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2014-02-05T08:30:55Z

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[[通用名]]称：[[氨力农]]

英文名称：Amrinone

中文别名：氨基双吡酮、氨[[联吡啶]]酮、氨双吡酮、氨吡酮、安联酮、安诺可、[[强心隆]]、[[乳酸]][[氨利酮]]

英文别名：Amrinone Lactate、Inocor、Wincoram

【药理】

是一种新型的非甙、非[[儿茶酚胺类]][[强心药]]，口服和静注均有效，兼有正性肌力作用和[[血管扩张]]作用，能增加[[心肌]]收缩力，增加心徘[[血量]]，降低[[心脏]]前、[[后负荷]]，降低[[左心室]][[充盈压]]，改善左心室功能，增加心脏指数，但对平均[[动脉]]压和心率无明显影响，并不引起[[心律失常]]．尚可使[[房室结]]功能和[[传导]]功能增强，故对伴有[[室内传导阻滞]]的患者较安全．其作用机制不同于[[洋地黄类]]和儿茶酚胺类，主要是通过抑制[[磷酸二酯酶]]Ⅲ和增加环磷酸[[腺苷]](cAMP)的浓度，使细胞内钙浓度增高，从而增强心肌的收缩力：血管扩张作用可能是直接松弛[[血管]]平滑肌的结果．口服后 1小时起效，l～3小时达最大效应，作用维持4～6小时．静注2分钟内生效，10分钟作用达高峰，T1/2为5～30分钟，作用持续 1～1.5小时．口服量的 10～40％在24小时内以原形从尿中[[排泄]]．

［药理作用］本品属[[双吡啶]]类[[衍生物]]，是一种既非[[强心甙]]，又非[[儿茶酚胺]]的新型正性肌力作用药物，具有正性肌力和直接[[扩张血管]]作用。其正性肌力作用主要通过抑制磷酸二酯酶(PDE)，特别是抑制 PDE-Ⅲ，使[[心肌细胞]]内 CAMP浓度增高有关。因而使细胞内钙离子浓度增加，心肌收缩功能加强。其扩张血管作用可能是直接作用于血管平滑肌或[[心功能]]改善后[[交感神经]][[张力亢进]]减轻所致，此外，[[静脉注射]]本品后，还可使每搏量、心脏指数，每搏作功增加，[[肺动脉]]楔嵌压、[[左心房]]压、左室[[舒张]]末期压下降，周围血管阻力减小，从而有降低心脏前后负荷、降低心肌氧耗和提高运动耐力的作用。

口服吸收良好，1h开始作用，[[达峰时间]]为 1～3h，持续时间为 4～6h，半减期为2.6±1.4h，分布容积为 1.2L／kg，[[血浆蛋白结合率]]为 10％～22％，[[血浆清除率]]为 392ml/min。有效[[血药浓度]]为 2.4μg/ml。单剂静脉注射 2min内起效，2～10min达血药浓度峰值，半减期为 5～10min，作用持续 30～120min，作用持续时问与所给剂量有关。无快速[[耐药性]]。大部分以原形从[[肾脏]]排出，小部分以 N-乙酰[[代谢]]产物从肾脏排出。

【[[适应症]]】

临床适用于治疗各种原因引起的急、[[慢性心力衰竭]]．由于本品小剂量就有正性肌力作用，故可将小剂量氨吡酮与[[血管扩张剂]]合用以治疗[[心力衰竭]]，即一次口服本品 100mg和肼苯哒嗪75～100mg，每日 3次，效果较好．与[[硝酸异山梨醇酯]]([[消心痛]])合用有相加效应．本品对[[洋地黄]]、[[利尿剂]]或血管扩张剂治疗无效的[[顽固性心力衰竭]]是一种较好的药物，且因本品有加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间可不必停原用的洋地黄或利尿剂。

适用于治疗各种原因(心源性或非心源性)所致的急慢性心力衰竭。龙适用于经洋地黄、利尿剂及血管扩张剂治疗无效的慢性难治性心力衰竭。因其不增加，甚或降低心肌氧耗，因而更适用于[[心肌梗死]]并发心力衰竭的治疗。本品与[[多巴酚丁胺]][[静脉滴注]]的疗效对比，发现初始的血流动力学改善，以多巴[[酚丁]]胺效果较好，但氨利酮对血流动力学改善的持续时间较长，可达 24h。本品疗效显著，适用范围广，可作为治疗心力衰竭的替代药物。

【用法用量】

口服,一次-0.2g,一日3次,最大剂量一日g.静脉滴注,一次每公斤体重0.5-3mg,静滴宜缓慢,一日最大剂量不超过每公斤体重10mg.

［用法及用量］口服，每次 100～200mg，每 8h 1次。静脉注射，按 0.5～1mg/kg给予，一般为 50mg溶于[[生理盐水]] 20ml中稀释后静脉推注。再隔 5～10min后，以 150mg溶于生理盐水 250ml中静脉滴注。滴速为每分钟 5～10μg/kg。

在应用本品期间，可不必停用原有的洋地黄和利尿剂。

不应在滴注本品的管道中给[[呋塞米]]。

静脉注射不宜与含有[[右旋糖酐]]或[[葡萄糖]]液稀释。

［剂型与规格］片剂：100mg/片。

注射剂：50mg/10ml。

[[粉针剂]]；50mg/支。

［商品名］[[氨力农注射液]](江苏宝应制药厂)。

［制剂与规格］[[针剂]]：50mg／支，100mg/支；片剂：100mg／片；[[胶囊]]：75mg／粒，100mg/粒。

【禁用慎用】

严重[[主动脉]]或[[肺动脉瓣]]膜[[疾病]]者禁用.孕妇,哺乳妇女及小儿慎用.

1．本品可能减少冠脉[[血流量]]，起[[心肌缺血]]和心律失常，因此，对急性心肌[[梗死]]或其他[[急性心肌缺血]][[综合征]]而不伴有心力衰竭者，不宜使用本品。

2．对本品和亚硫酸氢盐过敏的患者、严重[[低血压]]、严重[[主动脉瓣]]或肺动脉瓣疾患患者禁用。

3．对原有肝、[[肾功能]]严重减退者、孕妇、[[哺乳期]]妇女，小儿慎用。

【给药说明】

治疗期间，应严密观察心率、[[血压]]、电解质等变化，如应用大剂量时，应密切注意[[不良反应]]。

长期口服应定期观察[[血小板]]及[[肝肾]]功能。

此外，本品的静脉注射液不能用含有右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。

【不良反应】

少数人可有[[食欲不振]],[[恶心]],[[呕吐]]。长期大剂量使用,可有[[血小板减少]].

主要见于用量较大时：①低血压，如静脉注射 3mg/kg或口服 10mg/kg时血压可稍下降。②心率增快和室性早搏见于[[静脉推注]]过快时。③[[胃肠道]]反应，如恶心、呕吐、[[腹痛]]、[[食欲减退]]等。④血小板减少，长期大剂量使用时出现，停药后可回升。⑤[[过敏反应]]，如[[心包炎]]、[[胸膜炎]]和[[腹水]]。⑥其他，如[[发热]]、[[胸痛]]、[[球结膜]][[充血]]、[[肌炎]]、[[泪腺]]分泌减少、注射部位烧灼感等。偶见[[血清]][[谷丙转氨酶]]增高，需立即停药。

【相互作用】

本品与洋地黄合用，可增强其强心作用。与肼苯哒嗪合用，可使心脏指数增，显著高于单用氨利酮或肼苯哒嗪者。与硝[[异山梨醇]]酯合用，可增加本品活性，进一步改善血流动力学效应。

不应在滴注本品的管道中给呋塞米。

静脉注射不宜与含有右旋糖酐或葡萄糖液稀释。

是否医保用药：医保

是否[[非处方药]]：处方

其它：严重低血压、重度[[瓣膜]]狭窄。肝肾功能损害者慎用。对[[房颤]]、房扑患者，宜先用洋地黄制剂控制[[心室]]率。

[[分类:西药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:治疗慢性心功能不全的药物]]
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氨力农 - 版本历史

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