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{{百科小图片|bknn2.jpg|}}药物名称： [[氯胺酮]]

药物别名： [[凯他敏]]，KETALAR，CI-581

英文名称： Ketamine

说明：注射液：100mg（2ml）；100mg（10ml）；200mg（20ml）。<BR>

功用作用：静注后首先进入脑组织，脑内浓度为[[血浆]]浓度的6.5倍。氯胺酮为一种新的非[[巴比妥]]类[[静脉麻醉]]剂，先阻断[[大脑]]联络径路和[[丘脑]]向新[[皮层]]的投射，故意识还部分存在，[[痛觉]]消失则明显而完全；随[[血药浓度]]升高而抑制整个[[中枢神经系统]]。作用快速但短暂，能选择地抑制大脑及丘脑，静注后约30秒钟（肌注后约3～4分钟）即产生[[麻醉]]，但[[植物神经]][[反射]]并不受抑制。麻醉作用持续约5～10分钟（肌注者约12～25分钟）。一般并不[[抑制呼吸]]，但可能发生短暂的[[呼吸]]频率减缓和[[潮气量]]降低，尤以静注较快时容易发生。注入后可引起一定程度的[[血压上升]]和脉率加快，并可能引起[[喉痉挛]]。本品易通过[[胎盘屏障]]。

临床上主要适应为：①各种小手术或诊断操作时，可单独使用本品进行麻醉。对于需要[[肌肉]]松弛的手术，应加用肌肉松弛剂；对于[[内脏]]牵引较重的手术，应配合其他药物以减少牵引反应。②作为其他[[全身麻醉]]的诱导剂使用。③辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉，或与其他全身或[[局部麻醉]]复合使用。

用法用量：（1）成人常用量：全麻诱导，静注1～2mg／kg，注射应较慢（60秒以上）。全麻维持，1次静注0.5～1mg／kg

（2）小儿[[基础麻醉]]，[[肌内注射]]，1次～8mg／kg

（3）极量：[[静脉注射]]每分钟4mg／kg；肌内注射，1次mg／kg。

（4）本品静注要缓慢，以免心跳过快等[[不良反应]]的发生

注意事项：（1）[[高血压]]并有[[脑出血]]病史者，[[高血压病]]人[[收缩压]]高于21.3kPa（160mmH）或[[舒张压]]高于13.3kPa（100mmHg）者，[[青光眼]]以及严重[[心功能]][[代偿]]不全者忌用。

（2）本品过量时可产生[[呼吸抑制]]，此时应施行辅助（或人工）呼吸，不宜使用[[呼吸兴奋]]剂。

（3）对咽喉或[[支气管]]的手术或操作，不应单用本品，必须加用肌肉松弛剂。

（4）麻醉恢复期中少数病人出现[[恶心]]或[[呕吐]]，个别病人可呈现幻梦、错觉甚至[[幻觉]]，有时并伴有[[谵妄]]、躁动现象，为减少此种不良反应，需避免外界刺激（包括语言等），必要时静注少量短效巴比妥（但注意巴比妥与本品不可使用同一[[注射器]]）

用作毒品时称为K粉，吸食方式为鼻吸或溶于饮料后饮用，能[[兴奋]][[心血管]]，吸食过量可致死，具有一定的[[精神依赖性]]。K粉成瘾后，在毒品作用下，吸食者会疯狂摇头，很容易摇断[[颈椎]]；同时，疯狂的摇摆还会造成[[心力]]、[[呼吸衰竭]]。吸食过量或长期吸食，可以对心、肺、[[神经]]都造成致命损伤，对中枢神经的损伤比冰毒还厉害。

氯胺酮于60年代在美国发明后，曾在越战中被当作麻醉剂在野战[[创伤]][[外科]]中广泛使用。

氯胺酮滥用已有30多年的历史。1971年，美国旧金山和洛杉矶市首先报告氯胺酮滥用病例；此后，片剂、[[粉剂]]陆续出现在街头毒品黑市中。氯胺酮滥用主要在一些通宵跳舞的娱乐场所。光顾这些场所的主要是一些青年亚文化群体。

1999年以来，氯胺酮流入日本、泰国和香港地区。

目前社会上有“K粉”滥用趋势。人们对这一新型毒品的认识不够，是导致滥用的主要原因。那么，什么是“K粉”呢?“K粉”，通常社会上称为“K仔”或“笳”，其[[学名]]为氯胺酮（Ketamine），又称为开他敏，是一种非巴比妥类[[静脉]]全麻药。氯胺酮（ketanine）是苯环己[[哌啶]]（phencyclidine）的[[衍生物]]。临床所用的氯胺酮是右旋氯胺酮和左旋氯胺酮两对映[[异构体]]的[[消旋体]]。实验研究表明，右旋氯胺酮的麻醉[[效价]]为左旋氯胺酮的4倍，而苏醒期精神运动反应却较少。市售氯胺酮为其[[盐酸]]盐，易溶于水，pH3.5～5.5，pK a 7.5。

1 作用机制

氯胺酮产生一种独特的麻醉状态，表现为[[木僵]]、[[镇静]]、[[遗忘]]和显著[[镇痛]]。此种状态被认为是[[边缘系统]]与丘脑-[[新皮质]]系统分离的结果，因此被称为“[[分离麻醉]]（dissociative anesthesia）。现知这种概念并不很确切，故已不再使用。

根据[[脑电图]]研究结果，认为氯胺酮对丘脑-新皮质系统有抑制作用，而对丘脑和边缘系统则有兴奋作用。氯胺酮产生麻醉作用主要是抑制[[兴奋性]][[神经递质]]（包括[[乙酰胆碱]]、[[L-谷氨酸]]）以及与[[N-甲]]基-d[[天门冬氨酸]]（NMDA）[[受体]]相互作用的结果。氯胺酮产生镇痛效应的机制，主要是阻滞[[脊髓网状结构]]束对痛觉的传入信号，而对[[脊髓]]丘脑[[传导]]无影响。因此，其镇痛效应主要与阻滞痛觉的情绪成分有关，而对身体感觉成分的影响较小。还有些研究的结果表明，氯胺酮由于与κ[[阿片]]受体结合而产生镇痛效应。

2 药理作用

2.1 中枢神经系统作用静脉注射氯胺酮后意识逐渐消失，往往表现为眼睛睁开凝视，[[眼球震颤]]，肌张力增加，有时出现不自主肌肉活动。[[眼睑]]、[[角膜]]和喉反射不受抑制。镇痛作用显著，即使阈下剂量（sudbissociative dose）也产生镇痛效应。脑电图表现为α波活动减弱，出现θ和δ波。有时在丘脑和边缘系统出现[[癫痫]]样波形，但不向[[大脑皮质]]扩散。氯胺酮可使脑血流量和脑耗氧量增加，[[颅内压]]随脑血流量增加而增高。过度[[通气]]造成低[[二氧化碳]][[血症]]可消除这些现象。氯胺酮麻醉苏醒期可出现精神运动性反应，表现为[[恶梦]]、幻觉、谵妄、恐怖感等。[[地西泮]]、[[咪达唑仑]]等药物有助于减少这些不良反应。

2.2 [[心血管系统]] 氯胺酮既有直接抑制[[心肌]]的作用，又有通过兴奋[[交感神经]]中枢而间接地兴奋心血管系统的作用，临床上的表现是这两方面作用的综合结果。对一般病人，主要表现为心血管系统兴奋作用，包括心率增快，[[血压升高]]，[[心脏]]指数、外周[[血管]]阻力、[[肺动脉压]]和肺血管阻力均增加;而在危重病人，尤其在交感神经活性减弱的病人，则主要表现为心血管系统抑制作用，[[血压]]下降，心肌收缩力减弱，外周[[血管扩张]]。氯胺酮对心血管系统的兴奋效应是由氯胺酮阻滞[[去甲肾上腺素]]的再摄取（包括摄取Ⅰ和摄取Ⅱ）介导的;同时还可引起交感神

经节释放去甲肾上腺素。

2.3 [[呼吸系统]]作用临床剂量的氯胺酮注射缓慢，对呼吸影响轻微，很快恢复。如果静脉注射过快或量过大，尤其当与[[麻醉性镇痛药]]伍用时，则引起显著的呼吸抑制甚至呼吸暂停。对[[婴儿]]和老人的呼吸抑制作用更为明显。

氯胺酮使支气管[[平滑肌]]松弛，[[拮抗]][[组胺]]、乙酰胆碱和5-[[羟色胺]]的支气管收缩作用，故适用于[[支气管哮喘]]病人。[[唾液]]和支气管分泌物增加，故[[麻醉前用药]]以采用[[阿托品]]为宜。[[咳嗽]]、[[呃逆]]、喉痉挛在小儿较成人更常见。喉反射抑制不明显，但保护性喉反射并不保存完整，仍有误吸的可能。

2.4 其他作用氯胺酮可使眼压轻度增高，可能是由于眼外肌张力不平衡所致。氯胺酮增加[[妊娠]][[子宫]]的收缩力强度和频率。此药不影响肝、[[肾功能]]。

3 [[体内过程]]

氯胺酮的脂溶性高，其pK a 为7.5。静脉注射后1min、肌内注射后5min血药浓度达峰值。氯胺酮与[[血浆蛋白]]很少结合，进入循环后迅速分布到血运丰富的组织。由于其脂溶性高，易于透过血-[[脑脊液]]屏障，加之脑血流增加，脑内浓度迅速增加，其峰浓度可达血药浓度的4～5倍。然后迅速从脑[[再分布]]到其他血运丰富的组织。苏醒迅速主要是由于再分布的结果，其次才是由于体内降解的结果。氯胺酮主要经肝[[微粒体酶]]转化为去甲氯胺酮。后者也有药理活性，其麻醉效价相当于氯胺酮的1/5～1/3，其[[消除半衰期]]更长。这可以解释氯胺酮麻醉苏醒后仍有一定的镇痛作用。去甲氯胺酮进一步转化成[[羟基]][[代谢物]]，最后与[[葡萄糖醛酸]]结合成为无药理活性的水溶性代谢物，由肾排出。以原形经肾排出的不到4%。其消除半衰期为1～2h。

口服氯胺酮的[[生物利用度]]仅为16.5%，血药浓度低，但由于肝的首过消除，去甲氯胺酮在血浆中的浓度也高，也有一定的镇痛作用，故可作为小儿麻醉前用药。

反复应用氯胺酮因自身酶诱导作用而增加其降解酶的活力，加速药物的降解，产生对此药的[[耐受性]]。

4 不良反应

氯胺酮虽然应用方便，但可能引起的不良反应也不少。主要不良反应是苏醒期产生幻觉、恶梦等精神运动性反应，成人较儿童更易发生。个别病人可出现[[复视]]、[[视物变形]]，甚至一过性[[失明]]。

氯胺酮对一般病人引起血压升高、心率增快，但对失代偿的[[休克]]病人或[[心功能不全]]病人可引起血压剧降，甚至[[心搏骤停]]。呼吸抑制、呼吸暂停、恶心、呕吐、误吸等[[并发症]]也并不少见。

滥用氯胺酮会给人带来很大危害。短期可使说话迷糊，并能引起幻觉、情绪[[抑郁]]、镇静、催眠，甚至昏睡。长期滥用可使人记忆力衰退及认知能力障碍，并会导致心功能受损害，亦可给人带来躯体和心理依赖，并会因出现幻觉而伤及自己或他人。

充分认识“K粉”滥用对人体和社会造成的危害。不要轻信“K粉”不会成瘾的说法而去尝试，目前我国已将“K粉”列入和冰毒、[[吗啡]]、[[度冷丁]]等同属于毒品类，并严厉打击贩卖及吸食“K粉”。

因此，认识“K粉”、远离“K粉”，不滥用“K粉”，过健康的生活，应该成为全社会的理念。

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	因此，认识“K粉”、远离“K粉”，不滥用“K粉”，过健康的生活，应该成为全社会的理念。		因此，认识“K粉”、远离“K粉”，不滥用“K粉”，过健康的生活，应该成为全社会的理念。
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氯胺酮 - 版本历史

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