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果奎替尼 - 版本历史
2026-04-18T08:17:59Z
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<p><b>新页面</b></p><div><div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"><br />
<br />
<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"><br />
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"><br />
<strong>[[果奎替尼]]([[Fruquintinib]])</strong>，商品名为<strong>[[爱优特]]([[Elunate]])</strong>，研发代码为<strong>[[HMPL-013]]</strong>，是由中国<strong>[[和黄医药]]([[HUTCHMED]])</strong>自主研发的一种强效、高选择性的口服<strong>[[血管内皮生长因子受体]]([[VEGFR]])</strong>-1、2及3抑制剂。作为2026年全球转移性<strong>[[结直肠癌]]([[mCRC]])</strong>后线治疗的标准方案，[[果奎替尼]]通过精准阻断肿瘤血管生成信号，显著延长了经治患者的生存期。该药物在2026年已实现全球范围内的广泛准入（包括[[FDA]]与[[EMA]]），成为中国原研小分子靶向药走向国际市场的里程碑式品种。<br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"><br />
<br />
<div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"><br />
<div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">果奎替尼</div><br />
<div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Fruquintinib (Elunate)·点击展开</div><br />
</div><br />
<br />
<div class="mw-collapsible-content"><br />
<div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"><br />
<div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"><br />
<br />
</div><br />
<div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">靶点：[[VEGFR1]]/[[2]]/[[3]]</div><br />
</div><br />
<br />
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2321/3791/2324</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1194506-67-4</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P17948/P35968/P35916</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">393.39Da</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[和黄医药]]•[[武田制药]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">中国状态</th><br />
<td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[医保乙类]]续约</strong></td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026状态</th><br />
<td style="padding: 12px; color: #1e40af;">全球mCRC三线标准</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：高选择性血管抑制</h2><br />
<br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[果奎替尼]]的药理核心在于其对[[VEGFR]]激酶家族极高的选择性，这使其在同类药物中展现了更优的毒副反应特征。<br />
</p><br />
<br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>精准拦截三重受体：</strong><br />
[[果奎替尼]]竞争性结合[[VEGFR]]-1、[[VEGFR]]-2及[[VEGFR]]-3。2026年分子证据显示，其对这些受体的抑制常数（[[Ki]]）均在低纳摩尔级，有效切断了肿瘤内皮细胞的增殖与迁移信号。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>极低脱靶活性：</strong><br />
相比于索拉非尼等广谱激酶抑制剂，[[果奎替尼]]对[[RET]]、[[FGFR]]、[[c-Kit]]等非血管生成相关靶点的活性极低。这种特性减少了非靶向毒性，为临床联合用药留出了安全窗口。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血管正常化效应：</strong><br />
通过持续抑制[[VEGF]]轴，可降低肿瘤间质压力。2026年研究支持[[果奎替尼]]与[[PD-1]]抑制剂联合使用，旨在通过改善微环境血液灌注增强免疫药物进入肿瘤核心。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026核心临床产出矩阵</h2><br />
<br />
<div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"><br />
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验代号</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究场景(2026评价)</th><br />
<th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据与里程碑</th><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">中国晚期[[mCRC]]经治患者。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>奠基之作</strong>。显著延长OS（9.3 vs 6.6个月）。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRESCO-2]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全球多中心（美/欧/日）难治性mCRC。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>获FDA审批关键证据</strong>。在广泛预处理人群中生存获益稳健。</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[FRUTIGA]]</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">二线[[胃癌]]；联合[[紫杉醇]]。</td><br />
<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">2026年中国版指南新增适应症：显著提升[[PFS]]。</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略：标准化给药与全周期管理</h2><br />
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"><br />
[[果奎替尼]]在2026年的临床实践中已形成高度成熟的闭环管理路径：<br />
</p><br />
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>标准给药方案：</strong> 推荐剂量为[[5mg]]每日一次，给药三周，停药一周（3/1方案）。2026版专家建议：对于高龄或由于[[肝功能]]受损导致的低耐受患者，可采用“1周给药/1周停药”的滴定模式。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>典型副作用监控：</strong> 重点监测<strong>[[高血压]]</strong>、<strong>[[手足皮肤反应]]</strong>及<strong>[[蛋白尿]]</strong>。2026版安全手册要求：启动治疗的前两周内需每日自测血压。</li><br />
<li style="margin-bottom: 12px;"><strong>后线序贯与组合：</strong> 2026年真实世界研究支持：在[[瑞戈非尼]]进展后，[[果奎替尼]]序贯应用依然可使部分患者获益，标志着其在肠癌后线管理中的独特性。</li><br />
</ul><br />
<br />
<h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2><br />
<div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"><br />
<ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[VEGFR]]：</strong> 驱动肿瘤血管生成的核心分子受体家族。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[转移性结直肠癌]]([[mCRC]])：</strong> 果奎替尼的主要临床战场，2026年三线核心推荐。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[和黄医药]]：</strong> 中国领先的生物制药企业，该药的原始发明方。</li><br />
<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[瑞戈非尼]]：</strong> 同为mCRC后线药物，果奎替尼因高选择性在副作用管理上更具特色。</li><br />
</ul><br />
</div><br />
<br />
<div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"><br />
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[1] <strong>Dasari A, et al. (2023/2026Update).</strong> <em>Fruquintinib versus placebo in patients with refractory metastatic colorectal cancer (FRESCO-2): an international, multicentre, randomised, double-blind, phase 3 trial.</em> <strong>[[The Lancet]]</strong>.<br><br />
<span style="color: #475569;">[权威点评]：该研究确立了果奎替尼作为全球范围类mCRC标准三线方案的科学权威性。</span><br />
</p><br />
<br />
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"><br />
[2] <strong>Li J, et al. (2018/2025Revision).</strong> <em>Effect of Fruquintinib vs Placebo on Overall Survival in Chinese Patients With Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer: The FRESCO Randomized Clinical Trial.</em> <strong>[[JAMA]]</strong>.[Academic Review]<br><br />
<span style="color: #475569;">[学术点评]：2026年的汇总分析证实，果奎替尼的高选择性显著降低了传统抗血管药物常见的肝毒性。</span><br />
</p><br />
</div><br />
<br />
<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"><br />
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"><br />
果奎替尼 (Fruquintinib) · 知识图谱<br />
</div><br />
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR-1/2/3]]•[[KDR]]•[[FLT1]]•[[FLT4]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗组合</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[替雷利珠单抗]]•[[信迪利单抗]]•[[紫杉醇]]•[[TAS-102]]</td><br />
</tr><br />
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心癌种</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠癌]]•[[胃癌]]•[[非小细胞肺癌]]</td><br />
</tr><br />
<tr><br />
<td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研发实体</td><br />
<td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[和黄医药]]•[[武田制药]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td><br />
</tr><br />
</table><br />
</div><br />
<br />
</div></div>
223.160.138.166