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&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; [[氨基比林]]{{百科小图片|bk04p.jpg|氨基比林结构式}}【又名】

匹拉米洞， Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine

【别名结构式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;[[二甲氨基]][[安替比林]];4-二甲氨基-1,5-[[二甲基]]-2-[[苯基]]-3-[[吡唑]]啉酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,

【分子式】C13H17N3O

【分子量】231.29

【CAS号】58-15-1　　
==制备方法==
&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp;&nbsp; 由[[氨基安替比林]]经[[催化]]氢化（烃化）而得。溶解罐中先加水，加热至50-60℃，搅拌下投入氨基安替比林，全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐，与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽[[真空]]，然后关闭真空阀，通入氢气，开动搅拌，待压力升至0.245MPa时，停止通氢。加入[[甲醛]]，继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准，反应温度控制在60-85℃，甲醛加完后继续反应10min，测试终点。合格后压滤，滤液冷至25℃以下，析出结晶，甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、[[乙醇]]、[[活性炭]]升温至75-80℃，搅拌脱色1h，压滤。滤液冷至10℃，析出结晶，甩滤，用乙醇洗涤，[[经气]]流干燥，得氨基比林。　　
==用法==
1，[[复方氨基比林]]针：每2ml内含氨基比林0.143g，[[巴比妥钠]]0.057g。常用量：成人2ml/次，皮下或肌注。

2，[[优散痛]]片：每片内含氨基比林0.1g，安替比林0.1g，非那西汀0.125g，[[咖啡因]]0.05g。常用量：成人1片/次，3次/日。

3，[[氨非咖片]]（P.P.C片）：每片含氨基比林0.15g，非那西汀0.15g、[[苯巴比妥]]0.015g、咖啡因0.15g。常用量：成人1-2片/次，3次/日。　　
==作用==
[[解热]]镇痛作用较强，缓慢而持久，[[消炎]][[抗风湿]]作用与[[阿司匹林]]相似。本品因能引起[[骨髓抑制]]以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用的是其[[复方制剂]]。　　
==药理毒理==
本品中氨基比林能抑制下视丘[[前列腺素]]的合成和释放，恢复[[体温]]调节中枢感受[[神经元]]的反应性而起[[退热]]作用；同时还通过抑制为[[乙酰苯胺]]类[[解热镇痛药]]。通过抑制[[环氧化酶]]，选择性抑制[[下丘脑]]体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周[[血管扩张]]、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高[[痛阈]]而起到[[镇痛]]作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。　　
==[[不良反应]]==
常规剂量下，[[对乙酰氨基酚]]的不良反应很少，偶尔可引起[[恶心]]、[[呕吐]]、出汗、[[腹痛]]、[[皮肤苍白]]等，少数病例可发生[[过敏性皮炎]]([[皮疹]]、[[皮肤]][[瘙痒]]等)、[[粒细胞]]缺乏、[[血小板减少]]、[[高铁血红蛋白血症]]、[[贫血]]、[[肝肾]]功能损害等，很少引起[[胃肠道出血]]。　　
==禁忌==
严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用　　
==注意事项==
(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生[[过敏反应]]。但有报告在因阿司匹林过敏发生[[哮喘]]的病人中，少数病人可在服用本品后发生[[支气管痉挛]]。

(2)[[酒精中毒]]、患[[肝病]]或[[病毒性肝炎]]时，本品有增加[[肝脏]][[毒性]]的危险，应慎用。

(3)[[肾功能不全]]者长期大量使用本品，有增加[[肾脏]]毒性的危险，应慎用。

(4)因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天，除非另有医嘱

(5)服用本品后出现[[红斑]]或[[水肿]][[症状]]应立即停药。

(6)将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。

(7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。

(8)对诊断的干扰：①[[血糖]]测定，应用[[葡萄糖]][[氧化酶]]／过氧化酶法测定时可得假性低值，而用[[己糖激酶]]／6-[[磷酸脱氢酶]]法测定时则无影响；②[[血清尿酸测定]]，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③测定尿5-羟[[吲哚]][[醋酸]](5-HIAA)，用[[亚硝基]]奈酚[[试剂]]作定性过筛试验时可得[[假阳性]]结果，定量试验不受影响；④[[肝功能]]试验，大剂量或长期使用时，[[凝血酶原时间]]、[[血清胆红素]]、LDH、[[血清]][[转氨酶]]均可增高。　　
==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药==
本品可透过[[胎盘]]和在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。　　
==儿童用药==
3岁以下儿童因其肝、[[肾功能]]发育不全，应避免使用。　　
==老年患者用药==
老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。

[[分类:药理学]][[分类:解热镇痛药]][[分类:吡唑酮类]]

氨基比林 - 版本历史

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