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格列喹酮

中文别名：克罗龙、[[糖适平]]、[[捷适]]、[[普怡]]、[[卡瑞林]]

英文别名： Glurenor

{{百科小图片|bk1ho.jpg|}}[[化学]]名称：1-环己基-3-［对-［2-（3、4-二氢-7-[[甲氧基]]-4、4-[[二甲基]]-1、3-双氧基-2-（1H）-异[[喹啉]]基）-乙基］[[苯基]]］[[磺酰]]基］脲。

分子式：C27H33N3O6S

分子量：527.60

剂型：[[胶囊剂]]、片、[[分散片]]

药用类别：二代口服磺脲类[[降糖药]]

原料产地：印度

总代理商：广州市桐晖药业有限公司

【[[适应症]]】II型[[糖尿病]]（即[[非胰岛素依赖型糖尿病]]），即单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人[[胰岛]]B[[细胞]]有一定的分泌[[胰岛素]]功能，并且无严重的[[并发症]]。

本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生[[低血糖反应]]，适用于单用饮食[[疗法]]不能满意地控制成年发病型糖尿病，特别是用于[[肾功能不全]]的糖尿病患者。

1．Ⅱ型糖尿病伴肾功不良者。

2． 60岁以上的老年糖尿病患者。

3．用其它口服糖尿病药反复发生[[低血糖]]者。

4．仅需用小量药物控制餐后的[[高血糖]]者。

⒌ 其它磺脲类降糖药疗效不佳者，仍可试换用本品。

【药理毒理】本品系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β[[细胞膜]]上的特异性[[受体]]结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低[[血糖]]浓度。

【药代动力学】口服本品2?2.5小时后达最高[[血药浓度]]，很快即被完全吸收。[[血浆]]半衰期为1.5小时，[[代谢]]完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道[[消化系统]][[排泄]]。

【[[药效学]]】

①促进[[胰腺]]胰岛B[[细胞分泌]]胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加[[门静脉]]胰岛素水平或对[[肝脏]]直接作用，抑制[[肝糖原]]分解和[[糖原]]异生作用，肝生成和输出[[葡萄糖]]减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是。

[[药动学]]

口服吸收快，口服后 2～3小时血药浓度达峰值，持续时间可达8小时,T1/2为l～2小时。95％经肝脏代谢，只有5％经肾排出，这是本品特有的、与其他磺酰脲类降糖药的不同之处。

[药理作用]本品为第二代磺脲类口服降血糖药。本品的作用机制与其他口服磺脲类降血糖药相同，在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受[[肾功能]]影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。

药动学

本品口服易吸收，2～3h后达血[[药峰浓度]]，主要在肝脏代谢，95％代谢产物通过[[胆汁]]，由粪便排泄，经[[肾脏]]排泄量不足5％。半减期为24h，[[血浆蛋白结合率]]为99％。

【用法用量】

[[胶囊]]：

餐前服用。根据患者个体情况，可适当调节剂量，一般日剂量为15～180mg。日剂量30mg以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早、中、晚分次服用。开始治疗量应从15～30mg开始，根据血糖情况逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲类药改用本品时，可按相同量开始，按上述量逐渐加量调整。日最大剂量一般不超过180mg。

片剂：

口服一般应在餐前半小时服用。一般日剂量为15～180mg，据个体情况而定。通常日剂量为30mg以内者与早晨一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。

【[[不良反应]]】极少数人有[[皮肤]][[过敏反应]]、[[胃肠道]]反应、轻度低血糖反应及[[血液]]系统方面改变的报道。

【禁忌】1.1型糖尿病。2.[[糖尿病昏迷]]或[[昏迷]]前期。3.糖尿病合并[[酸中毒]]或[[酮症]]。4.对[[磺胺类药物]]过敏者。5.[[妊娠]]、[[哺乳期]]及[[晚期]][[尿毒症]]患者。

【注意事项】

1.糖尿病患者合并肾脏[[疾病]]，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。

2.治疗中若有不适，如低血糖、[[发热]]、[[皮疹]]、[[恶心]]等应从速就医。

3.改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。

6.若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重者可[[静脉]]给葡萄糖。

7.胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】尚未明确，遵医嘱

【老年患者用药】遵医嘱

【[[药物相互作用]]】1.与水杨酸类，磺胺类，[[保泰松]]类，抗结核病药，[[四环素类]]，[[单胺氧化酶抑制剂]]，β受体阻滞剂，[[氯霉素]]，[[双香豆素]]类和[[环磷酰胺]]等合用可增强本品作用。2.[[氯丙嗪]]，[[拟交感神经]]药，[[皮质激素类]]，[[甲状腺激素]]，口服避孕药和[[烟酸]]制剂等可降低本品降血糖作用，本品可以减弱病人对[[酒精]]的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

【[[药物过量]]】尚未明确

[[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:胰岛激素及其他影响血糖的药物]][[分类:药材]]

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 【[[药物相互作用]]】1.与水杨酸类，磺胺类，[[保泰松]]类，抗结核病药，[[四环素类]]，[[单胺氧化酶抑制剂]]，β受体阻滞剂，[[氯霉素]]，[[双香豆素]]类和[[环磷酰胺]]等合用可增强本品作用。2.[[氯丙嗪]]，[[拟交感神经]]药，[[皮质激素类]]，[[甲状腺激素]]，口服避孕药和[[烟酸]]制剂等可降低本品降血糖作用，本品可以减弱病人对[[酒精]]的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。
-【[[药物过量]]】尚未明确
+【[[药物过量]]】尚未明确{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
 [[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:胰岛激素及其他影响血糖的药物]][[分类:药材]]

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