112.247.109.102：以“第三代喹诺酮类药物的分子中均有氟原子，称为'''氟喹诺酮'''。氟喹诺酮类药物属化学合成抗菌药。 ==氟喹诺酮...”为内容创建页面

2014-01-26T01:23:15Z

以“第三代喹诺酮类药物的分子中均有氟原子，称为'''氟喹诺酮'''。氟喹诺酮类药物属化学合成抗菌药。 ==氟喹诺酮...”为内容创建页面

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第三代[[喹诺酮类药物]]的[[分子]]中均有[[氟]]原子，称为'''氟喹诺酮'''。氟喹诺酮类药物属化学合成[[抗菌药]]。

==氟喹诺酮类药物历史==
1979年合成第一个代喹诺酮药：[[诺氟沙星]](Norfloxacin[[氟哌酸]])。它是4-Quinolone结构改造[[衍生物]]，在6位上加上一个氟(F)后，增加了脂溶性，增强了对组织细胞的穿透力，因而吸收好，组织浓度高，半衰期长，更大大增加了抗菌谱和杀菌效果。此后，[[构效关系]]的研究进一步展开，近年来新的氟喹诺酮类药物如雨后春笋，成为一个十分活跃的研究领域。[[氟喹诺酮类]]对G-杆菌，包括绿脓杆菌均有良好[[抗菌作用]]，对G+[[球菌]]也具一定抗菌活性，尤其对[[耐药]]G-杆菌，仍可呈现敏感。　
==氟喹诺酮类药物具有以下特点==
#抗菌谱广，抗菌活性强，尤其对G-杆菌的抗菌活性高，包括对许多[[耐药菌株]]如MRSA(耐[[甲氧西林]][[金葡菌]])具有良好抗菌作用；
#耐药发生率低，无[[质粒]]介导的[[耐药性]]发生；
#体内分布广，组织浓度高，可达有效[[抑菌]]或杀菌浓度；
#大多数系口服制剂，亦有注射剂，半衰期较长，用药次数少，使用方便；
#为全化学合成药，价格比疗效相当的[[抗生素]]低廉，性能稳定，不良反应较少。因而本类药成为化学合成抗感染药物中发展最为迅速，已成为临床治疗[[细菌感染]]性[[疾病]]的主要[[化疗药物]]。　　　

==主要药物==
目前临床上常用氟喹诺酮类药物主要有[[诺氟沙星]]、[[培氟沙星]](Pefloxacin[[甲氟哌酸]])、[[依诺沙星]](Enoxacin[[氟啶酸]])、[[氧氟沙星]](Ofloxacin氟嗪酸)和[[环丙沙星]](Ciprofloxacin[[环丙氟哌酸]])。近几年，又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如[[洛美沙星]](Lomefloxacin)、[[氟罗沙星]](Fleroxacin多氟哌酸)和[[二氟沙星]](Difloxacin双氟哌酸)等。其主要特点是长效，如以上三个药物其[[消除半衰期]]分别达8 h，10～12 h和20～25 h，抗菌谱进一步扩大，增强了对G+球菌和[[厌氧菌]]以及[[衣原体]][[支原体]]的抗菌作用，以及吸收更好，组织浓度更高，不良反应更少等优点。

==氟喹诺酮类药物临床应用==
临床用于治疗尿路、肠道、[[呼吸道]]以及[[皮肤]]软组织、腹腔、骨关节等[[感染]]，取得良好疗效，不良反应轻微。

在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，[[血药浓度]]低，不能有效控制感染，故环丙氟派酸为目前应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱。90年代后开发的新品种多氟哌酸类某些品种，不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加强，对MRSA有效，对[[衣原体]]、[[支原体]]、[[厌氧菌]]亦有一定作用，明显优于[[环丙沙星]]。另据国外报导，此类药已突破抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面亦有新进展，取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初，本类药物会有更多有希望的新品种问世。　　
==氟喹诺酮类药物的不良反应==
随着氟喹诺酮类药物的广泛应用，细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后，因发现有过敏、[[溢血]]、[[肾衰]]等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高，半衰期越长就越好，还应从[[药动学]]及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为：
*[[中枢神经系统]]：因能较好透过[[血脑屏障]]，进入脑组织而引起，发生率1%～5%，轻者[[失眠]]、[[头晕]]、[[头痛]]，重者可诱发[[惊厥]]。故[[精神病]]及[[癫痫]]患者禁用。
*[[关节病]]变：动物实验中，所有喹诺酮类都可以引起未成年动物[[关节]]组织中[[软骨]]损伤，狗最为敏感，在人类尚未发现，但为确保[[用药安全]]，孕妇、[[哺乳期]]妇女及儿童禁用，十八岁以下青少年慎用为宜。
*皮肤及光毒性：我国[[皮疹]]报道较多，发生率0%～2%，均属可逆性。光毒性国外报道多，发生率可达28%，与药物剂量有关，可通过穿衣防晒预防。
*[[消化道]]反应：[[恶心]]、[[呕吐]]、胃部不适、[[腹泻]]、[[腹痛]]等，发生率3%～5%。
*[[肝肾]][[毒性]]：有0.9%～4.3%患者可出现肝肾功能异常，故肝肾功能不良患者慎用。
*[[血液]]系统毒性：可有[[血细胞]]及[[血小板减少]]，[[溶血性贫血]]，也有[[再障]]报道。

除以上不良反应外，还应注意[[配伍]]用药，如与[[抗酸药]]合用可减少喹诺酮类药的吸收；与[[非甾体抗炎药]]合用可增加[[神经系统]]毒性；与[[咖啡]]及[[茶碱]]合用可减少后者[[代谢]]及消除而出现茶碱[[毒性反应]]等。
==参看==
*[[氧氟沙星]]
*[[左氧氟沙星]]
*[[环丙沙星]]
*[[斯帕沙星]]
==参考文献==
*《药理学》杨世杰主编
[[分类:药品]][[分类:抗生素]]
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氟喹诺酮类药物 - 版本历史

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