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药物的相互作用

112.247.109.102：以“格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出...”为内容创建页面

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以“格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出...”为内容创建页面

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[[格列本脲]]通过增加[[门静脉]][[胰岛素]]水平或对[[肝脏]]直接作用，抑制[[肝糖原]]分解和[[糖原]]异生作用，肝生成和输出[[葡萄糖]]减少；口服吸收快，[[蛋白]]结合率很高，为95％，口服后2～5小时[[血药浓度]]达峰值，持续作用24小时。T1/2为10小时。在肝内[[代谢]]，由肝和肾排出各约50％。

==基本资料==
药品名称：格列本脲;厂家：奉新全辉医药科技有限公司{{百科小图片|bknlp.jpg|格列本脲图}}别名：格列本脲 ,[[优降糖]] ,[[达安疗]]，达安宁，乙磺己脲，优格鲁康，氯磺环己脲

英文: Glibenclamide ,HB-419,Maninil, Adiab

中文[[化学]]名: N-[2-[4-［[[(环己氨基)羰基]氨基][[磺酰]]基］[[苯基]]]乙基]-2-[[甲氧基]]-5-氯苯[[甲酰]]胺

剂型： [[原料药]]

性质：外观白色[[晶体]]粉末;含量: 99%

可溶性：不溶于水，微溶于[[乙醇]]、[[丙酮]]、[[氯仿]]

分子式：C23H28ClN3O5S

分子量：494.01

CAS号：10238-21-8

规格： 25Kg/纸板桶　　
==药理作用==
本品通过刺激[[胰岛]]β[[细胞]]释放胰岛素，其作用强度为[[甲磺丁脲]]200倍，因此所用剂量明显减少。同[[甲苯磺丁脲]]，但降糖作用较强。①促进[[胰腺]]胰岛B[[细胞分泌]]胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过[[受体]]后作用)，因此，总的作用是降低[[空腹]][[血糖]]与餐后血糖。本品主要经肝脏代谢，24h内从尿中排出50％，作用可持续15～24h。　　
==药物产品==
[[格列本脲胶囊]]：其作用较甲苯磺丁脲强100倍。口服后30分钟出现作用,持续约16～24小时。易从[[胃肠道吸收]]，[[血浆蛋白结合率]]高。t1/2约为10h。几乎均由肝脏代谢，主要[[代谢物]]降糖活性较弱。约50%代谢物从尿中[[排泄]]，另外50%经[[胆汁]]排入粪便。

[[适应症]]同甲苯磺丁脲。但降糖作用强250～500倍，易产生[[低血糖]]{{百科小图片|bknlq.jpg|格列本脲}}反应。对老年患者应首先用甲苯磺丁脲，或从小剂量开始用本品。用于饮食不能控制的轻、中度NIDDM。[[不良反应]]为同甲苯磺丁脲。与[[氯磺丙脲]]不同之处为本品有轻微利尿作用。有1例非胰岛素依赖型患者接受本品10mg/d，2d后出现[[近视]]，停药几天后视力恢复正常。

[[格列本脲片]]：本品为降血糖药。1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。本品为白色片。　　
==慎用情况==
体质虚弱、[[高热]]、[[恶心]]和[[呕吐]]、[[甲状腺功能亢进]]、老年人。2.用药期间应定期测血糖、[[尿糖]]、尿酮体、[[尿蛋白]]和肝、[[肾功能]]，并进行[[眼科]]检查等。1.[[动物试验]]和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成[[死胎]]和[[胎儿]][[畸形]]，孕妇不宜服用。2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免[[婴儿]]发生低血糖。老年病人及有[[肾功能不全]]者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降血糖作用相对较强，不宜用本品，可用其他作用时间较短的磺酰脲类[[降糖药]]。　　
==适应症==
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度[[非胰岛素依赖型糖尿病]]，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的[[并发症]]。用于非胰岛素依赖型(成年型、[[肥胖]]型)的[[糖尿病]]患者。由于它清除率长，最易发生[[低血糖反应]]，故临床使用要谨慎，可用于某些[[格列齐特]]、[[格列吡嗪]]降血糖药效果不明显的患者。　　
==用法用量==
口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，轻症者1.25mg，一日{{百科小图片|bknlr.jpg|格列本脲}}3次，三餐前服，7日后递增每日mg。一般用量为每日～10mg，最大用量每日不超过15mg。

①本品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250～500倍。易产生低血糖反应，因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人，应首先用甲苯磺丁脲或从小剂量开始用本品；

②从其他口服降血糖药或胰岛素换用本品的用法或与胰岛素合用，参阅甲苯磺丁脲。口服，每次～10mg，早饭后服。1日量超过10mg时，应分早晚2次服；或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg。　　
==注意事项==
1.少数病人有[[胃肠道]]不适、[[发热]]、[[皮肤]]过敏及[[低血糖症]]状，应减量或停药。

2.[[肝功能不全]]者慎用。

3.严重[[代偿失调]]性[[酸中毒]]、[[糖尿病性昏迷]]、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和[[妊娠]]者不宜应用。

4.此药有轻度利尿作用。

5.[[胰岛素依赖型糖尿病]]合并急性并发症、妊娠及[[肝肾]]功能不良者禁用。　　
==不良反应==
偶见腹或胃部不适,发热,皮肤过敏,低血糖,应减量或停药.有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当，会产生严重的低血糖反应，特别是服用过量时，有致死的危险，应及时纠正。格列本脲可引起[[血小板减少]]性紫瘢，[[过敏性血管炎]]。本品有肝脏[[毒性]]，并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无[[黄疸]]性或[[细胞溶解]]性[[肝炎]]、胆汁郁积型黄疸，其[[症状]]易于与[[病毒性肝炎]]混淆。　　
==[[副作用]]==
格列本脲又叫优降糖，是一种降糖效果明显的[[西药]]，但是由于副作用也比较明显，因此许多患者不适合服用这种口服降糖药。尤其是在不知情的情况下服用格列本脲更是非常危险的。长期大量地服用格列本脲，最终会造成病人的低血糖和[[肾病]]，甚至导致死亡。另外，诱导患者服药时不需要控制饮食，也会导致病人死亡。

按照目前的医学发展水平糖尿病还无法根治，也没有什么所谓的特效药。正确的治疗方法是患者必须严格控制饮食，同时在医生的指导下科学用药。　　
==药物的相互作用==
本品不宜与水杨酸类、磺胺类、[[普萘洛尔]]、[[单胺氧化酶抑制剂]]、[[青霉素]]、[[丙磺舒]]、[[保泰松]]、[[吲哚美辛]]、[[双香豆素]]类[[抗凝血药]]、[[甲氨蝶呤]]等合用，合用会增强降血糖的作用，引起低血糖反应。[[氯霉素]]、[[香豆素]]类、[[强力霉素]]、[[肌松药]]非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、[[磺胺苯吡唑]]等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。

[[水杨酸]]类、磺胺类与磺酰脲类竞争[[血浆蛋白结合]]，β[[肾上腺素]]、[[单胺]]氧{{百科小图片|bknlt.jpg|β细胞}}化酶抑制剂、水扬酸类和[[抗抑郁药]]、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰岛素的分泌，上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解，导致[[心动过速]]、[[头痛]]、[[心绞痛]]和皮肤反应。

与[[酒精]]同服时，可以引起[[腹部]][[绞痛]]、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。与β受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、[[血压升高]]；小量用选择性β受体阻滞剂如[[阿替洛尔]]（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。

氯霉素、[[胍乙啶]]、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、[[水杨酸盐]]、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。[[肾上腺皮质激素]]、肾上腺素、[[苯妥英钠]]、[[噻嗪类]]利尿剂、[[甲状腺素]]可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此[[血浆]]浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。

[[分类:药理学]][[分类:磺酰脲类]][[分类:原料药性质]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}

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 与[[酒精]]同服时，可以引起[[腹部]][[绞痛]]、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。与β受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、[[血压升高]]；小量用选择性β受体阻滞剂如[[阿替洛尔]]（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。
-氯霉素、[[胍乙啶]]、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、[[水杨酸盐]]、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。[[肾上腺皮质激素]]、肾上腺素、[[苯妥英钠]]、[[噻嗪类]]利尿剂、[[甲状腺素]]可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此[[血浆]]浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。
+氯霉素、[[胍乙啶]]、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、[[水杨酸盐]]、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。[[肾上腺皮质激素]]、肾上腺素、[[苯妥英钠]]、[[噻嗪类]]利尿剂、[[甲状腺素]]可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此[[血浆]]浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
 [[分类:药理学]][[分类:磺酰脲类]][[分类:原料药性质]]

格列本脲 - 版本历史

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