https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E6%B0%9F%E4%BC%90%E4%BB%96%E6%B1%80 2026-04-18T07:43:51Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E6%B0%9F%E4%BC%90%E4%BB%96%E6%B1%80&diff=94080&oldid=prev 2014-01-26T16:38:53Z

<p>以“{{百科小图片|bk0t8.jpg|}}<a href="/%E6%B0%9F%E4%BC%90%E4%BB%96%E6%B1%80" title="氟伐他汀">氟伐他汀</a>(Fluvastatin) [别名]Lescol． ［<a href="/%E8%8D%AF%E6%95%88%E5%AD%A6" class="mw-redirect" title="药效学">药效学</a>］本品为第一个完全经化学合成的3-羟基—3-甲基戊...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>{{百科小图片|bk0t8.jpg|}}[[氟伐他汀]](Fluvastatin) <br /> <br /> [别名]Lescol． <br /> <br /> ［[[药效学]]］本品为第一个完全经化学合成的3-羟基—3-甲基戊二酰[[辅酶]]．A(HMG—CoA)[[还原酶抑制剂]]类降[[血脂]]新药，与[[普伐他汀]]类似，其无需[[代谢]]转化而直接具有药理活性。本品氟苯[[吲哚]]部分仿拟辅酶，能与HMG—CoA[[还原酶]]相互作用，[[竞争性抑制]]这一[[催化]]HMG—CoA转化为[[甲羟戊酸]]的[[胆固醇]][[生物合成]]限速酶，减少细胞内胆固醇贮量，增加[[低密度脂蛋白]]的胆固醇(LDL—C)[[受体]]数量，恢复细胞内胆固醇代谢[[稳态]]，并加速从[[血浆]]中清除LDL—C。本品为右旋(强活性)和左旋(弱活性)组成的[[消旋体]]，前者活性强30倍。<br /> <br /> [临床应用]用于[[原发性]](包括[[杂合子]][[家族性高胆固醇血症]])[[高胆固醇血症]]和[[继发性]](包括[[非胰岛素依赖型糖尿病]]所引起的)[[高脂血症]]，可使高LDL—C(&gt; 160mg／dl)降低16％一30％，[[总胆固醇]]降低20％以上，载脂收[[蛋白]]B降低23％，[[甘油三酯]]降低15％以上，[[高密度脂蛋白胆固醇]](HDL—C)增加9％一 25％，LDL—C／HDL—C比率降低32．2％一38．4％。本品与[[胆酸]][[螯合剂]]如[[消胆胺]]联用，可降低LDL—C的作用，与[[烟酸]]类联合使用特别适于难治性高胆固醇血症，与[[苯扎贝特]](bezafibrate)等[[苯氧]]芳酸降脂药物联用也可显著提高疗效。此外，本品也试用于冠脉粥样硬化及其[[冠心病]]的防治。 <br /> <br /> ［[[药动学]]］本品口服后吸收迅速而完全，吸收率&gt; 90％，[[首过效应]]强，95％以上集中在[[肝脏]]，蛋白结合率&gt;99％，肝外组织浓度很低，大部分被代谢，[[侧链]] p—氧化后形成无活性[[代谢物]]。主要经[[胆汁]]由粪[[排泄]]，尿中排泄很少，仅有约60％的原药或代谢物， T1/2β为0．5-0．8h，肝功不良者[[血药浓度]]升高，T1/2 β延长。 <br /> <br /> ［[[毒副作用]]］本品[[毒性]]低，有极优良的得益／风险比率，[[副作用]]少而轻微，[[耐受性]]良好。较常见的副作用有[[胃肠道]]不适、[[头痛]]、[[失眠]]和[[肌炎]]，通常不需停药；此外，偶可出现轻微而短暂的[[转氨酶]]和[[肌酸激酶]]升高。 <br /> <br /> [相互作用]胆酸螯合剂可影响本品的吸收，联用应错开服用；[[西米替丁]]、[[雷尼替丁]]、[[奥美拉唑]]等可轻度增加本品的[[生物利用度]]，可能与本品的酸催化降解减少有关；[[利福平]]等肝酶(P450酶系统)诱导剂可减少本品的生物利用度。 <br /> <br /> ［[[禁忌症]]］与其它HMG—CoA还原酶抑制剂一样，由于胆固醇合成在细胞[[增殖]]中的重要作用，故孕妇慎用。 <br /> <br /> [用法用量]口服：20—40mg/次，每晚1次服用；或 20—40mg／次，2次／d，早晚各1次。 <br /> <br /> [制剂]片剂：20mg／片。<br /> <br /> [[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]][[分类:调节血脂药及抗动脉粥样硬化药]]</div>

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