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[[柔红霉素]]

［中文别名］[[正定霉素]]，[[柔毛霉素]]，[[红比霉素]]，[[红保霉素]]，佐柔比星，红比脘。

［外文名］Daunorubicin,Daunomycin,Daunoblastin,Rubidomycin,Rubomycin,Ondena,Cerubidine.

［外文缩写］DNR，DRB，DM，F.I.6339,NSC-82151,13057R.P。

［化学名］（1S，3S）-3-[[乙酰基]]-1，2，3，6，11-六氢-3，5，12-三羟基-10-[[甲氧基]]-6，11-二氧-1-1萘基-3-氨基-2，3，6-三[[去氧]]-a-L来苏六[[吡喃糖]]甙。

［分子式］C27H29NO10。

［性状］本品为橙红色针状结晶，易溶于水，其水溶液相当稳定，在0℃ 能保存3周，其活力不变，不溶于[[氯仿]]、[[丙酮]]、[[乙醚]]、苯。

［药理作用］pp本品为Str.peucetius或Str.coeruleorubidus菌种所产生的[[抗生素]]，是从我国河北正定县土壤中得到的[[放线菌]][[菌株]]，故亦[[名正]]定霉素。本品与ADM都具有一个蒽环平面，可通过它嵌合于DNA[[碱基对]]之间并紧密地结合到DNA上，因而使[[核酸]]中含有相当高浓度的药物，这种嵌合可导致DNA空间结构的障碍，从而抑制DNA及DNA依赖的RNA合成，对RNA的影响尤为明显，并可选择性作用于嘌呤核苷。本品虽为[[细胞周期]]非特异性药物，对[[增殖]][[细胞]]各期均有杀伤作用，但对G2作用更为显著。

［[[体内过程]]］pp本品口服不吸收，[[静脉注射]]后能广泛分布于各组织，在[[骨髓]]、肠道、[[血细胞]]内分布较多，其次为心、肝、肾，在[[淋巴腺]]和骨髓内最高浓度可维持8~24小时，但不能进入[[脑脊液]]中。药物通过[[主动转运]]进入细胞，细胞对药物主动转运的抑制是造成[[耐药]]的主要原因。血中半衰期为30-50小时。药物主要在肝内[[代谢]]成羟化的与结合的[[代谢物]]，其中在肝内工谢成的[[阿霉素]]配基主要从胆汗中排除，通过[[胆汁]]外排是其主要消除方式，仅有5%~15%从尿中[[排泄]]，给药后3日患者尿呈橘红色。

［临床应用］

（1）主要用于[[急性粒细胞性白血病]]，对小儿急性[[淋巴细胞白血病]]（VP方案首选）缓解率达60%，与[[强的松]]、Ara-C或VCR合同可提高疗效。

（2）与[[博莱霉素]]、CTX合同，对成[[骨肉瘤]]有效率为61.5%。

（3）对[[淋巴肉瘤]]、[[神经母细胞瘤]]、[[骨骼肌]]瘤、绒[[癌]]亦有一定疗效。

［用法用量］pp成人：开始0.5~0.8mg/kg，以[[生理盐水]]或5%[[葡萄糖]]液250ml稀释后静脉滴注，1小时内滴完，每周2次；亦可1mg/kg，每日1次，连用5日。总量实体瘤为8~10mg/kg。

小儿：1mg/kg，以生理盐水或5%葡萄糖液稀释，连用2~5日，每周期总量不超过1.5mg/kg，每周期间隔至少7-10日，总共不宜超过4个周期，总剂量不超过6mg/kg。

［[[不良反应]]］

（1）[[骨髓抑制]]：[[白细胞]]下降在给药后2~4周达到最低点，发生率为45%~90%；[[血小板]]下降，尤以儿童明显。

（2）[[胃肠道]]反应：[[恶心]]，[[呕吐]]，[[腹痛]]，[[腹泻]]，[[口腔溃疡]]和[[肝功能]]障碍。

（3）[[心脏]][[毒性]]：突发性[[心动过速]]，[[呼吸困难]]，[[心脏扩大]]，[[急性心力衰竭]]，[[肺水肿]]等，能迅速导致死亡，病检可见多灶性[[心肌]]退行性变。心脏毒性发生率为2%~10%。

（4）其他反应：部分患者可出现[[蛋白尿]]、[[皮疹]]、[[脱发]]等；漏出[[血管]]外时可致局部[[坏死]]。

［禁忌证］

（1）心肌损伤、骨髓抑制患者禁用。

（2）孕妇及[[免疫]]机能低下者禁用。

（3）肝功能受损者慎用。

［注意事项］

（1）本品在[[肝脏]]中[[氧化还原]]水解而代谢，有[[肝肠循环]]，故首次剂量不宜过大，且应严密注意蓄积。

（2）本吕毒性较大，使用剂量应依血像而定。

（3）一般稀释至2mg/ml后静脉注射或[[静脉滴注]]。

（4）静脉注射时勿使药物漏出血管外，以免致局部坏死；静脉滴注时不宜过快，以免引起[[心律失常]]。

（5）骨髓抑制明显者，应及时停药，必要时可给予抗生素、[[输血]]或其他措施。

（6）对高年龄患者及有心脏病史的病人应注意剂量选择。

（7）为防止脱发，可在用药前10分钟于[[头皮]]局部降温30分钟，使局部血流减慢，而减少药物进入[[毛囊]]。

（8）本品不宜与酸性、碱性药物[[配伍]]，以防失效。

［制剂规格］pp注射剂：10mg/支，20mg/支。价格相对[[甲氧]]柔红霉素便宜许多。但[[副作用]]较甲氧柔红霉素稍大。

［贮pppp藏］pp密闭、阴凉干燥处、室温下保存。

[[分类:药品]][[分类:西药]][[分类:药学]]
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 ［制剂规格］pp注射剂：10mg/支，20mg/支。价格相对[[甲氧]]柔红霉素便宜许多。但[[副作用]]较甲氧柔红霉素稍大。
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