112.247.67.26：以“{{百科小图片|bk6ed.jpg|比卡鲁胺化学式}}【药物名称】比卡鲁胺 bicalutamide 【药物别名】康士得 Casodex 【分子式成分】分...”为内容创建页面

2014-02-05T23:05:13Z

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{{百科小图片|bk6ed.jpg|[[比卡鲁胺]]化学式}}【药物名称】比卡鲁胺 bicalutamide

【药物别名】[[康士得]] Casodex

【分子式成分】分子式：C18H14F4N2O4S。

【性状】康士得为白色[[薄膜衣片]]。

【药理作用】康士得属于非甾体类[[抗雄激素]]药物，没有其它[[激素]]的作用，它与[[雄激素]][[受体]]结合而使其无有效的[[基因表达]]，从而抑制了雄激素的刺激，导致[[前列腺肿瘤]]的[[萎缩]]。康士得是[[消旋物]]，其抗雄激素作用仅仅出现在（R）-结构对应体上。

【药代动力学】康士得经口服吸收良好。没有证据表明食物对其[[生物利用度]]存在任何临床相关的影响。（S）-[[异构体]]相对（R）-异构体消除较为迅速，后者的[[血浆]]半衰期为1周。在康士得的每日用量下，R）-异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日1次的日服。康士得与[[血浆蛋白]]高度结合（96%），并被广泛[[代谢]]（经氧化及[[葡萄糖醛酸]]化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

【[[适应症]]】与[[黄体生成素释放激素]]（LHRH）类似物或[[外科]][[睾丸切除术]]联合应用于[[晚期]][[前列腺癌]]的治疗。

【用法用量】{{百科小图片|bk6ee.jpg|康士得-比卡鲁胺片}}成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

儿童：康士得禁用于儿童

[[肾损害]]：对于肾损害的病人无需调整剂量。

[[肝损害]]：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝操作的病人可能发生[[药物蓄积]]。

【[[不良反应]]】面色潮红，[[瘙痒]]，[[乳房]]触痛和男性乳房女性化，[[腹泻]]、[[恶心]]、[[呕吐]]，[[乏力]]。暂时性肝功改变（[[转氨酶升高]]，[[黄疸]]）。康士得与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列[[副作用]]（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的

[[心血管系统]] ：[[心力衰竭]]。[[消化系统]] ：[[厌食]]、[[口干]]、[[消化不良]]、[[便秘]]、[[腹痛]]、[[胃肠胀气]]。[[中枢神经系统]] ：[[头晕]]、[[失眠]]、[[嗜睡]]、性欲减低。[[呼吸系统]] ：[[呼吸困难]]。[[泌尿生殖系统]] ：[[阳痿]]、[[夜尿]]增多。

[[血液]]系统：[[贫血]]。[[皮肤]] ：[[脱发]]、[[皮疹]]、出汗、多毛。代谢及营养：[[糖尿病]]、[[高血糖]]、周围性[[水肿]]、[[体重增加]]或减轻。其他：[[胸痛]]、[[头痛]]、[[骨盆]]痛、[[寒战]]。

【[[禁忌症]]】对康士得过敏者，以及妇女、儿童。

【注意事项】中、重度[[肝损伤]]病人可能发生药物蓄积，因此应慎用。

【[[药物相互作用]]】康士得与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物之间无任何[[药效学]]或药代动力学方面的相互作用。与常见的[[处方药]]合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明，康士得可以与[[双香豆素]]类抗凝剂，如[[华法令]]竞争其[[血浆蛋白结合]]点，因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用康士得，应密切监测[[凝血酶原时间]]。

【[[药物过量]]】没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。[[透析]]可能无效，因为康士得与血浆蛋白高度结合，且在尿液中以非原形[[排泄]]。但一般的[[支持疗法]]是需要的，这包括生命[[体征]]的密切监测。

新研究提示，放疗后每日比卡鲁胺（康士得，Casodex）治疗似乎可改善局部晚期前列腺癌男性的生存。然而，这种生存益处似乎与[[内科]]去雄[[疗法]]加入放疗的结果类似。

根据这些发现，作者相信抗雄激素药比卡鲁胺可能是去雄疗法的一种合适的、较好耐受的替代；去雄疗法对生活质量有不利影响。如同在8月的《[[癌症]]研究和临床[[肿瘤]]学杂志》（J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.）上所报告的，美国Milwaukee医学院的William A. See博士及其同事评估了在放疗后被随机分配接受比卡鲁胺（150 mg）或[[安慰剂]]每日1次的1370例早期前列腺癌（T1-4, N any, M0）患者的生存结果。中位随访期为7.2年。

报告指出，比卡鲁胺治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较，加用比卡鲁胺使客观进展风险降低44%。同样，这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示，比卡鲁胺引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。与局部晚期[[疾病]]患者不同，有局灶性疾病的患者未从放疗加比卡鲁胺治疗中受益。

作者指出，这是非去雄疗法用于这类患者的总生存益处的首个证据。与去雄疗法比较，比卡鲁胺在维持性欲、体能和骨矿密度方面提供附加的生活质量益处。

【贮藏/有效期】小心贮存30°C以下。五年。

【规格】50mg*28片

【进口药品注册证号】H20020455

[[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:抗肿瘤激素]]

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