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以“{{头部模板-药品}} '''波生坦片'''（Bosentan Tablets），商品名'''全可利'''。本品用于治疗WHO III 期和IV 期原发性肺高压病...”为内容创建页面

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'''波生坦片'''（Bosentan Tablets），商品名'''全可利'''。本品用于治疗[[WHO]] III 期和IV 期[[原发性]]肺[[高压]]病人的[[肺动脉高压]]，或者[[硬皮病]]引起的肺高压。

本药品被归类到[[治疗肺动脉高压的药品列表|肺动脉高压]]等药品分类。

==波生坦片的副作用（不良反应）==
本品治疗病人中发生率低于1％的不良事件为：[[碱性磷酸酶]]增加、[[过敏性休克]]、[[厌食]]、[[腹水]]、吸引、[[哮喘]]、房室完全阻滞、[[血尿]]素增加、[[支气管痉挛]]、心跳停止、[[中枢神经系统]]阻抑、[[脑血管病]]、[[胸痛]]（非[[心脏]]）、[[凝血时间延长]]、[[凝血时间缩短]]、[[结膜炎]]、[[膀胱炎]]、[[脱水]]、[[皮炎]]、注意力失调、[[皮肤干燥]]、[[十二指肠溃疡]]、[[排尿困难]]、淤斑、[[湿疹]]、[[嗜酸性细胞]]计数增加、[[鼻出血]]、[[红斑]]、[[眼炎]]、情绪激动、[[气胀]]、[[胃肠炎]]、[[糖耐量]]受损、[[痛风]]、血尿、[[咯血]]、轻[[偏瘫]]、[[脑积水]]、[[高血糖]]、[[感染]]、[[失眠]]、[[肠梗阻]]、[[过敏]]、[[乳酸脱氢酶]]增加、[[疲劳]]、[[性欲增加]]、易[[排便]]、[[情绪不宁]]、嘴[[溃疡]]、[[肌肉]]痉挛、[[颤搐]]、肌肉骨骼疼痛、[[心肌梗塞]]、鼻[[充血]]、[[梦魇]]、疼痛、恐慌、[[感觉异常]]、外周局部[[出血]]、[[畏光]]、[[肺炎]]、[[肾衰]]、[[肾功能不全]]、[[呼吸抑制]]、[[呼吸衰竭]]、[[不宁腿综合征]]、负重感、颤抖、[[皮肤变色]]、瞌睡、痰液增加、Stevens-Johnson [[综合症]]、[[蛛网膜下腔出血]]、出汗增加、[[心动过速]]、[[口渴]]、[[血小板减少]]、[[耳鸣]]、震颤、[[尿频]]、尿深、[[荨麻疹]]、迷走发射、[[心室]]心率失常、心动过速、[[眩晕]]、虚弱、体重降低以及[[眼球]]干燥。实验室异常： [[安慰剂]]对照研究中，[[丙氨酸转氨酶]]（[[ALT]]）和[[天冬氨酸]][[转氨酶]]（[[AST]]）高于正常上限值3 倍的发生率，在本品治疗病人中为11％（n＝658），在安慰剂治疗组中为2％（n＝280）。95 名[[肺动脉高压]]病人接受本品125mg、b.i.d.治疗，12％病人ALT 和AST 增加3 倍；70 名肺动脉高压病人接受本品 250mg、b.i.d.治疗，14％病人ALT 和AST 增加3 倍。在接受125mg、b.i.d 治疗的病人中，2％病人ALT 和AST 增加8 倍；接受250mg、b.i.d.治疗的病人中，7％病人ALT 和AST 增加8 倍。[[胆红素升高]]至超过正常值上限的3 倍，与本品治疗的658 名病人中的2名（0.3%）[[转氨酶升高]]有关。本品引起的ALT 和AST 升高是剂量相关的，发生于治疗的早期，偶尔晚期发生。通常进展缓慢，无典型[[症状]]，当治疗中断或者停止后是可逆的。持续用本品治疗，转氨酶升高也可能自然逆转。在所有使用本品的安慰剂对照试验中，治疗组6.2%的病人和安慰剂组2.9%病人出现显著[[血红蛋白]]降低（比基线值降低超过15％，且 &lt;11 g/dL）。在125 和250 mg b.i.d.剂量治疗的肺动脉高压病人中，3％的病人血红蛋白显著减少，安慰剂对照组为1％。观察到治疗组57％的病人和安慰剂组29％病人血红蛋白浓度至少下降1g/dL。血红蛋白降低至少1g/dL 的病人中，80％的病人血红蛋白减少出现在本品治疗的前6周。治疗组68％病人和安慰剂组76％病人的血红蛋白浓度在治疗期间保持在正常范围。还不清楚血红蛋白变化的原因，但并没有出血、[[溶血]]或者[[骨髓]][[毒性]]。建议在治疗后的第一和第三个月以及随后每隔3 个月检查血红蛋白浓度。 [[体液潴留]]: 在安慰剂对照研究中，1611 名严重慢性[[心衰]]病人接受本品治疗，治疗期平均1.5 年。在研究中，发现以前肺动脉高压研究中没有观察到的新的安全性结果。由于慢性心衰恶化而导致早期入院率增加，本品和安慰剂组间的[[死亡率]]没有差异。在研究末期，本品和安慰剂组病人间的总体入院人数或者死亡率均没有差异。本品治疗的前4-8 周中观察到的入院率增加可能是由于体液潴留的结果。在试验中，下面这些症状表明体液潴留：早期[[体重增加]]、血红蛋白浓度降低和腿[[水肿]]发生率增加。在肺动脉高压病人的安慰剂对照试验中，外周水肿和血红蛋白浓度降低，没有因临床恶化而很早入院的证据。建议监测病人的体液潴留症状（例如体重增加）。建议在出现体液潴留时采用[[利尿剂]]治疗，或者增加正在使用的利尿剂剂量。建议在本品治疗前，对有体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。
==波生坦片禁忌症==
以下病人禁用本品： • 对于本品任何组分[[过敏]]者； • [[怀孕]]或者可能怀孕者，除非采取了充分的[[避孕]]措施。在动物中报道有[[胎儿]][[畸形]]； • 中度或严重[[肝功能]]损害和/或[[肝脏]][[转氨酶]]即[[天冬氨酸]]转氨酶([[AST]])和/或[[丙氨酸转氨酶]]的基线值高于正常值上限的3倍(ULN)，尤其是[[总胆红素]]增加超过正常值上限的2倍； • 伴随使用[[环孢素A]] 者； • 伴随使用[[格列本脲]]者。
==服用波生坦片须注意的事项==
如果病人系统[[收缩压]]低于85mm Hg，须慎用本品。 [[血液]]学变化: 用本品治疗伴随剂量相关的[[血红蛋白]]浓度降低（平均0.9 g/dL），可能是由于血液的稀释。多数在本品治疗开始的数周内观察到，治疗4-12 周后稳定，一般不需要[[输血]]。建议在开始治疗前、治疗后第1 个月和第3 个月检测血红蛋白浓度，随后每3 个月检查一次。如果出现血红蛋白显著降低，须进一步评估来决定原因以及是否需要特殊治疗。 [[体液潴留]]: 严重慢性[[心脏]][[衰竭]]的病人用本品治疗伴随住院率升高，因为在本品治疗的前4-8 周慢性心脏衰竭恶化，可能是体液潴留的结果。建议监测病人体液潴留的[[症状]]（例如[[体重增加]]）。出现症状后，建议开始用[[利尿剂]]或者增加正在使用利尿剂的剂量。建议在开始本品治疗前，对体液潴留症状的病人用利尿剂治疗。警告 [[肝功能]]：波生坦伴随可逆性、剂量相关的[[天冬氨酸]][[转氨酶]]（[[AST]]）和[[丙氨酸转氨酶]]（[[ALT]]）增加，在某些病例中还伴随有[[胆红素升高]]。[[肝酶升高]]通常在开始治疗前16 周内出现，然后在数天至9 周内恢复到治疗前水平，或者减少剂量或者停药后自动恢复。在治疗前需检测[[肝脏]]转氨酶水平，随后最初12 个月内每个月检测一次，以后4个月一次。先前存在[[肝脏损伤]]：在以下病人中，中度或严重[[肝损伤]]和/或肝脏转氨酶即天冬氨酸转氨酶(AST)和/或丙氨酸转氨酶的基线值高于正常值上限的3 倍(ULN)，尤其当[[总胆红素]]增加超过正常值上限2 倍，禁用本品。（见警告）肝脏[[转氨酶升高]]病人的处理： ALT/AST 水平&gt; 3 及≤5 ULN，治疗和监测的建议如下：再做一次肝功能检验证实，如果证实，减少每日剂量或者停止治疗，至少每 2 周监测一次转氨酶水平。如果转氨酶恢复到治疗前水平，考虑继续或者再次使用波生坦（见再次治疗）。 ALT/AST 水平&gt; 5 及≤8 ULN，治疗和监测的建议如下：再做一次肝功能检验证实；如果证实，减少每日剂量或者停止治疗，至少每 2 周监测一次转氨酶水平。一旦转氨酶恢复到治疗前水平，考虑继续或者再次使用波生坦（见再次治疗）。 ALT/AST 水平&gt; 8 × ULN，治疗和监测的建议如下：必需停止治疗，不考虑再使用波生坦。在转氨酶升高，伴随有肝脏损伤的临床症状（例如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[发热]]、[[腹痛]]、[[黄疸]]或者罕见[[嗜睡]]或[[疲劳]]）或者胆红素升高超过正常值上限水平2 倍时，治疗必需停止，不考虑使用波生坦。再次治疗仅当本品治疗的潜在益处高于风险，而且转氨酶位于正常值内，才考虑再次使用波生坦。本品以开始的剂量再次使用，转氨酶必须在再次使用后3 天内进行检测，过2 周后再检测，随后根据以上建议进行。
==波生坦片的用法用量==
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。

本品初始剂量为一天2 次、每次62.5mg，持续4 周，随后增加至维持剂量 125mg，一天2 次。高于一天2 次、一次125mg 的剂量不会带来足以抵消[[肝脏损伤]]风险的益处。可在进食前或后，早、晚服用本品。
==波生坦片药物相作用==
[[细胞色素]]P450 系统: 波生坦对细胞色素P450 [[同工酶]]CYP1A2、CYP3A4、 CYP2C9、CYP2C19 和CYP2D6 没有相关的抑制作用。本品不会增加这些酶所[[代谢]]药物的[[血浆]]浓度。

波生坦是CYP3A4 和CYP2C9 的轻微至中度的诱导剂。伴随使用本品时，被这 2 种酶代谢的药物血浆浓度可能降低。

[[华法令]]: 伴随使用本品，500mg 每日2 次，可使S-华法令和R-华法令的血浆浓度降低大约30%。长期接受华法令治疗的[[肺动脉高压]]病人服用本品 125mg， b.i.d.，对[[凝血时间]]/INR 没有临床显著的影响。对华法令无须另外调整剂量，但建议进行常规INR 监测。

[[辛伐他汀]]和其它他汀：伴随使用本品时会降低辛伐他汀和它的主要活性β- 氢氧基酸[[代谢物]]的血浆浓度，大约50%。本品的血浆浓度不受影响。本品也降低其它主要受CYP3A4 代谢的他汀类的血浆浓度。对于这些他汀类，须考虑他汀功效下降。

[[格列本脲]]：在接受格列本脲伴随治疗的病人中观察到[[转氨酶升高]]的风险。因此，禁止本品和格列本脲联合使用，应考虑用其它替代的降[[血糖]]药物(见禁忌)。联用本品可使格列本脲的血浆浓度降低约40%。本品的血浆浓度也降低30%。本品也可能降低其它主要由CYP2C9 和CYP3A4 代谢的降血糖药物的血浆浓度。使用这些药物病人，须考虑血糖失控的可能性。

[[酮康唑]]：本品和酮康唑伴随使用可使本品的血浆浓度增加大约2 倍。无需剂量调整，但应考虑本品作用增加。

[[尼莫地平]]、[[地高辛]]、洛沙坦：本品与地高辛和尼莫地平之间没有药代动力学的相互作用。洛沙坦对本品血浆水平没有影响。

[[环孢素A]]：伴随使用本品可使[[血液]]中环孢素A 的浓度降低大约50%。联用本品的初始谷浓度比单独使用时高大约30 倍。但在[[稳态]]时，本品的血浆浓度仅仅高出3-4 倍。禁止本品和环孢素A 联用。

没有进行[[他克莫司]]的[[药物相互作用]]的研究，但可预计有相似的相互作用。建议避免将本品和他克莫司伴随使用。

[[激素避孕药]]: 没有进行与口服、注射或者[[植入]][[避孕药]]的特殊相互作用研究。许多这类药物被CYP3A4 代谢，当与本品联用时有[[避孕]]失败的可能性。因此应采用另外或者替代的避孕方法。
==波生坦片成分或处方==
[[化学]]名称：4-叔丁基-N-［6-（2-羟基-[[乙氧基]]）-5-（2-甲基-[[苯氧]]基）-［2,2’］-二[[嘧啶]]-4-基］-苯璜酰胺[[一水]][[化合物]]
==波生坦片药理作用==
本品是一种双重[[内皮素]][[受体]][[拮抗剂]]，具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用。波生坦可降低肺和全身[[血管]]阻力，从而在不增加心率的情况下增加[[心脏]]输出量。 [[神经激素]]内皮素是一种有力的[[血管收缩]]素，能够促进[[纤维化]]、[[细胞]][[增生]]和组织重构。在许多[[心血管]]失调[[疾病]]，包括[[肺动脉高压]]，[[血浆]]和组织的内皮素浓度增加，表明内皮素在这些疾病中起[[病理]]作用。在肺动脉高压，血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合，与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中，长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和[[右心室]]肥大。在动物[[肺纤维化]]模型中，波生坦能减少[[胶原沉积]]。
==波生坦片贮藏方法==
室温保存，15-30℃。
==市场上的波生坦片==
*'''全可利'''
**生产企业：[[Actelion Pharmaceuticals Ltd.]]
**批准字号：注册证号H20070091
**包装规格：125mg (以C27H29N5O6S计)

==参看==
*[[治疗肺动脉高压的药品列表]]

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