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不良反应及副作用

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以“氟西汀（Fluoxetine）是一种选择性血清再吸收抑制剂（SSRI）型的抗抑郁药，其药物形态为盐酸氟西...”为内容创建页面

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[[氟西汀]]（Fluoxetine）是一种选择性[[血清]]再吸收[[抑制剂]]（SSRI）型的[[抗抑郁药]]，其药物形态为[[盐酸氟西汀]]（Fluoxetine hydrochloride），商品名为“[[百优解]]”或“[[百忧解]]”（Prozac）。在临床上用于成人[[抑郁症]]、[[强迫症]]和[[神经性贪食症]]的治疗，还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。

尽管现在已有不少较新的药物，氟西汀在临床应用中依然十分常用。在2007年，美国[[医疗机构]]总共开出超过2.22亿次氟西汀的处方，这使氟西汀是美国市场上第三常用[[抗抑郁药物]]（位于[[舍曲林]]和依地普仑之后）。而在中国，百优解也曾经是处方量最大的抗抑郁药物。　　
==历史==
根据百优解的主要发明者 David Wong 所述，和发现氟西汀有关的工作最早开始于 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在[[礼来公司]]的合作研究。当时医学界已知[[抗组胺剂]][[苯海拉明]]有一定的抗抑郁效果，因此他们从与其分子结构类似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 开始，合成了其数十种衍生变体并在小鼠上测试其生理作用，最后得到一种后来被广泛使用在[[生化]]实验中的选择性[[去甲肾上腺素]]再吸收抑制剂——尼索西汀（Nisoxetine）。

后来 Wong 提议对血清素、去甲肾上腺素和[[多巴胺]]的体外再吸收做重新测试，以期能得到一种仅抑制血清素再吸收的衍生变体。1972年5月，Jong-Sir Horng 根据这一提议得到了氟西汀。礼来公司据此生产的抗抑郁药百优解1986年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗，1987年底获得美国食品与药品管理局（FDA）批准进入美国市场，1995年4月进入中国市场。

礼来公司对百优解的专利于2001年8月过期，此后市场上出现了一大批氟西汀药物。　　
==药理及药代==
氟西汀是一种选择性血清再吸收抑制剂，通过抑制[[神经突]]触[[细胞]]对[[神经递质]]血清素的再吸收以增加细胞外可以和[[突触]]后[[受体]]结合的血清素水平。而对其它受体，如α-[[肾上腺素]]能、β-肾上腺素能、5-[[羟色胺]]能、多巴胺能等，氟西汀则几乎没有结合力。

氟西汀口服后从[[胃肠道吸收]]良好，进食不影响其生物利用度。吸收后与[[血浆蛋白]]大量结合，分布广泛。服药数周后达到[[稳态]][[血浆]]浓度。

氟西汀基本由[[肝脏]][[代谢]]，通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）。氟西汀的[[消除半衰期]]为4-6天，去甲氟西汀则为4-16天。主要经[[肾脏]][[排泄]]。由于可分泌至母乳，所以建议向孕妇及[[哺乳期]]妇女处方要谨慎。

在多项针对抑郁症患者进行的[[安慰剂]]和活性药物对照[[临床试验]]中，以汉密顿[[抑郁]]量表（HAM-D）作为评估工具，已经证实氟西汀对抑郁症的疗效明显优于安慰剂。针对强迫症和[[神经性厌食症]]患者的试验也有类似的结论。　　
==[[不良反应]]及[[副作用]]==
{{百科小图片|bk0ua.jpg|西方的20毫克装，但亚洲区一般以10毫克包装}}根据礼来公司百优解的使用说明书，服用氟西汀的常见不良反应有：全身或[[局部过敏]]，[[胃肠道功能紊乱]]（如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[消化不良]]、[[腹泻]]、[[吞咽困难]]等），[[厌食]]，[[头晕]]、[[头痛]]，睡眠异常，疲乏，精神状态异常，[[性功能]]障碍，[[视觉异常]]，[[呼吸困难]]等等。对于正在使用[[单胺氧化酶抑制剂]]（MAOI）等药物者，应禁用氟西汀。对于[[肝功能不全]]者，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增至7天和14天，因此应考虑减少用药剂量或降低用药频率。

美国食品药物管理局公布指出所有抗抑郁药都有增加年轻人[[自杀]]可能性的风险。也有实验指出服用氟西汀后，对于小孩可能增加了自杀可能性，而对于成人则可能减小了自杀可能性。

此外，亦有报道称服用氟西汀可能引起暴力倾向增强。

临床发现大剂量的服用氟西汀可能导致一些患者出现药物性孤独症。但是停用后[[症状]]会消失。

[[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]
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 临床发现大剂量的服用氟西汀可能导致一些患者出现药物性孤独症。但是停用后[[症状]]会消失。
 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]
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氟西汀 - 版本历史

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