https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E6%B0%9F%E5%94%91%E5%B8%95%E5%88%A9
氟唑帕利 - 版本历史
2026-04-18T05:38:50Z
本wiki的该页面的版本历史
MediaWiki 1.35.1
https://www.yiliao.com/index.php?title=%E6%B0%9F%E5%94%91%E5%B8%95%E5%88%A9&diff=313184&oldid=prev
223.160.138.166：建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面
2026-01-06T02:56:58Z
<p>建立内容为“<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff…”的新页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[氟唑帕利]]([[Fluzoparib]])</strong>，商品名为<strong>[[艾瑞颐]]</strong>，是一种强效、口服的小分子<strong>[[多聚ADP核糖聚合酶]]([[PARP]])</strong>抑制剂，由中国<strong>[[恒瑞医药]]</strong>自主研发。该药物通过特异性抑制[[PARP1]]和[[PARP2]]的活性，并诱导[[PARP]]蛋白与[[DNA]]发生捕获复合物，从而利用<strong>[[合成致死]]</strong>原理精准杀伤具有<strong>[[同源重组修复缺陷]]([[HRD]])</strong>的肿瘤细胞。在2026年的临床实践中，[[氟唑帕利]]已成为治疗<strong>[[上皮性卵巢癌]]</strong>、<strong>[[输卵管癌]]</strong>及<strong>[[原发性腹膜癌]]</strong>的一线维持治疗基石，并正向<strong>[[小细胞肺癌]]([[SCLC]])</strong>及<strong>[[三阴性乳腺癌]]</strong>等领域快速拓展。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">氟唑帕利</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Fluzoparib (SHR3162)·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Chemical Structure of Fluzoparib</div><br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[PARP1]]/[[2]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">142([[PARP1]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P09874</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发公司</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">恒瑞医药([[Hengrui]])</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">445.41Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药方式</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">口服(胶囊)</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">中国医保</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[NRDL]]已纳入</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">HRD+肿瘤一线首选</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：双重打击驱动合成致死</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[氟唑帕利]]通过阻断肿瘤细胞修复[[DNA]]单链断裂的能力发挥作用。其药理核心在于针对具有**[[BRCA]]**突变或其他<strong>[[HRR]]</strong>基因变异的细胞。<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>催化活性抑制：</strong><br />
[[氟唑帕利]]竞争性占据[[PARP]]酶的[[NAD+]]结合口袋，阻止其对靶蛋白进行聚腺苷二磷酸核糖基化，使[[DNA]]单链损伤无法通过<strong>[[碱基切除修复]]</strong>路径闭合。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[PARP捕获]]效应：</strong><br />
2026年的分子动力学研究强调，[[氟唑帕利]]能有效将[[PARP1/2]]锁定在[[DNA]]损伤位点上。这种物理屏障在细胞复制时会导致[[DNA]]复制叉坍塌，将单链断裂转化为致死性的<strong>[[双链断裂]]([[DSBs]])</strong>。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>HRD细胞特异性杀伤：</strong><br />
正常细胞可通过同源重组修复([[HR]])纠正[[DSBs]]，而伴有<strong>[[BRCA1/2]]</strong>突变的肿瘤细胞因修复功能丧失，会在损伤累积下进入不可逆的凋亡程序。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026临床适应症与方案图谱</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">疾病分类</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">2026核心证据([[FZOL]]研究等)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床地位</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">铂敏感复发卵巢癌</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">FZOL-301研究：显著延长[[PFS]]，无论是否伴有[[gBRCA]]突变。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>标准一线维持治疗</strong>。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">晚期[[gBRCA]]突变卵巢癌</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">展现了超越常规化疗的缓解率及安全性。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>获批单药治疗</strong>适应症。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">小细胞肺癌([[SCLC]])</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年联合<strong>[[阿替利珠单抗]]</strong>用于广泛期一线维持的III期产出。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>前沿探索</strong>。协同免疫重塑。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：精准筛选与毒性分层</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[氟唑帕利]]的个体化应用在2026年已实现“全病程管理”模式：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>分子标志物驱动：</strong>2026版指南强制要求在使用前检测<strong>[[HRD]]状态</strong>。对于[[HRD]]阳性患者，[[氟唑帕利]]维持治疗已展现出“治愈”部分晚期卵巢癌的长期潜力。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学毒性管理：</strong>常见的副作用为<strong>[[贫血]]</strong>及<strong>[[血小板减少]]</strong>。2026规范推荐在用药首月每周监测血常规，针对中度减低者采用“剂量阶梯减量”策略(150mg→100mg)。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>联合用药新趋势：</strong>针对[[PARP]]抑制剂耐药，2026年的前沿方案包括[[氟唑帕利]]联合<strong>[[阿帕替尼]]([[VEGFR2]]抑制剂)</strong>，利用血管抗生成改善肿瘤缺氧，从而增敏[[PARP]]抑制效应。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[合成致死]]([[SyntheticLethality]])：</strong>[[PARP]]抑制剂治疗的基础逻辑，即两个基因同时失能导致死亡。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[HRD]]([[同源重组修复缺陷]])：</strong>包括[[BRCA]]突变在内的基因组疤痕，是[[氟唑帕利]]的疗效预测器。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[奥拉帕利]]：</strong>同类首款药物，与[[氟唑帕利]]共同构成了2026年主流维持治疗选择。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[DNA损伤反应]]([[DDR]])：</strong>[[氟唑帕利]]作用的生物学背景路径。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Li W,et al.(2021/2025Revision).</strong> <em>Fluzoparib monotherapy in patients with germline BRCA1/2-mutated recurrence ovarian cancer.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该项具有里程碑意义的注册试验确立了国产[[PARP]]抑制剂在全球范围内的竞争力和有效性。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>[[CSCO]]妇科肿瘤诊疗指南(2026版).</strong> <em>氟唑帕利在铂敏感复发卵巢癌全人群维持治疗中的应用共识.</em><br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：2026版指南首次将[[HRD]]状态作为[[氟唑帕利]]一线用药的强制分层指标。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
氟唑帕利 (Fluzoparib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联基因</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[BRCA1]]•[[BRCA2]]•[[PALB2]]•[[ATM]]•[[RAD51D]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗领域</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[上皮性卵巢癌]]•[[前列腺癌]]•[[胰腺癌]]•[[小细胞肺癌]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">联合药物</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[阿帕替尼]]•[[卡瑞利珠单抗]]•[[多西他赛]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">耐药因素</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[BRCA回复性突变]]•[[药物外排泵下调]]•[[53BP1缺失]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166