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爱博新 - 版本历史
2026-04-18T07:31:33Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[爱博新]]</strong>（通用名：<strong>[[哌柏西利]]</strong> / <strong>[[Palbociclib]]</strong>；研发代号：<strong>[[PD-0332991]]</strong>）是全球首个获批上市的口服、强效、高度选择性 <strong>[[CDK4/6 抑制剂]]</strong>。该药物由 <strong>[[辉瑞]]</strong>（Pfizer）研发，开创了乳腺癌靶向治疗的新纪元。爱博新主要用于治疗 <strong>[[激素受体]]</strong>（HR）阳性、<strong>[[人表皮生长因子受体 2]]</strong>（HER2）阴性的局部晚期或转移性 <strong>[[乳腺癌]]</strong>，通常与 <strong>[[芳香化酶抑制剂]]</strong>（作为一线方案）或 <strong>[[氟维司群]]</strong>（用于经治患者）联用。2026 年的最新临床指南已将其应用扩展至与 <strong>[[Inavolisib]]</strong> 联用的三联疗法，用于治疗携带 <strong>[[PIK3CA 突变]]</strong> 的特定耐药人群。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">爱博新 (Ibrance)</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">First-in-class CDK4/6 Inhibitor · 点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;"><br />
<div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[Palbociclib]] [[Structure]]<br>Core Molecule Icon</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发机构: 辉瑞 (Pfizer)</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[CDK4]], [[CDK6]]</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">571190-30-2</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">447.54 Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">获批年份</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">2015 (FDA) / 2018 (NMPA)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th><br />
<td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">每日一次 (21/7 周期)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">常用剂型</th><br />
<td style="padding: 10px 12px;">胶囊 / 片剂</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">作用机制：精准制动细胞周期</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[爱博新]] 通过对细胞周期关键酶的抑制，阻断肿瘤细胞的失控分裂：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>CDK4/6 轴阻断：</strong> 哌柏西利竞争性结合 <strong>[[CDK4]]</strong> 和 <strong>[[CDK6]]</strong> 的 ATP 结合位点。这些酶在与 <strong>[[Cyclin D]]</strong> 结合后，负责磷酸化 <strong>[[视网膜母细胞瘤蛋白]]</strong>（Rb）。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>G1/S 期截断：</strong> 阻断 Rb 磷酸化使 Rb 保持活性状态，从而持续束缚转录因子 <strong>[[E2F]]</strong>，使癌细胞无法通过 R 检查点，停滞在 <strong>[[G1 期]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>逆转内分泌耐药：</strong> 在 HR+ 乳腺癌中，雌激素通路常通过上调 Cyclin D 激活 CDK4/6。爱博新通过直接拦截这一引擎，能够有效克服单用激素治疗产生的 <strong>[[获得性耐药]]</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>剂型差异：</strong> 2026 年临床多采用 <strong>[[爱博新片剂]]</strong>，其不含乳糖且不受食物摄入影响，较早期的胶囊剂具有更高的生物利用度一致性。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵：PALOMA 系列里程碑研究</h2><br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 22%;">研究名称</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">联合方案</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">中位 PFS (无进展生存)</th><br />
<th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">核心发现</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PALOMA-2]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">爱博新 + 来曲唑</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>24.8 个月</strong> (vs 14.5月)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">确立了晚期一线治疗的翻倍获益优势。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PALOMA-3]]</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">爱博新 + 氟维司群</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>11.2 个月</strong> (vs 4.6月)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">证明其在内分泌耐药后的强效解救能力。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">三联方案研究</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">爱博新+Inavolisib+氟维司群</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">显著延长 (2026 数据)</td><br />
<td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">针对 <strong>[[PIK3CA 突变]]</strong> 患者的精准治疗突破。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：剂量优化与副反应管理</h2><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>标准给药：</strong> 推荐剂量为 <strong>125 mg</strong>，每日一次。采用“用 3 周停 1 周”的 28 天周期。停药周旨在让骨髓功能得到生理性恢复。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>中性粒细胞减少管理：</strong> 这是爱博新最常见的副反应（>80%）。但与化疗不同，其导致的 <strong>[[非发热性中性粒细胞减少]]</strong> 通常是短暂且可逆的，主要通过 <strong>[[剂量下调]]</strong>（100mg 或 75mg）或周期延迟进行管理。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>安全性预警：</strong> 需警惕罕见的 <strong>[[间质性肺病]]</strong>（ILD）/ 肺炎。若患者出现呼吸困难、咳嗽等新发症状，应立即停药评估。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>协同管理：</strong> 在接受爱博新治疗期间，严禁食用 <strong>[[西柚/葡萄柚]]</strong> 及其制品，以免通过 CYP3A4 酶干扰药物浓度。</li><br />
</ul><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;"><br />
<h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3><br />
<div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;"><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[HR+/HER2-]]</strong>：爱博新的核心受众，约占所有乳腺癌病例的 60%-70%。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[CDK4/6 抑制剂]]</strong>：包括 <strong>[[瑞波西利]]</strong>（Kisqali）和 <strong>[[阿贝西利]]</strong>（Verzenio）在内的同类家族药物。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[3+1 给药模式]]</strong>：爱博新特有的周期性给药逻辑，平衡疗效与骨髓安全性。</div><br />
<div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[PIK3CA]]</strong>：爱博新 2026 年精准三联方案的关键伴随诊断基因。</div><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Finn RS, et al. (2016).</strong> <em>Palbociclib and Letrozole in Advanced Breast Cancer (PALOMA-2).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong> (NEJM). 2016;375(20):1925-1936.<br><br />
<span style="color: #475569;">[核心点评]：奠定了爱博新作为晚期乳腺癌一线标准治疗的基石地位。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Turner NC, et al. (2022/2026 更新).</strong> <em>Long-term outcomes of palbociclib plus fulvestrant (PALOMA-3).</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>. <strong>[Academic Review]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术价值]：[Academic Review] 该综述深度解析了爱博新如何通过延后化疗时间改善患者的长期生存质量。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
乳腺癌靶向治疗地图 · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">CDK4/6 阵营</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[哌柏西利]] (爱博新) • [[瑞波西利]] (凯丽隆) • [[阿贝西利]] (唯择)</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">联合伴侣</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[来曲唑]] • [[阿那曲唑]] • [[氟维司群]] • [[Inavolisib]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">临床关注</td><br />
<td style="padding: 10px 12px; color: #334155; text-align: left;">[[中性粒细胞计数]] • [[PFS 获益]] • [[内分泌耐药]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
110.251.58.83