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2014-01-26T07:57:58Z

以“洛贝林(Lobeline),别名山梗菜碱、祛痰菜碱,。兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。用于新生...”为内容创建页面

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[[洛贝林]](Lobeline),别名[[山梗菜碱]]、[[祛痰菜碱]],。[[兴奋]][[颈动脉体]][[化学感受器]]而反射性兴奋[[呼吸中枢]]。用于[[新生儿窒息]]、[[一氧化碳]]引起的[[窒息]]、[[吸入麻醉]]剂及其它中枢抑制药（如[[阿片]]、[[巴比妥]]类）的[[中毒]]及[[肺炎]]、[[白喉]]等[[传染病]]引起的[[呼吸衰竭]]。属国家[[基本药物]]目录药物，[[处方药]]。

==基本信息==
洛贝林

Lobeline

别名：[[祛痰]]碱、山梗菜碱、祛痰菜碱、[[北美山梗菜碱]]

类别：[[呼吸兴奋剂]]。

制剂：[[盐酸洛贝林注射液]]　　

==特性==
1、本品为白色结晶或颗粒状粉末；

2、无臭，味苦；水溶液显[[弱酸]]性反应。

3、本品在[[乙醇]]或氟仿中易溶，在水中溶解。

4、[[比旋]]度：取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成1ml中约含20mg的溶液，依法测定，比旋度为-56度至-58度。

5、吸收系数：取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照[[分光光度法]]测定，在249nm的波长处测定吸收度。吸收系数为360～390。　　
==药理毒理==
可刺激[[颈动脉窦]]和[[主动脉]]体化学感受器（均为N1[[受体]]），反射性地兴奋呼吸中枢而使[[呼吸]]加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对[[迷走神经]]中枢和[[血管]]运动中枢也同时有反射性的兴奋作用；对[[植物神经]]节先兴奋而后阻断。　　
==[[适应症]]==
本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息，一氧化碳、[[阿片中毒]]等。　　
==用法与用量==
1、[[静脉注射]]常用量：成人一次mg；极量：一次mg，一日mg。小儿一次～3mg，必要时每隔30分钟可重复使用；新生儿窒息可注入[[脐静脉]]3mg。

2、皮下或[[肌内注射]]常用量：成人一次mg；极量：一次mg，一日mg。小儿一次～3mg。　　
==注意事项==
[[不良反应]]：可有[[恶心]]、[[呕吐]]、呛咳、[[头痛]]、[[心悸]]等

[[药物过量]]：

剂量较大时能引起[[心动过速]]、[[传导阻滞]]、[[呼吸抑制]]甚至[[惊厥]]。

规格：1ml：3mg

储藏：遮光，密闭保存　　
==中毒[[急救]]==

===毒理===
洛贝林是从产于北美洲的[[山梗菜]]科植物山梗菜中提取的一种[[生物碱]]，现已能化学合成。该药为临床常用的呼吸兴奋剂，具[[烟碱]]样作用，刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器的N1受体，反射性兴奋呼吸中枢；同时也能兴奋迷走中枢。剂量过大时对[[自主神经节]]先兴奋后[[麻痹]]。　　
===[[临床表现]]===
轻者[[唾液分泌]]增多、恶心、呕吐、[[多汗]]、头痛、[[眩晕]]、[[血压上升]]、心动过缓、[[房室传导阻滞]]或心动过速。重者则[[精神错乱]]、[[瞳孔缩小]]、对光反应消失及惊厥。严重者可因[[血压]]下降、呼吸中枢麻痹而死亡。　　
===急救处理===
1.吸氧，必要时人工呼吸。

2.[[静脉滴注]][[葡萄糖]]盐液，促使[[药物排泄]]。

3.惊厥者首选[[地西泮]]静脉注射，成人剂量10mg/次，稀释后缓慢注入；注射时间不短于5分钟。必要时每1～2小时注射1次，可重复2～3次。也可用地西泮30～50mg加入葡萄糖盐液500ml中缓慢静脉滴注；开始时100ml/h，3～4小时后改为20～40ml/h。成人总量不超过0.1g/24h。儿童注射量0.25～1mg/kg，不超过10mg/次。也可用硫喷要钠250mg，稀释后缓慢静脉注射，或10%[[水合氯醛]]水溶液10～20ml保留[[灌肠]]。还可用[[异戊巴比妥钠]]（[[阿米妥]]钠）0.2～0.3g，肌内注射或稀释后缓慢静脉注射。其他巴比妥类药物也可使用。　　
==测定==
<b>分光光度法</b>

应用范围：

1、本方法采用分光光度法测定盐酸洛贝林注射液中[[盐酸洛贝林]]的含量。

2、本方法适用于盐酸洛贝林注射液。

方法原理：

取本品适量，加水振摇使盐酸洛贝林溶解，并定量稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在249nm波长处，测定吸光度，按C22H27NO2.HCl的吸收系数（E1m）为375计算，即得。 [[试剂]]：水

仪器设备：可见[[分光光度计]]

试样制备：

供试品溶液的制备：精密量取本品适量，加定量稀释制成每1mL中约含有10&micro;g的溶液，摇匀，作为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积[[移液管]]的精度要求。

操作步骤：精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法，在249nm波长处，按C22H27NO2.HCl的吸收系数（E1m）为375计算，即得。　　
==研究==
目的：

研究洛贝林调节[[多巴胺]]在细胞内外分布的作用[[位点]]及作用机制。

方法：

利用六[[羟基]][[多巴]]（6-OHDA）损伤偏侧部分巴胺[[纹状体]]系统模型、 Sprague-Dawley （ SD ）鼠纹状体[[突触]]体摄取实验和[[神经母细胞瘤]][[细胞系]]（SK-N-SH）及永久[[转染]][[细胞膜]]多巴胺转运[[蛋白]]的中国[[仓鼠]][[卵巢]]细胞系（CHO）研究洛贝林作用位点及其机制。

结果：

洛贝林可以有效降低6-OHDA损伤[[大鼠]]对阿朴[[吗啡]]的敏感性；洛贝林在细胞水平有效抑制多巴胺转运蛋白的转运活性，重新分布多巴胺在细胞内外浓度，而对多巴胺转运蛋白的释放功能没有影响。

结论：

洛贝林通过有效[[抑制细胞]]膜多巴胺转运蛋白的摄取功能增加[[突触间隙]]内多巴胺浓度；洛贝林是多巴胺转运蛋白的有效[[抑制因子]]。

含量测定：

精密量取本品适量，加水定量稀释制成1ml 中约含10μg 的溶液，照分光光度法，在249nm 的波长处测定吸收度，按C22H27NO2.HCl 的吸收系数（E1% 1cm）为375 计算，即得。

检查：

1、pH值应为2.7 ～4.5 ，

2、颜色取本品，依法检查，与黄色2 号[[标准比色液]]比较，不得更深。

3、其他应符合注射剂项下有关各项规定

鉴别：

1、取本品，照盐酸洛贝林项下的鉴别(1) 项试验，显相同的反应。

2、取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，在249nm 的波长处有最大吸收，在222nm 的波长处有最小吸收。

[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:中枢兴奋药]]
==参看==
*[[药理学/山梗菜碱|《药理学》- 山梗菜碱]]
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 ==参看==
 *[[药理学/山梗菜碱|《药理学》- 山梗菜碱]]
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洛贝林 - 版本历史

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