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2014-03-02T16:07:41Z

以“消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化...”为内容创建页面

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[[消旋卡多曲]]是一个[[脑啡肽]]酶抑制剂，可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长[[消化道]]内源性脑啡肽的[[生理]]活性。在外周组织中，IZl服的消旋卡多曲快速水解为更有效的脑啡肽[[抑制剂]]醋托芬。醋托芬对脑啡肽酶的抑制作用增加了[[阿片]]物质的利用，激活了肠道的阿片[[受体]]，导致cAMP[[黏膜]]水平减少，从而减少水和电解质的过度分泌。且该药作用于外周脑啡肽，不影响[[中枢神经系统]]的脑啡肽[[酶活性]]，并对[[胃肠道]][[蠕动]]和肠道基础分泌无明显影响，显效快，服用安全。另外，消旋卡多曲可与食物、水或母乳一起服用，应用方便。本

消旋卡多曲[[原料药]]质量标准

C21H23NO4S385.48

本品为[(R,S)]-N-(2-[[乙酰]]硫基甲基-1-氧代-3-[[苯基]]丙基)[[甘氨酸]]苄酯。按干燥品计算，含C21H23NO4S不得少于99.0%。

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品在[[三氯甲烷]]、N,N-[[二甲基甲酰胺]]或[[二甲基亚砜]]中易溶，在[[甲醇]]中溶解，在[[无水乙醇]]中略溶，在水或0.1mol/L的[[盐酸]]中几乎不溶。

熔点本品的熔点（中国药典2005年版二部附录ⅥC）为77~81℃。

[[比旋]]度取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（中国药典2005年版二部附录ⅥE），比旋度为0°。

【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图，供试品溶液主峰保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品图谱一致。

【检查】溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加[[丙酮]]2ml溶解后，溶液应澄清无色；如显混浊，与1号[[浊度]]标准液（中国药典2005年版二部附录ⅨB）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号[[标准比色液]]（中国药典2005年版二部附录ⅨA）比较，不得更深。

有关物质取本品适量，精密称定，用流动相[[超声]]使溶解并制成每1ml中约含0.5mg的溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml容量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，检测波长为215nm。精密量取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%～25%，，再分别量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)，各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

干燥[[失重]]取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典2005年版二部附录ⅧL）。

炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分。

氯化物取本品0.5g，加水40ml，加热煮沸后，冷却，滤过，残渣用水洗涤，合并洗液和滤液并定容至50ml，取10ml，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅧA），与标准[[氯化钠溶液]]1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

[[硫酸盐]]取氯化物项下剩余的滤液10ml，依法检查（中国药典2005年版二部附录ⅧB），与标准[[硫酸钾]]溶液经1.0→10ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

[[乙醇]]、四氢呋喃、正己烷照残留溶剂测定法（中国药典2005年版二部附录ⅧP第一法）测定。

色谱条件与系统适应性采用固定液为6%腈丙苯基94%二甲基聚硅氧烷的石英[[毛细管]]柱（30m×φ0.53mm）；氢火焰离子化检测器；程序升温，60℃保持2分钟，再以5℃/min的速率至100℃，再以20℃/min的速率至200℃，保持5分钟；进样口温度为180℃；检测器温度为250℃。

测定法取乙醇约0.5g、四氢呋喃约0.072g、正己烷约0.029g，精密称定，置100ml量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀；精密量取1ml，置10ml量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。另取本品100mg，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺1ml振摇使溶解，作为供试品溶液。分别量取供试品溶液和对照品溶液各1.0μl，注入[[气相色谱仪]]中，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。本品含乙醇不得过0.5%、四氢呋喃不得过0.072%、正己烷不得过0.029%。

三氯甲烷照残留溶剂测定法（中国药典2005年版二部附录ⅧP第二法）测定。

色谱条件与系统适应性采用固定液为5%苯基95%甲基聚硅氧烷的石英毛细管柱（30m×φ0.32mm×0.25μm）；[[电子捕获检测器]]；程序升温，50℃保持4分钟，再以20℃/min的速率至200℃，保持5分钟；进样口温度为180℃；检测器温度为270℃。

测定法取三氯甲烷0.06g，精密称定，置100ml量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml顶空瓶中加盖密封作为对照品溶液。另取本品约0.5g，置10ml顶空瓶中，精密称定，精密加入N,N-二甲基甲酰胺5ml溶解，加盖密封，作为供试品溶液。80℃平衡30分钟，分别精密量取供试品溶液和对照品溶液的顶空气体各100μl，注入气相色谱仪中，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。本品含三氯甲烷不得过0.006%。

【含量测定】照[[高效液相色谱法]]（中国药典2005年版二部附录ⅤD）测定。

色谱条件与系统适应性试验用十八烷基键合[[硅胶]]为填充剂；[[磷酸]]二氢铵[[缓冲液]]（取磷酸二氢铵5.75g，加水1000ml溶解后，加10%的[[四丁基氢氧化铵]]溶液13ml，用10%磷酸调pH值至3.5）－甲醇（35∶65）为流动相；检测波长为232nm。理论板数按消旋卡多曲计算不低于3000。

测定法取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，另取消旋卡多曲对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】[[止泻]]药。

【贮藏】遮光，密封保存。

【制剂】[[消旋卡多曲片]]、[[消旋卡多曲胶囊]]、消旋卡多曲[[分散片]]

【有效期】24个月

消旋卡多曲 - 版本历史

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