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以“通用名称：富马酸比索洛尔片{{百科小图片|bk0ed.jpg|比索洛尔}}商品名称：康忻（Concor）博苏　　 ==成分== 本...”为内容创建页面

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[[通用名]]称：[[富马酸比索洛尔片]]{{百科小图片|bk0ed.jpg|[[比索洛尔]]}}商品名称：[[康忻]]（Concor）

[[博苏]]　　
==成分==
本品主要成分为[[富马酸比索洛尔]]　　
==性状==
本品为[[薄膜衣片]]。

康忻2.5mg：白色心形刻痕薄膜衣片。

康忻5mg：淡黄色心形刻痕薄膜衣片。

【　　
==[[适应症]]==
[[高血压]]、[[冠心病]]（[[心绞痛]]）。

伴有[[心室收缩]]功能减退（[[射血分数]]35%，根据[[超声心动图]]确定）的中度至重度慢性稳定性[[心力衰竭]]。在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE[[抑制剂]]、[[利尿剂]]和选择性使用[[强心甙类]]药物治疗。

优点　　
==优点==
选择性高，疗效确切，[[副作用]]更少；半衰期长，每日只服一次；[[肝肾]]双通道[[排泄]]。　　
==规格==
2.5mg/片；5mg/片。{{百科小图片|bk0ee.jpg|比索洛尔}}　　
==用法用量==
对于所有适应症：

应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应[[咀嚼]]。

高血压或心绞痛的治疗：

通常每日一次，每次mg富马酸比索洛尔。

慢性稳定性心力衰竭的治疗：

使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：

1.25mg，每日1次，用药1周，如果[[耐受性]]良好，则增加至

2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至

3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至

5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至

7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至

10mg，每日1次，作为维持治疗

最大推荐剂量为10mg，每日1次。

肝、[[肾功能不全]]者：

轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。[[晚期]][[肾功能衰竭]]（[[肌酐清除率]]<20ml/min）和严重[[肝功能异常]]的患者，每日剂量不得超过10mg。　　
==[[不良反应]]==
可有:疲倦、[[头晕]]、[[头痛]]、出汗、睡眠欠佳。偶见[[胃肠道]]反应，心动过缓，[[血压]]下降明显，[[传导阻滞]]，[[皮疹]]，[[红斑]]，[[肌痛]]，[[下肢]]肿。禁忌证:Ⅱ、Ⅲ度房室{{百科小图片|bk0ef.jpg|比索洛尔}}传导阻滞，[[心源性休克]]，严重心动过缓，[[低血压]]。肺功能不全，[[支气管哮喘]]，严重肝、肾功能不全，[[心力]]哀竭，孕妇慎用。　　
==注意事项==
与其他降压药并用增强降压作用。与利舍平，[[甲基多巴]]、[[氯压定]]等联用加重心动过缓；与利舍平联用，需先停用本品几天后才可停用利舍平。与[[维拉帕米]]、[[地尔硫卓]]联用可致低血压、心动过缓；与[[胰岛素]]或口服[[降糖药]]合用，可增强后者作用，掩盖[[低血糖症]]状(应检查[[血糖]])。[[麻醉]]时心排[[血量]]减低，应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用，否则可出现[[症状]]反跳。　　
==禁忌==
比索洛尔禁用于以下患者：

1. [[急性心力衰竭]]或处于心力衰竭失[[代偿]]期需用静注正性肌力药物治疗的患者

2. 心源性休克者

3. 二度或三度[[房室传导阻滞]]者（无心脏起搏器）

4. 病窦综合症患者

5. 窦房阻滞者

6. 心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟

7. 血压过低者（[[收缩压]]低于100mmHg）

8. 严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者

9. 外周[[动脉]]阻塞型[[疾病]]晚期和[[雷诺氏综合征]]患者

10. 未经治疗的[[嗜铬细胞瘤]]患者

11. [[代谢性酸中毒]]患者

12. 已知对比索洛尔及其[[衍生物]]或本品任何成分过敏的患者　　
==药理毒理==
：

比索洛尔是一种高选择性的1－[[肾上腺]][[受体]][[拮抗剂]]，无[[内在拟交感活性]]和膜稳定活性。比索洛尔对[[支气管]]和[[血管]]平滑肌的1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节[[代谢]]的2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响[[呼吸道]]阻力和2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有1－受体选择性作用。

对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg[[阿替洛尔]]，100mg[[美托洛尔]]或160mg[[普萘洛尔]]的效果相当。

比索洛尔无明显的负性肌力效应。

口服比索洛尔3-4小时后达到最大效应。由于半衰期为10-12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。　　
==[[毒理学]]==
：

[[大鼠]]的[[生殖]][[毒性]]研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般[[生殖行为]]。　比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收（>90%）。由于[[肝脏]][[首过效应]]很小（<10%），故其表现出高达约90%的[[生物利用度]]。比索洛尔的[[血浆蛋白结合率]]约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天一次给药后[[血浆]]半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时。

比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从[[肾脏]]排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有[[肝功能]]受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。

比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。　　
==贮藏==
2.5mg：25C以下保存。 5mg：30C以下保存。　　
==包装==
铝塑包装。10片/盒；28片/盒。

【有效期】

2.5mg：36个月。5mg：60个月

【生产企业】

Merck KGaA, Darmstadt 德国默克药业

北京四环医药科技股份有限公司

[[分类:药理学]][[分类:植物神经系统药物]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]
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比索洛尔 - 版本历史

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