 抑制剂在中国 PTCL 患者中的显著有效性与安全性。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Jiang Z, et al. (2019).</strong> <em>Chidamide in combination with exemestane in patients with hormone receptor-positive advanced breast cancer: a randomized, phase 3 trial (ACE).</em> <strong>[[Nature Communications]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[临床点评]：ACE 研究开创了表观遗传药物治疗实体瘤的新纪元，为乳腺癌内分泌耐药管理提供了新策略。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
爱谱沙 (西达本胺) 诊疗生态 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[HDAC1]]•[[HDAC2]]•[[HDAC3]]•[[HDAC10]]•[[MHC-I]]•[[NKp46]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[依西美坦]]•[[替雷利珠单抗]] (联合研究)•[[标准 CHOP 方案]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[微芯生物]]•[[NMPA]]•[[国家医保目录]]•[[HUYA Bioscience]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[联合 PD-1 逆转免疫耐药研究]]•[[针对弥漫大 B 细胞淋巴瘤的应用]]•[[小细胞肺癌表观遗传联合治疗]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.92