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112.247.109.102：以“毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现[[毒蕈碱]...”为内容创建页面

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以“毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现[[毒蕈碱]...”为内容创建页面

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[[毛果芸香碱]](pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的[[生物碱]]。主要作用于[[毒蕈碱受体]]表现[[毒蕈碱]]样作用。大剂量时也可表现[[烟碱]]作用。临床作为缩瞳剂用于[[眼科]]。治疗[[青光眼]]以降低眼压。

{{百科小图片|bk2vz.jpg|}}　　
==简介==
英文名称： Pilocarpine

别名： [[匹鲁卡品]]

剂型：注射剂&[[滴眼剂]]

药品国家编号： 899

甲乙类：甲类

规格：注射剂: 1ml:2mg。滴眼剂: 1%～2%。

入选目录名称: 2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录

成份： [[硝酸毛果芸香碱]]。

性状： 注射剂:本品为无色的澄明液体。

[[适应症]]：

1、用于[[开角型青光眼]]和急、[[慢性闭角型青光眼]]以及[[继发性]][[闭角型青光眼]]。

2、[[白内障]][[人工晶体植入]]手术中缩瞳。

3、[[阿托品]]类药物的[[中毒]]对症治疗。

[[滴眼液]]:为拟[[胆碱]]药，可缩瞳、降低眼压、调节[[痉挛]]，用于治疗青光眼。

用法用量： 注射剂：[[皮下注射]]。一次～10mg，术中稀释后注入[[前房]]或尊医嘱。

滴眼液：点眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次数。睡前用1%～2%[[眼膏]]。

[[不良反应]]： 可见[[眉弓]]部疼痛，暂时性[[近视]]，[[瞳孔后粘连]]，[[虹膜囊肿]]。

禁忌： 1、 [[虹膜睫状体炎]]，[[瞳孔阻滞]]性青光眼患者禁用。

2、对本品过敏者禁用。

注意事项：长期应用时注意活动[[眼球]]，以防止后粘连，[[睫状环]]阻滞型青光眼禁用。

孕妇及[[哺乳期]]妇女用药： no

儿童用药： no

老年用药： no

[[药物相互作用]]：


1、本品与β[[受体]]阻滞药、[[碳酸酐酶抑制剂]]、α和β[[肾上腺]]能受体激动药或高渗[[脱水]]剂联合使用有协同作用。

2、本品与拉担前列素合用可降低[[葡萄膜]][[巩膜]]途径[[房水]]流出的量，减低降眼压作用。

3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。

药理毒理： 本品对[[平滑肌]]和各种腺体有直接[[兴奋]]作用，对[[唾液腺]]和[[汗腺]]作用尤为显著。直接激动M胆碱能受体，使[[虹膜]][[括约肌]]收缩，[[瞳孔缩小]]，[[睫状肌]]收缩导致调节房水排出阻力减少，使青光眼的眼内压下降。

贮藏：遮光，密闭保存。　　
==理化性质==
一种生物碱。其游离碱是稠厚无色的油质。分子式 C11H16N2O2 。熔点34℃，沸点 260℃ (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱)，[[比旋]]光度＋100.5° (水)。溶于水、[[乙醇]]和[[氯仿]] ，难溶于[[乙醚]] 、苯。其硝酸盐为有光泽的无色[[晶体]]，极易溶于水，味微苦，遇光易变质，熔点178℃ (分解)＋80° (水，C＝4) ；其[[盐酸]]盐熔点 204～205℃ 。　　
==药理作用==
毛果芸香碱直接的选择兴奋M[[胆碱受体]]，产生与节后[[胆碱能神经]]兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对[[心血管系统]]及其他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，[[血压]]下降。大剂量（10~15mg皮下注射）时亦能出现N样作用及兴奋[[中枢神经系统]]。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、[[泪腺]]和[[支气管]]腺，其次为胃肠腺体、[[胰腺]]和汗腺。

对眼部作用明显，无论是局部点眼还是注射，都能使瞳孔缩小，这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩。

异毛果芸香碱是毛果芸香碱的[[立体异构体]]，其性质和[[生理]]作用大致与毛果芸香碱相似。　　
==应用==
在动物医学上，本品适用于大动物的不全[[栓塞]]性肠[[便秘]]、前胃弛缓、[[瘤胃]]不全[[麻痹]]、猪食道梗塞等。用1%~3%溶液滴眼，与扩瞳药交替应用治疗[[虹膜炎]]。

在人医上，其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外，其它应用价值不大。临床上主要局部用于治疗青光眼。滴眼后易透过[[角膜]]进入[[眼房]]，作用迅速，10分钟后出现作用，半小时达高峰。与[[毒扁豆碱]]比较，毛果芸香碱作用温和而短暂，故用药间隔时间宜短，水溶液比较稳定。吸收后的不良反应主要由其M胆碱作用所致，可用阿托品对抗。 1，青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、[[视力减退]]等[[症状]]，严重时可致[[失明]]。闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）患者[[前房角]]狭窄，眼内压增高。毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼症状。毛果芸香碱也适用于开角青光眼（[[慢性单纯性青光眼]]）的治疗。这种青光眼无前[[房角狭窄]]和闭塞情况，而是由于[[小梁网]]本身及[[巩膜静脉窦]]发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。毛果芸香碱可能的通过扩张巩膜静脉窦周围的[[小血管]]以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降。本药口服可用于[[颈部]]放射后的[[口腔]]干燥，但在增加[[唾液分泌]]的同时，汗液分泌也明显增加。　　
==用药指导==
滴眼液浓度不能过高，用滴眼液滴眼时应将下[[眼睑]]拉成杯状，同时用[[食指]]压迫[[内眦]]，以免药液经[[鼻泪管]]流入[[鼻腔]]而吸收中毒，必要时可用阿托品对抗之。治疗虹膜炎时须与扩瞳药交替使用，用防止虹膜与[[晶状体]]粘连。用于阿托品类[[药物中毒]]的解救时，可采用皮下注射，一次mg。

用法用量

1、滴眼液 配成0.5%-4%毛果芸香碱溶液（常用1%及2%，增加浓度可增加药效，但超过4%时，药效无明显增加)。滴眼后10-15分钟开始缩瞳，30-50分钟作用最强，约持续24小时，睫状肌痉挛作用约持续2小时。滴药后10-15分钟开始降眼压，持续4-8小时，故应每日滴眼3-4次。

2、眼膏 1%-2%眼膏，每晚一次，药效可持续10-12小时。　　
==注意事项==
1、毛果芸香碱能促进[[消化]]腺及汗腺大量分泌，故对严重脱水的便秘病畜能使脱水加剧，故用药前应灌服盐类[[泻药]]以软化粪便并[[补液]]。

2、禁用于完全阻塞性便秘、[[心力衰竭]]和[[呼吸道]][[疾病]]患畜及[[妊娠]]母畜。

3、过量中毒时的物效[[解毒药]]为阿托品。

4、用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使[[视力]]下降，产生暂时性近视，并可出现[[眼痛]]、眉弓部疼痛等症状。

5、长期应用可引起[[强直]]性瞳孔缩小、[[虹膜后粘连]]、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。

6、频繁点眼可因过量吸收引起全身[[毒性反应]]，如出汗、[[流涎]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、小[[支气管痉挛]]和[[肺水肿]]等。

7、本品遇光易变质，应避光保存。

[[分类:药理学]][[分类:拟胆碱药]]
==参看==
*[[医院药学/毛果芸香碱|《医院药学》- 毛果芸香碱]]
*[[药理学/毛果芸香碱|《药理学》- 毛果芸香碱]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}
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 ==参看==
 *[[医院药学/毛果芸香碱|《医院药学》- 毛果芸香碱]]
-*[[药理学/毛果芸香碱|《药理学》- 毛果芸香碱]]
+*[[药理学/毛果芸香碱|《药理学》- 毛果芸香碱]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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毛果芸香碱 - 版本历史

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