https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E6%B0%A8%E7%A3%B7%E6%B1%80 2026-04-17T18:56:17Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E6%B0%A8%E7%A3%B7%E6%B1%80&diff=190317&oldid=prev 2014-02-06T09:12:44Z

<p>以“<a href="/%E9%80%9A%E7%94%A8%E5%90%8D" class="mw-redirect" title="通用名">通用名</a>称：<a href="/%E6%B0%A8%E7%A3%B7%E6%B1%80" title="氨磷汀">氨磷汀</a>{{百科小图片|bk052.jpg|}}英文名称：Amifostine 中文别名：依<a href="/index.php?title=%E7%A1%AB%E7%A3%B7&amp;action=edit&amp;redlink=1" class="new" title="硫磷（页面不存在）">硫磷</a>酸 英文别名：Ethyol、Fosteamine、Gammap...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>[[通用名]]称：[[氨磷汀]]{{百科小图片|bk052.jpg|}}英文名称：Amifostine<br /> <br /> 中文别名：依[[硫磷]]酸<br /> <br /> 英文别名：Ethyol、Fosteamine、Gammaphos　　<br /> ==药理==<br /> [[放射治疗]]和[[细胞毒性]][[化疗]]对许多不同类型的[[癌症]]患者有临床缓解和治愈的确切疗效，因这类治疗对人体内由[[分化]]迅速的[[细胞]]组成的[[肿瘤]](如[[骨髓]]、[[皮肤]]和胃肠道上皮)有即刻杀伤作用。这类损害表现为各类[[血细胞]]减少、[[口角炎]]、[[脱发]]、[[恶心]]和[[呕吐]]等[[不良反应]]，限制了抗肿瘤治疗的剂量或者导致治疗延迟，进而影响到治疗效果。即使成功治愈，维持较长存活期的病人也可能出现抗肿瘤治疗的延迟[[毒性反应]]，如不育症和[[癌变]]等。为了对抗放射和[[化学]]抗肿瘤治疗的有害作用，曾研制出[[巯基]][[化合物]]作为正常组织细胞保护剂，本品是新近研制成功的另一类肿瘤治疗保护正常组织的辅助药物。<br /> <br /> 放射治疗通过使DNA离子化或由其它[[细胞成分]]离子化产生可扩散的[[自由基]](包括氧气)，改变DNA的化学结构。<br /> <br /> 氧与DNA基团反应产生有潜在危害的氧化物，导致损害和[[细胞死亡]]增加。内源性巯基及其离子能与自由基和[[辐射]]引起的DNA基团进行反应，如果这种相互作用发生在DNA受损害之前，则能增加细胞存活期。巯基还通过与氧气竞争和DNA的反应，而保护细胞。<br /> <br /> 本品的作用原理与内源性巯基相似。因此，其防辐射作用可能部分是由除氧功能增强和引起[[氧含量]]降低所介导的，这正是巯基氧化反应产生的作用。体外将细胞和本品或其活性[[代谢物]]WR-1065一起培养，可降低细胞内氧的浓度，部分证实了本品此种作用。其它的研究也提示组织耗氧改变和细胞氧[[代谢]]的变化。<br /> <br /> 本品最初是作为[[射线]]保护剂研制开发的。<br /> <br /> [[动物试验]]发现，本品能保护机体正常组织不受[[放射线]]辐射。<br /> <br /> 最近一些研究表明本品还能保护正常组织免受[[烷化剂]]等细胞毒性药物的伤害。<br /> <br /> 在试验动物体内，本品对肿瘤组织的保护作用一般比正常细胞弱，提示本品可以增强细胞毒性药物的治疗选择性，与细胞毒性抗肿[[癌]]药物合用或作为放射治疗的辅助治疗剂能在加大[[抗肿瘤药物]]或辐射剂量的情况下，保护人体正常细胞免受伤害，提高治疗效果。<br /> <br /> 本品在体内脱[[磷酸]]化转变成其代谢产物WR-1065，被正常组织和[[肿瘤细胞]]吸收，选择性地保护正常组织不受放射治疗和抗肿瘤药物的伤害，增大正常组织细胞和肿瘤细胞对抗肿瘤治疗敏感性的差别。<br /> <br /> 本品的临床资料表明，如果在用细胞毒性药物进行化疗之前给予本品，能够减少细胞毒性药物化疗引起的[[血液]]系统[[毒性]]([[粒细胞减少]]、[[白细胞减少]]和[[血小板减少]])和[[顺铂]]引起的[[神经]]毒性、肾毒性和[[耳毒性]]，而不对肿瘤组织产生保护作用。<br /> <br /> 因相似的药理作用，本品也能减少[[肿瘤放射治疗]]对正常组织的损害。<br /> <br /> 研究获得的资料显示，本品发挥对机体正常组织的防护作用，不会妨碍肿瘤对[[化疗药物]]或放射治疗的反应，也不会影响病人的存活时间。<br /> <br /> 另外，本品还具有稀释痰液的作用，是一种有希望的[[祛痰药]]。<br /> <br /> [[药动学]]<br /> <br /> 口服本品无活性。当在15分钟时间给癌症患者[[静脉]]输注本品740mg／平方米或910mg／平方米剂量时，平均最大[[血药浓度]]分别达到0.1mmol／L和0.235mmol／L。本品迅速从[[血浆]]中被清除，清除率为2.17L／min，分布半衰期很短，当输入单次剂量时约为0.9分钟。<br /> <br /> 由于给药后10分钟即有＞ 90％的药物从血浆消除，因而不易发生[[药物相互作用]]。<br /> <br /> 本品在病人体内无明显的[[蛋白]]结合作用。<br /> <br /> 体外分析显示，本品迅速被[[碱性磷酸酶]]代谢成WR-1065和一种[[无机磷]]酸盐。<br /> <br /> 进一步的代谢只占较小部分(约占总剂量的6％)，大部分以药物原型和主要代谢产物的形式经[[肾脏]][[排泄]]。在病人体内，本品呈动态饱和状态，清除率与剂量成正相关。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 作为肿瘤放疗或细胞毒性化疗的辅助治疗剂。　　<br /> ==用法用量==<br /> 本品应在给予抗肿瘤药物之前30分钟静脉注射，初始剂量为910mg／平方米，缓慢推注15分钟。注射本品期间有必要监测[[动脉血压]]，如果发现[[收缩压]]明显降低至正常范围以下，应暂时停止给药，如果病人[[血压]]在5分钟内恢复正常而且患者无任何不适方可继续注射。随后的疗程若不能使用全部剂量，应当给予740mg／平方米。<br /> <br /> 在单次给药研究中，应在15分钟缓慢给药完毕。儿童可以耐受本品的最大剂量达到2700mg/平方米。<br /> <br /> 低剂量本品几乎无不良反应，若与造血[[刺激剂]]([[促红细胞生成素]]和粒-[[巨噬细胞]][[集落刺激因子]])或者其它辐射增敏剂(misonidazole和氧气)联合应用，也能有效保护正常组织不受伤害。<br /> <br /> [制剂与规格]注射剂：每瓶含本品250mg，500mg，1000mg。　　<br /> ==禁用慎用==<br /> 老年病人及肝、肾功能损害患者使用本品的安全性尚未确定，应慎重。　　<br /> ==给药说明==<br /> (1)止吐药应当在给予本品之前或同时使用，尤其对接受催吐作用强烈的顺铂之类抗肿瘤药物的病人更应如此。<br /> <br /> (2)病人在给药前应补充足够的水分，以避免[[低血压]]。[[注射给药]]期间应监测血压，如果收缩压降至正常值以下，应中断给药。<br /> <br /> (3)容易发生低血钙的病人以及接受降低血钙治疗的病人应当监测[[血清]]钙浓度，必要时补充钙剂。　　<br /> ==不良反应==<br /> 本品剂量低于250mg／平方米 时未见不良反应，剂量在50～1330mg／平方米 之间未观察到延迟的器官毒性作用，未见与使用本品有关的死亡病例报告。与本品有关的不良反应主要为低血压、恶心、呕吐、[[嗜睡]]和[[打喷嚏]]。低血压一般无症状。打喷嚏、呕吐、低血压和嗜睡在给药剂量较大时更为常见，而且妇女更容易出现呕吐和嗜睡的不良反应。另外，头颈部癌症、[[食管癌]]或[[肺癌]]患者，原先接受过[[颈部]]辐射治疗者，颈动脉[[疾病]]患者以及低血钙病人发生低血压的危险比较大。<br /> <br /> 癌症患者使用本品后出现的[[低钙血症]]与给药剂量有关。其它与使用本品有关的比较少见的不良反应有金属味感、[[潮热]]感(一般发生在注射结束时)、特异反应(包括[[发热]]和／或[[皮疹]])、[[全身不适]]、[[寒战]]和呃呢逆。<br /> <br /> 少数病人(或个别病人)的检验报告显示本品降低血清中的钙浓度以及[[环磷腺苷]]的肾脏排泄，低血钙会导致病人手足[[抽搐]]。<br /> <br /> 用本品治疗时合并使用止吐药([[地塞米松]]、[[枢复宁]]单独使用或联合应用)可降低呕吐的发生率。全部剂量的给药时间不少于15分钟时，病人一般无明显不适。<br /> <br /> 儿童和年轻人(年龄在3至24岁间，平均15岁)的不良反应报道与成人相似。该年龄段的病人对本品的[[耐受性]]甚至明显超过成年人，可耐受剂量为成人剂量的3倍。<br /> <br /> [[分类:药品]]</div>

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