https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E6%B0%A8%E6%9B%B2%E5%8D%97 2026-04-17T22:47:17Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E6%B0%A8%E6%9B%B2%E5%8D%97&diff=57564&oldid=prev 2014-01-26T01:23:27Z

<p>以“{{百科小图片|bk056.jpg|}} <a href="/%E6%B0%A8%E6%9B%B2%E5%8D%97" title="氨曲南">氨曲南</a>(氨噻酸<a href="/%E5%8D%95%E8%83%BA" title="单胺">单胺</a>菌素，<a href="/index.php?title=%E5%99%BB%E8%82%9F%E5%8D%95%E9%85%B0%E8%83%BA%E8%8F%8C%E7%B4%A0&amp;action=edit&amp;redlink=1" class="new" title="噻肟单酰胺菌素（页面不存在）">噻肟单酰胺菌素</a>，菌克单) Aztreonam (Azactam) <a href="/%E5%8C%96%E5%AD%A6" title="化学">化学</a>名称：[2S-[2α...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>{{百科小图片|bk056.jpg|}}<br /> [[氨曲南]](氨噻酸[[单胺]]菌素，[[噻肟单酰胺菌素]]，菌克单) <br /> <br /> Aztreonam (Azactam) <br /> <br /> [[化学]]名称：[2S-[2α，3β(Z)]]-2-[[1-(2-氨基-4-[[噻唑]]基）-2-[（2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基）氨基］-2-氧代[[亚乙基]]氨基氧代｝-2-甲基[[丙酸]]<br /> <br /> 分子式：C13H17N5O8S2 <br /> <br /> 分子量 435.43　　<br /> ==作用与用途==<br /> 本品为全合成的单环β内酰胺[[抗生素]]。[[抗菌]]谱主要包括[[革兰氏阴性]]菌，如[[大肠杆菌]]、克雷白[[杆菌]]、沙雷杆菌、奇异[[变形杆菌]]、[[流感嗜血杆菌]]、[[枸橼酸]]杆菌、[[绿脓杆菌]]、[[淋球菌]]等。临床主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致[[呼吸道]]、[[肺部感染]]、[[尿路感染]]、[[腹腔感染]]、骨和[[关节]][[感染]]、[[皮肤]]和软组织[[炎症]]及[[妇科]]感染、及[[淋病]]等。因本品可进入[[脑脊液]]，可用于[[脑膜炎]]。由于本品耐酶性强，对其它药物不敏感时，应用本品常有效。　　<br /> ==剂量与用法==<br /> 一般感染，成人1g/次，2～3次/日，肌注、静注或静滴。严重感染，2g/次，3～4次/日。儿童剂量为每日mg/kg，分～4次。可用[[注射用水]]、[[生理盐水]]、[[林格液]]、[[乳酸钠林格]]液及10%[[葡萄糖]]液溶解稀释。静滴以100ml[[稀释液]]中不超过2g,滴注至少30分钟。静注1g溶于20ml～40ml稀释液中，推注3～5分钟。肌注1g至少以3ml注射用水或生理盐水溶解，深部肌注。　　<br /> ==[[副作用]]==<br /> 1 常见的[[胃肠道]]反应有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]。 <br /> <br /> 2 [[过敏反应]]如[[皮疹]]、[[紫癜]]、[[瘙痒]]等。 <br /> <br /> 3 有时可有肌注疼痛；[[静脉]]使用偶见[[静脉炎]]及[[血栓性静脉炎]]等。 <br /> <br /> 注意事项： <br /> <br /> 1 对[[青霉素]]过敏者或[[过敏体质]]者慎用。 <br /> <br /> 2 与氨基甙类药物([[庆大霉素]]、[[妥布霉素]]及[[阿米卡星]])[[联合用药]]具有协同[[抗菌作用]]； <br /> <br /> 3 本品不可与[[头孢西丁]][[配伍]]合用，因可引起[[拮抗作用]]。 <br /> <br /> 4 对肾功能损害的病人，应酌情调整剂量。<br /> <br /> [[通用名]]称：氨曲南<br /> <br /> 英文名称：Aztreonam<br /> <br /> 中文别名：氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单氨菌素、氨噻羧单胺菌素、氯[[氨苄]][[头孢菌素]]、噻肟单酰胺菌素<br /> <br /> 英文别名：Primbactam　　<br /> ==药理==<br /> 本品为一种单[[酰胺环]]类的新型β-内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰[[阴性菌]]，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、[[吲哚]]阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他[[假单胞菌]]、某些[[肠杆菌]]属、淋球菌等。与[[头孢他定]]、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。对于[[质粒]][[传导]]的β-内酰胺酶，本品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收，肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时；静注1g，5分钟[[血药浓度]]约为125μ/ml，1小时约为49μg/ml，半衰期约1.6小时。体内分布较广,在[[脓疱]]液、[[心包]]液、[[胸水]]、[[滑膜]]液、[[胆汁]]、 [[骨组织]]、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、[[子宫]][[肌肉]]、[[支气管]]分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿[[排泄]]，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1%, 平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。<br /> <br /> [药理作用]本品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性[[细菌]]和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和[[流感]]杆菌的不产或产β内酰胺酶[[菌株]]均对本品敏感。90％以上的大肠杆菌、[[肺炎]]杆菌、[[变形杆菌属]]、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、[[志贺菌属]]、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的本品所抑制，其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动[[杆菌属]]、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或[[厌氧菌]]均[[耐药]]。氨曲南主要与细菌的[[青霉素结合蛋白]] 3(PBP3)结合而[[抑制细胞]]壁的合成，使[[细胞]]迅速溶解死亡。本品对细菌产生的质粒介导和大部分[[染色体]]介导的β内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对本品仍呈敏感。<br /> <br /> [[药动学]]<br /> <br /> 本品口服不吸收。肌注1g后，血[[药峰浓度]]于 0.8h后到达，为 44.6mg/L，[[生物利用度]] 89.5％。分布容积广，为 20.6L。消除半减期 1.9h。[[静脉推注]]1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L：24h内约 70％以原形由尿液排出，约 1％～2％由粪排出。4h血透可清除本品，25％～50％，6h[[腹膜透析]]仅清除 10％。本品[[蛋白]]结合率 45％～60％。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。　　<br /> ==[[适应症]]==<br /> 主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染，包括肺炎、[[胸膜炎]]、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症，尤适用于尿路感染，也用于[[败血症]]。由于本品有较好的耐酶性能，因此，当微生物对青霉素类、[[头孢菌素类]]、氨基糖甙类等药物不敏感时，应用本品常可有效。<br /> <br /> 本品主要用于肠杆菌科细菌和绿脓杆菌所致的败血症、下呼吸道、尿路、皮肤软组织等感染。用于腹腔感染或[[盆腔]]感染时宜与[[甲硝唑]]或[[克林霉素]]等抗厌氧菌药合用；用于病原末查明的严重感染或[[粒细胞减少]]伴[[发热]]或脓毒症的患者宜与抗革兰阳性菌药([[苯唑西林]]或[[万古霉素]]等)合用。　　<br /> ==其他==<br /> 【用法用量】<br /> <br /> 肌注,静注或静滴,一日-4g,分-3次给药.重症一日可用6-8g,分-4次给药.<br /> <br /> [用法及用量]成人常用剂量为每 8～12h 1g，治疗尿路感染(单纯性)每 12h 0.5g。用于严重绿脓杆菌感染时需每 8h 2g，[[静脉注射]]或滴注。[[肾功能]]显著减退者应适当减量：[[肌酐清除率]]0.167～0.501ml/1.73平方米.秒时首剂 1～2g，继以每 8h 0.5～1g；肌酐清除率＜ 0167ml/1.73平方米.秒时首剂 1～2g，继以每 8～12h 0.5g。 1次血透后加用本品 0.5g；腹膜透析患者首剂 0.5～1g，继以每 8～12h 0.25～0.5g，静滴。<br /> <br /> [剂型与规格]注射剂：0.5g/瓶。<br /> <br /> 【禁用慎用】<br /> <br /> 本品与青霉素无交叉过敏反应,但对青霉素过敏及过敏体质者,仍应慎用.<br /> <br /> 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】<br /> <br /> 1.本品能通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用，但缺乏在[[妊娠]]妇女中进行的充分良好对照的临床研究，对妊娠妇女或有妊娠可能性的妇女，仅在必要时方可使用。<br /> <br /> 2.本品可经乳汁分泌，浓度不及母体血药浓度的1%,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。<br /> <br /> 3.其他[[药物相互作用]]尚不明确。<br /> <br /> 【儿童用药】<br /> <br /> 婴幼儿的安全性尚未确立，应慎用。<br /> <br /> 【老人用药】<br /> <br /> 老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。<br /> <br /> 【给药说明】<br /> <br /> (1)本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应，但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。<br /> <br /> (2)本品对[[肝脏]][[毒性]]不大，但对[[肝功能]]已受损的病人应观察其动态变化。<br /> <br /> 【[[不良反应]]】<br /> <br /> 个别病例有皮疹,紫癫,瘙痒,[[出血]].也可有腹泻,恶心.呕吐,[[味觉]]改变,黄胆及[[药物性肝炎]].其他尚可有神经系统[[症状]],[[乏力]],[[眩晕]]等.本品与青霉素无交叉过敏反应,但对青霉素过敏及过敏体质者,仍应慎用.<br /> <br /> 不良反应发生率约 7％，因严重反应需中止治疗者低于 2％。常见的不良反应有胃肠道不适、皮疹、瘙痒、[[血清]][[转氨酶升高]]等，大多轻微。本品无肝、肾毒性。<br /> <br /> 罕见[[血小板]]和[[白细胞计数]]下降，[[凝血时间延长]]。偶见[[氨基转移酶]](ALT，AST)升高，个别病人有[[阴道炎]]、[[口腔粘膜]]害。<br /> <br /> 【相互作用】<br /> <br /> 本品与[[头孢拉定]]、甲硝唑等有[[配伍禁忌]]，故通常本品不宜与其他药物同瓶静滴。<br /> <br /> 1.本品与[[氨基糖苷类]](庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联用，对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、可雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。<br /> <br /> 2.本品与头孢西丁，在体内外起拮抗作用。与[[萘夫西林]]、[[氯唑西林]]、[[红霉素]]、万古霉素等，在药效方面互不干扰。<br /> <br /> [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:β内酰胺类]]<br /> ==参看==<br /> *[[注射用氨曲南]]<br /> {{导航板-抗菌药物}}</div>

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