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2014-02-05T08:52:13Z

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[[通用名]]称：[[氨鲁米特]]

英文名称：Aminoglutethimide

中文别名：氨[[苯乙哌啶酮]]、氨苯[[哌酮]]、氨苯[[哌啶]]酮、氨[[格鲁米特]]、[[氨基乙哌啶酮]]

英文别名：Aminoblastin、Cytadren、Elipten、Orimenten

【药理】

[[药效学]]

本品为[[肾上腺皮质激素]]抑制药和[[抗肿瘤药]]。对[[胆固醇]]转变为孕[[烯醇]]酮的[[裂解酶]]系具有抑制作用，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。对皮质激素合成和[[代谢]]的其他转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中，它能通过阻断[[芳香化]]酶而抑制[[雌激素]]的生成，从而减少雌激素对[[乳腺癌]]的促进作用，起到抑制[[肿瘤]]生长的效果。

[[药动学]]

在[[胃肠道吸收]]良好，1.5小时后[[血药浓度]]达高峰。T1/2为 12.5小时，治疗 2～32周后，降为 7小时左右。本品与[[血浆蛋白结合率]]低(20～25％)。主要经[[肝脏]]代谢，主要代谢产物为 N-乙酰氨鲁米特，本品具有肝酶诱导作用，可加速其本身代谢，本品 50％以原形随尿[[排泄]]。服药 3～5日后，[[肾上腺皮质]]功能开始受抑制。停药 36～72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌功能。

【[[适应症]]】

①用于[[皮质醇增多症]]([[柯兴综合征]])，抑制肾上腺皮质功能。②用于绝经后或[[卵巢]]切除后的[[晚期]]乳腺癌，对[[雌激素受体]]或[[孕激素受体]]阳性患者疗效较好。

【用法用量】

口服，一次 250mg，一日 2- 3次；2- 3周后，剂量逐增至每日 4次。维持剂量相同。同时服[[氢化可的松]] 40mg（早晨及下午 5点各10mg，临睡前 20mg)，以防止因肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起[[脑垂体]]向肾上腺皮质激素[[反馈]]性增加。用于皮质醇增多症时，应根据病情增减剂量。

［制剂与规格］[[氨鲁米特片]](1) 0.125g(2) 0.25g

口服,一次g,一日2次,两周以后一日-4次,但一日不超过1g.

【禁用慎用】

(1)本品能透过[[胎盘]]，孕妇及[[哺乳期]]妇女慎用。

(2)老年人[[肾功能]]减退，可使药物在体内积聚，本品可引起[[神经系统]][[毒性]]，应慎用。

(3)患[[感染]]、[[带状疱疹]]、[[肝肾]]功能损害、[[甲状腺机能减退]]者禁用。

【给药说明】

①患感染、带状疱疹、肝肾功能损害、甲状腺机能减退者应先予治疗；②[[休克]]期不宜使用本品；③老年或肾功能减退患者应调节剂量；④若出现严重[[药疹]]或药疹持续一周以上，应予停药并对症治疗。

用药期间应定期复查[[血常规]]、血电介质、[[血清]]碱性磷酸酶、[[门冬氨酸氨基转移酶]]。

【[[不良反应]]】

本品可引起[[发热]]、[[皮疹]]等[[过敏反应]]。有[[嗜睡]]、[[眩晕]]、[[共济失调]]、[[眼球震颤]]等神经系统毒性。亦可有[[恶心呕吐]]、[[腹泻]]等胃肠反应。个别患者有[[骨髓抑制]]、甲状腺机能减退、[[体位性低血压]]、[[皮肤]]发黑及女性患者男性化等。由于本品有肝酶诱导作用，可加速其自体代谢，因此连续服药 2- 6周后，不良反应的发生率及严重程度可减轻。

[[胃肠道]]反应,[[恶心]],[[呕吐]],[[食欲不振]],[[腹胀]],腹泻.嗜睡,困倦,[[头晕]],共济失调,皮疹.偶有[[白细胞]]及[[血小板减少]].[[甲状腺]]功能低下.

【相互作用】

(1)本品影响[[皮质]]类[[激素]]或美[[香豆素]]等[[抗凝药]]的体内代谢，剂量应调整。

(2)由于本品可诱导肝[[微粒体酶]]，[[洋地黄]]及[[茶碱]]类药物可减效。

[[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:抗肿瘤激素]]
==参看==
*[[药理学/氨鲁米特|《药理学》- 氨鲁米特]]

氨鲁米特 - 版本历史

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