77921020：/* 格列吡嗪控释片： */

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格列吡嗪控释片：

112.247.109.102：以“本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量...”为内容创建页面

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以“本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量...”为内容创建页面

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本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人；过去虽用[[胰岛素]]治疗，但每日需要量在30～40单位以下者；对无症状病人，在饮食控制基础上仍有显著[[高血糖]]；对胰岛素有[[抗药]]者可加用本品。本药治疗有效率约87%。

==基本资料==
其他名称：[[吡磺环己脲]] [[美吡达]] [[捷贝]]

主要成分：吡磺环己脲。

性状：片剂。

功能主治：本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40单位以下者；对无症状病人，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素有抗药者可加用本品。本药治疗有效率约87％。

用法及用量：治疗[[成年型糖尿病]]的剂量因人而异，应根据定期测定[[尿糖]]和[[血糖]]调整剂量。一般1日～30mg，先从小量开始，餐前30分钟服用。1日剂量超过15mg时，应分成2～3次，餐前服用。

[[不良反应]]和注意：1.本品无严重不良反应，仅约1.5％病人因不良反应而停药。2.1.0％～3.7％的病人有[[胃肠道]]反应，1.4％病人有[[皮疹]]。

规格：片剂：每片5mg。　　
==药理作用==
[[格列吡嗪]]为第二代磺脲类口服降血糖药。主要是促进[[胰岛]]β[[细胞分泌]]胰岛素，尤其是促进[[葡萄糖]]刺激的胰岛素{{百科小图片|bknlt.jpg|β[[细胞]]}}分泌；还有增强胰岛素作用，从而有效地降低血糖浓度和[[糖基化]][[血红蛋白]]；并可改善[[高脂血症]]，降低[[甘油三酯]]和[[胆固醇]]水平，提高[[高密度脂蛋白胆固醇]]在[[总胆固醇]]中比率；还可抑制[[血小板聚集]]和促进[[纤维蛋白]]溶解，因而对[[血管病]]变可能有一定的防治作用。

①促进[[胰腺]]胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加[[门静脉]]胰岛素水平或对[[肝脏]]直接作用，抑制[[肝糖原]]分解和[[糖原]]异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过[[受体]]后作用)，因此，总的作用是[[药动学]]吸收快，口服后l～2.5小时[[血药浓度]]达峰值，作用持续时间可达24小时，T1/2为2.5～4小时。主要经肝[[代谢]]失去活性，第l天97％排出体外，第2天100％排出体外。　　
==动力学==
本品口服后可完全、迅速地在肠道内吸收，1～3小时达血药浓度高峰，半减期为2～4时。本品主要经肝脏代谢，[[代谢物]]无降糖活性，在24时内经尿中[[排泄]]约97%。过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40单位以下者；对无症状病人，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素有抗药者可加用本品。　　
==生产厂家==
是否医保用药：非医保

是否[[非处方药]]：处方

其它：1.对本品过敏者禁用。2.对大多数[[胰岛素依赖型糖尿病]]、有[[酮症]]倾向、合并严重[[感染]]及伴有[[肝肾]]功能不全者禁用。3.避光保存。

格列吡嗪

拼音名：Geliebiqin

英文名：Glipizide

书页号：2000年版二部－703

C21H27N5O4S 445.54

本品为5-甲基-N-[2-[4-〔〔〔(环己氨基)羰基〕氨基〕[[磺酰]]基〕[[苯基]]]乙基]-[[吡嗪]]{{百科小图片|bk9hj.jpg|}}[[甲酰]]胺。按干燥品计算，含C21H27N5O4S不得少于98.5％。

【性状】　本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，几乎无味。

本品在[[丙酮]]、[[氯仿]]或[[二氧六环]]中微溶，在[[乙醇]]中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀

的[[氢氧化钠]]溶液中易溶。

熔点　本品的熔点(附录Ⅵ　C)为203～208℃。

【鉴别】　(1)取本品约50mg，加二氧六环5ml，置水浴中加热溶解，加0.5％2，4-

[[二硝基氟苯]]的二氧六环溶液1ml，煮沸2～3分钟，溶液显亮黄色。

(2)取本品，加[[磷酸盐缓冲液]](pH7.4)制成每1ml中约含25μg的溶液，照[[分光光度法]]

(附录ⅣA)测定，在222nm与275nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱([[光谱]]集808图)一致。

【检查】　有关物质　取本品，加氯仿－[[甲醇]](1:1)制成每1ml中含20mg的溶液，作

为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿-甲醇(1:1)稀释成每1ml中含0.1mg和0.04mg的溶

液,作为对照溶液(1)与(2)；另取4-[2-(5-[[甲基吡嗪]]-2-甲酰氨基)乙基][[苯磺酰]]胺对照品

适量，加氯仿－甲醇(1:1)制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液(3)，照薄层色

谱法(附录V B)试验，吸取上述四种溶液各25μl，分别点于同一[[硅胶]]GF254薄层板上，

以[[二氯甲烷]]－[[四氯化碳]]－[[醋酸乙酯]]－无水甲酸(40:40:20:20)为[[展开剂]]，展开后，晾干。

置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照品溶液(3)相应的杂质斑点

比较，不得更深；如显其他杂质斑点，不得多于3个，其中一个斑点与对照溶液(1)的主斑

点比较,不得更深；其他斑点与对照溶液(2)的主斑点比较,不得更深。

干燥[[失重]]　取本品，在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5％(附录Ⅷ　L)。

炽灼残渣　取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ　N)，遗留残渣不得过0.1％。

重金属　取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录Ⅷ H第二法)，含重金属不得过

百万分。

【含量测定】　取本品约0.4g，精密称定，加[[二甲基甲酰胺]]50ml溶解后，加[[喹哪啶]]红指

示液2滴,用甲醇钠[[滴定液]](0.1mol/L)[[滴定]]至溶液所显红色消褪，并将滴定的结果用空白试验

校正。每1ml的甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于44.55mg的C21H27N5O4S。

【类别】　降血糖药。

【贮藏】　遮光，密闭保存。

【制剂】　[[格列吡嗪片]]　　
==用法用量==
口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后递增每日mg。{{百科小图片|bk9hk.jpg|人体[[内脏]]}}一般每日剂量为5～15mg，最大剂量每日不超过20～30mg。本品2.5mg作用相当[[甲苯磺丁脲]]0.5g。在磺酰脲类药物中，本品胃肠吸收最快，最高药效时间与进餐后血糖升高高峰时间最一致，因此引起下餐前[[低血糖反应]]的机会较少，半衰期较短，引起严重持久的[[低血糖]]危险性在磺酰脲类药物中较小。

其他用药说明同甲苯磺丁脲。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者，改用本品治疗时，需观察1～2周，以防出现低血糖现象。口服，餐前30min服用，每日～5mg开始，每日1次。以后视病情可逐步调整剂量，以达到满意控制血糖浓度。每日剂量10mg以上时，可分2～3次服，每日最高剂量不超过30mg。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者，改用本品治疗时，需观察1～2周，以防出现低血糖现象　　
==不良反应及禁忌==
少数病人可出现轻度[[恶心]]，[[头晕]]。个别病例有低血糖。恶心、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹痛]]、[[头痛]]等，其发生率为1%～2%，但继续治疗其[[症状]]会消失。个别患者会发生暂时性皮疹，偶见[[低血糖症]]。若服药期间饮酒，可能发生潮红、[[心悸]]等反应。格列吡嗪有肝脏[[毒性]]，并且是剂量相关的。

也有本品引起[[味觉]]改变的报告。本品无严重不良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%-3.0{{百科小图片|bk9hl.jpg|苯}}%的病人有胃肠道反应，1.4%病人有皮疹。规格：片剂：每片5mg。多数胰岛素依赖型糖尿病，有酮症倾向者。合并严重感染，肝肾功能不全及对本品过敏者禁用。[[糖尿病酮症酸中毒]]、[[糖尿病]]高渗[[昏迷]]、孕妇、伴有肝、[[肾功能不全]]、[[肾上腺皮质]]功能不全及本品过敏者禁用。　　
==相互作用==
本品与磺胺类、[[水杨酸]]类、[[保泰松]]、[[吲哚美辛]]、[[双香豆素]]、[[单胺氧化酶抑制剂]]、[[氯霉素]]、[[普萘洛尔]]、[[羧苯磺胺]]等合用时，可增强本品的降血糖作用，诱发低血糖反应。氯霉素、[[香豆素]]类、[[强力霉素]]、[[肌松药]]非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、[[丙磺舒]]、[[磺胺苯吡唑]]等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争[[血浆蛋白结合]]，β[[肾上腺素]]、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和[[抗抑郁药]]、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰岛素的分泌，上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是[[氯磺丙脲]]和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解，导致[[心动过速]]、头痛、[[心绞痛]]和[[皮肤]]反应。

格列吡嗪片(1)2.5mg(2)5mg口服，剂量视病情而定。一般一日-30mg，从小量开始，饭前30分{{百科小图片|bk43c.jpg|}}中服用。一日超过15mg，分-3次给药。片剂：5mg/片　　
==注意事项==
对本品过敏者禁用。对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者禁用。本品无严重不良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%—3.7%的病人有胃肠道反应，4%病人有皮疹。其降糖作用可因水杨酸、磺胺类、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、[[氯胺苯醇]]、[[环磷酰胺]]、丙磺舒而增强，也会因下列药物而减弱，如肾上腺素、[[皮质类固醇]]、[[噻嗪类]]利尿剂。　　
==成品药==

===[[格列吡嗪胶囊]]：===
本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使[[空腹]]及餐后血糖降低，[[糖化血红蛋白]]（HbAl{{百科小图片|bk9hn.jpg|格列吡嗪胶囊}}c）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛b细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛b细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与b[[细胞膜]]上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起[[膜电位]]改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、[[肌肉]]、脂肪）的胰岛素抵抗状态。本品内容物为白色粉末，在水中迅速崩解。　　
===格列吡嗪片：===
口服，剂量应按定期检测尿糖及血糖水平因人而异。一般推荐剂量2.5-20/日，饭前30分钟服用饮食[[疗法]]失败者；开始2.5-5，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减剂量为2.5-5.0。每日剂量超过15时，分-3次餐前给药。已使用其它口服磺酰脲类[[降糖药]]者：停用其它磺酰脲药3天复查血糖后开始用本药，从5开始逐渐加大剂量，直至产生理想的治疗效果，最大日剂量不超过30。　　
===[[格列吡嗪控释片]]：===
本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪{{百科小图片|bk9ho.jpg|[[格列吡嗪缓释片]]}})的胰岛素抵抗状态。

本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理[[活性成分]]。药片在吸收水分后[[膨胀]]，格列吡嗪由[[激光]]打制的小孔中释出。口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪)，可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达[[稳态]]，老年患者达稳态时间需6～7天。

[[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:胰岛激素及其他影响血糖的药物]]
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 本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪{{百科小图片|bk9ho.jpg|[[格列吡嗪缓释片]]}})的胰岛素抵抗状态。
-本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理[[活性成分]]。药片在吸收水分后[[膨胀]]，格列吡嗪由[[激光]]打制的小孔中释出。口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪)，可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达[[稳态]]，老年患者达稳态时间需6～7天。
+本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理[[活性成分]]。药片在吸收水分后[[膨胀]]，格列吡嗪由[[激光]]打制的小孔中释出。口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪)，可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达[[稳态]]，老年患者达稳态时间需6～7天。{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
 [[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:胰岛激素及其他影响血糖的药物]]

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