https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E7%86%8A%E6%9E%9C%E9%85%B8 2026-04-17T18:58:13Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E7%86%8A%E6%9E%9C%E9%85%B8&diff=89696&oldid=prev 2014-01-26T14:52:43Z

<p>以“【产品名称】 熊果酸 {{百科小图片|bkb9p.jpg|}}【英文名称】 Ursolic Acid 【别 名】 乌索酸，乌苏酸 【化 学 名】 3-Hydroxy-12-urse...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>【产品名称】 熊果酸<br /> <br /> {{百科小图片|bkb9p.jpg|}}【英文名称】 Ursolic Acid<br /> <br /> 【别 名】 乌索酸，乌苏酸<br /> <br /> 【化 学 名】 3-Hydroxy-12-ursen-28-oic acid<br /> <br /> 【[[化学]]结构式】 <br /> <br /> {{百科小图片|bkb9q.jpg|}}【分 子 式】 C30H48O3<br /> <br /> 【分 子 量】 456.68<br /> <br /> 【C A S 号】 77-52-1<br /> <br /> 【来 源】 熊果酸以游离形式或与糖结合成苷的形式分布于约7 个科46个属62种植物 。主要为木犀科植物[[女贞]](Ligustrum lucidum Ait.)叶，[[杜鹃]]药科植物熊果 Actostaphylos uva-ursi(L.)Spreng，[[蔷薇]]科植物[[枇杷]]Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl. 的叶，[[玄参科]]植物毛泡桐（Paulownia tomentosa(Thunb.)Steud.）叶，唇形科植物[[夏枯草]](Prunella vulgaris L.)的全草，[[冬青]]科冬青属铁冬青(Ilex rotunda Thunb.)的叶等。<br /> <br /> 【规 格】 20%,25%,90%,95%,98%　　<br /> ==物理性质==<br /> 熊果酸高含量为有光泽的棱柱状([[无水乙醇]])或细毛样针状结晶([[稀乙醇]])，低含量为棕黄色或黄绿色粉末，具特殊的气味，是存在于天然植物中的一种五环[[三萜]]类化合物。熔点283～288℃. [[比旋]]光度[α]D25 +67.5°（C＝1，1mol/L[[氢氧化钾]]醇溶液中）。在15℃时，[[乙醇]]（99%）1毫升可溶解10毫克，沸腾1毫升可溶解45毫克。尚易溶于[[甲醇]]，[[丙酮]]，[[吡啶]]，不溶于水和[[石油]]醚。<br /> <br /> &lt;b&gt;【检测条件】&lt;/b&gt;<br /> <br /> &lt;b&gt;南京泽朗医药杨东骋温馨提示&lt;/b&gt;：为了更好分离熊果酸和[[齐墩果酸]]，要采用国外著名公司的色谱柱，理由该公司在生产过程中总结所得。<br /> <br /> 采用安捷伦C18柱 ,以乙腈 :水 (体积比 93:7)溶液为流动相 ,用紫外检测器于210nm处检测.乙醇溶解，对照品溶解8-12mg/25m。<br /> <br /> 【生产工艺流程】<br /> <br /> 将粉碎过的[[枇杷叶]]或[[女贞叶]]用乙醇回流提取，得到流浸膏状提取物，回收乙醇，上述提取物用水充分洗涤后干燥得到干浸膏，干浸膏用乙醇溶解后脱色，脱色液经回收乙醇后加水析出大量沉淀，调pH值至2-2.5，分离、收集沉淀物，并用水洗涤至中性，[[真空干燥]]，得到主要成份为熊果酸的粗提物。　　<br /> ==药理药效==<br /> 熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物，具有[[镇静]]、抗炎、[[抗菌]]、抗[[糖尿病]]、抗[[溃疡]]、降低[[血糖]]等多种[[生物学]]效应，熊果酸还具有明显的抗氧化功能，因而被广泛地用作医药和[[化妆品]]原料。<br /> <br /> 1 [[保肝]]，抗[[肝炎]]作用<br /> <br /> 熊果酸[[临床表现]]有显著而迅速降低[[谷丙转氨酶]]、[[血清]][[转氨酶]]、消退黄疽、增进食欲、抗[[纤维化]]和恢复[[肝功能]]的作用，具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。<br /> <br /> 印度学者Saraswat等 发现熊果酸(5～20 mg•kg ) 对CC1 引起的[[大鼠]]肝[[毒性]]有保护作用。用熊果酸作[[预处理]]可明显提高大鼠[[肝细胞]]的成活率，并在实验中观察到熊果酸具有抗[[胆汁淤积]]的作用，[[胆汁]]流量及其内容物均有增加。由CC1 的作用机制推测熊果酸对损伤肝细胞的治疗作用机制可能与其同分[[异构体]]齐墩果酸相似，在于保护和稳定肝细胞膜及[[细胞器]]的生物膜系统，使其变动通透及[[主动运输]]功能恢复正常，细胞内外离子和水的移动及分布亦随之复原，再生能力相继恢复，促进[[肝小叶]]中央区[[坏死]]肝细胞修复。<br /> <br /> “抗肝炎[[中药]]一类新药乌索酸及其制剂的研究开发”课题取得重大进展，被列入2002年国家“863”计划，获国家科研资助经费100万元，成为国家级重大研究课题（2002AA2Z3217）。<br /> <br /> 2 抗肿瘤作用 <br /> <br /> 熊果酸还对多种致癌、促[[癌]]物有抵抗作用，研究发现熊果酸能明显抑制HL－60[[细胞]][[增殖]]，并诱导其[[凋亡]]；能使小鼠的[[巨噬细胞]]吞噬功能显着提高，能抑制人舌[[鳞癌]][[细胞株]]TSCCa 细胞增殖，对TSCCa细胞的半数生长的[[抑制剂]]量约为12.5 μmol•L-1，在24h内表现为一定的量效关系；[[原位杂交]]显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核[[转录因子]]的原位表达有关。。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛，熊果酸极有可能成为低毒有效的新型[[抗癌药物]]。<br /> <br /> 熊果酸对肿瘤形成生长各阶段具有预防和抑制作用，抑制肿瘤形成生长以及诱导癌细胞[[分化]]作用。Li J等通过实验及[[临床试验]]证明熊果酸能抗DNA[[突变]]、抑制[[癌变]]的启动, 并且熊果酸能对抗致癌物如[[苯并芘]]，[[黄曲霉毒素]]Bl诱发[[基因突变]]。王鹏试验对早期[[抗体]](EBV-EA)[[活化]]试验型来筛选[[皮肤癌]]促癌物的抑制剂，发现熊果酸对TPA诱导Raji细胞EBV-EA活化具有几乎同[[维甲酸]]相同的抑制作用，并使Raji细胞的存活率更高；利用[[同位素标记]]的佛酯化合物3H-PDB2证明熊果酸不影响TPA与[[受体]]的结合，不是通过竞争TPA[[位点]]，而是有效地阻断致癌物与受体结合后的环节发挥作用。Guevara等研究显示熊果酸能使[[诱变剂]]所致的多[[染色质]]的[[微核]][[红细胞]]数减少76％ 。 Ohigachi等研究结果显示熊果酸对[[佛波酯]](TPA)诱导 Raji细胞EBA—EA活化有抑制作用，其程度与维甲酸几乎相同，Raji细胞存活率较经维甲酸处理组要 高，其机制是有效阻断TPA与受体结合后的环节发 挥作用。H熊果酸ng等发现熊果酸能明显抑制TPA对二甲基苯并蒽(DMBA)诱发的小[[鼠皮]]肤癌的促癌作用，其机制是TPA能诱导[[表皮]][[鸟氨酸脱羧酶]](ODC)活性增强，熊果酸能抑制上述环节，从而引起多胺枯竭， 生长受抑制，使细胞积聚在早期，并出现分化。<br /> <br /> 3 抗氧化<br /> <br /> 熊果酸是一个较强的[[抗氧化剂]]。有实验表明熊果酸能抑制[[花生四烯酸]][[代谢]]过程中5-脂[[氧化酶]]、[[环氧化酶]]活性，阻止[[前列腺素]]与白三烯生成， 这可能是熊果酸抑制[[炎症反应]]、抑制[[脂质]][[过氧化物]]的 原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺[[上皮细胞]]中的环氧化酶的[[转录]]，也由此抑制前列腺素生成。<br /> <br /> 熊果酸的抗氧化作用对人体的[[抗衰老]]、[[皮肤]][[祛斑]]、祛色素都有积极作用。日本1983—2004年的有关熊果酸的29篇专利中，有10篇是关于熊果酸的皮肤[[美容]] 保健方面的应用，作为化妆品，熊果酸性质稳定，颜色和气味不随时间改变，而且有很好的触摸感，因此在美容护肤品中有广泛的应用。<br /> <br /> 4 抗菌、抗炎及抗病毒<br /> <br /> Tapondjou等通过[[醋酸]]扭体实验和热板法实验证实，熊果酸和[[羟基]]熊果酸有类似的抗炎[[抑菌]]作用。熊果酸能分别抑制[[甲酰]]甲硫[[氨酰]]-亮氨酰-[[苯丙氨酸]](fMLP)及花生四烯酸诱导的[[超氧化物]]的产生。 将熊果酸和fMLP加入[[细胞培养]]液中，熊果酸呈剂量依赖性抑制由fMLP诱导的45 ku[[蛋白]]酪氨酸[[磷酸]]化 。熊果酸还具有杀[[锥虫]]活性，在2 g•L 的浓度下孵育2 h后，[[克氏锥虫]][[鞭毛]]体的活动被完全抑制 。<br /> <br /> 熊果酸能导致细胞生存能力下降。王鹏证明熊果酸诱导[[基因组]]DNA分裂表明其诱导[[细胞死亡]]的机理是通过[[细胞凋亡]], 熊果酸能抑制人急性早幼粒[[白血病]]细胞(HL-60)的增殖，对HL-60细胞的半数生长的抑制剂量(IC50)为8.26 μm，并能诱导共发生凋亡。<br /> <br /> 5 降[[血脂]]、抗[[动脉粥样硬化]]、降低血糖的作用<br /> <br /> 熊果酸可以降低家兔和大鼠血[[胆固醇]](44％)和B- [[脂蛋白]]水平(50％)，具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用 。熊果酸能改善血脂异常引起的[[肝肾阴虚]]、[[耳鸣]]、[[口干]]、少寝、烦躁易怒、肢麻怕冷、便结等症，血脂疗效总有效率为 95% 。<br /> <br /> 6 对[[艾滋病病毒]]的抑制作用 <br /> <br /> 人体[[免疫缺陷病]]毒 (HIV)是[[获得性免疫缺陷综合症]](AIDS)的致病因子。田英等通过临床试验证明熊果酸对HIV-1[[蛋白酶]]活性有强的抑制作用，其50%抑制浓度(IC50)为8 μmol/L。HIV-1蛋白酶是一个同型[[二聚体]]酶，熊果酸可能是通过抑制HIV-1蛋白酶的[[二聚作用]]来抑制HIV-1蛋白酶的活性，从而抑制HIV蛋白酶发挥作用。<br /> <br /> 熊果酸及其丙二酸[[衍生物]]能够抑制HIV-1蛋白酶，其(IC50)分别为8和 6μmol/L。<br /> <br /> 7 抗糖尿病、抗溃疡<br /> <br /> 8 镇静、[[安定]]作用<br /> <br /> 熊果酸对[[中枢神经系统]]有明显的安定与降温作用<br /> <br /> 9 增强[[免疫功能]]作用　　<br /> ==临床应用==<br /> 李开泉等 研究发现UA在制备治疗[[病毒]]性 肝炎药物中不论单独使用，还是与其他药物配合使 用，只要制备成药品或保健药品均具有显著治疗 [[病毒性肝炎]]的作用。他们以齐墩果酸为对照，用 UA治疗甲、乙型[[急性肝炎]]102例，剂量为102和 60 mg•d～，平均治疗时间为21 d，治愈率为89．3％ ， 优于同期100例齐墩果酸对照组的疗效(68％ ，P&lt; 0．01)；临床试验证明，UA具有显著而迅速降低谷 丙转氨酶，消退[[黄疸]]，恢复肝功能的作用。服药3周 后，对21例HBeAg阳性患者的转阴率为61．9％ ，对 21例HBsAg阳性患者的转阴率为42．8％ ，表明对[[乙型肝炎]]也有一定治疗作用。另外谭仁祥等 研 究也证实了UA不但具有治疗病毒性肝炎的作用， 它还具有抗抑郁作用，并将含有UA的[[紫苏]]提取物 作为治疗[[抑郁症]]的药物。UA几乎无不良反应，相 比[[西药]]的抗抑郁谱窄、[[毒副作用]]大，用药后易复发和 诱发[[自杀]]倾向等有显著优势。以UA为主要成分的 女贞叶提取物制成的[[胶囊剂]]主要用于肝肾阴虚、阴 虚阳亢症所致的[[原发性]][[高脂血症]]，是我国批准的二 类新药 。　　<br /> ==发展方向==<br /> 熊果酸能明显抑制HL－60细胞增殖，可诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显著提高。体内试验证明，熊果酸可以明显增强机体免疫功能。　　<br /> ==研发进展==<br /> 近年来发现熊果酸具有抗致癌、抗促癌、诱导F9[[畸胎瘤]][[细胞分化]]和抗[[血管]]生成作用。研究发现：熊果酸能明显抑制HL－60细胞增殖，可诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显著提高。体内试验证明，熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛，极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。　　<br /> ==毒理研究==<br /> 熊果酸对[[精子]]有一定毒性作用，它能破坏胆间桥的[[肌动蛋白]]，打开桥键，产生[[共质体]]，抑制精子的形成, 利用这一作用有望开发成男性[[避孕药]]。　　<br /> ==用 途==<br /> 本品可作为医药和化妆品原料、食品的[[乳化剂]]。　　<br /> ==贮 藏==<br /> [[低温]]干燥遮光处。　　<br /> ==包装==<br /> 双层塑料袋外加铝泊或纸板桶.<br /> <br /> [[分类:原料药]][[分类:中药学]][[分类:植物提取物]]</div>

112.247.109.102