https://www.yiliao.com/index.php?action=history&feed=atom&title=%E6%9D%A5%E9%80%82%E5%8F%AF 2026-04-17T14:14:53Z 本wiki的该页面的版本历史 MediaWiki 1.35.1 https://www.yiliao.com/index.php?title=%E6%9D%A5%E9%80%82%E5%8F%AF&diff=184108&oldid=prev 2014-02-06T07:48:37Z

<p>以“【药物名称】<a href="/%E6%B0%9F%E4%BC%90%E4%BB%96%E6%B1%80" title="氟伐他汀">氟伐他汀</a> fluvastatin 【药物类别】降<a href="/%E8%A1%80%E8%84%82" title="血脂">血脂</a>药 【药物别名】<a href="/%E6%9D%A5%E9%80%82%E5%8F%AF" title="来适可">来适可</a> 【制剂规格】20mg 40mg/粒 【药理...”为内容创建页面</p> <p><b>新页面</b></p><div>【药物名称】[[氟伐他汀]] fluvastatin <br /> <br /> 【药物类别】降[[血脂]]药 <br /> <br /> 【药物别名】[[来适可]] <br /> <br /> 【制剂规格】20mg 40mg/粒 <br /> <br /> 【药理毒理】是一种全合成的亲水性降[[胆固醇]]药物，是HMG-CoA[[还原酶]]的[[竞争性抑制]]剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟[[戊酸]]（一种包括胆固醇的固醇类[[前体]]）。主要作用部位在肝。它是两种同异构体的[[消旋体]]，其中一种[[异构体]]呈[[药理学]]活性。胆固醇合成的减少可降低[[肝细胞]]内胆固醇量，该过程可刺激[[低密度脂蛋白]]（LDL）[[受体]]的合成，并由此提高LDL微粒的摄取，最终使[[血浆]]胆固醇浓度降低。 <br /> <br /> 【药 动 学】口服后吸收迅速而完全(98%)，进食则吸收减慢。[[肝脏]]是氟伐他汀的主要作用部位，也是其[[代谢]]的主要器官。从[[体循环]]血测得的[[绝对生物利用度]]为24%，表现分布容积为330L，[[血浆蛋白结合率]]为98%以上，该结合不受[[药物浓度]]的影响。循环[[血液]]中的主要成分为氟伐他汀，以及无药理活性的N-去[[异丙基]]-[[丙酸]][[代谢物]]。经羟化的代谢产物有药理活性，但并不呈[[全身作用]]。给予本药3hr后，尿中的放射活性约为6%，粪中为93%，氟伐他汀在总排出放射活性的2%以下，[[血浆清除率]]为1.8±0.8L/分。给予本药40mg/天后，[[稳态]][[血药浓度]]未显示蓄积证据。终末[[消除半衰期]]为2.3±0.9hr。在晚餐时或晚餐后4hr服药者，两者的药-时曲线下面积无明显差别。在一般人群中，氟伐他汀的血浓度并不受年龄或性别的影响。本药主要经胆道清除，并经循环前代谢，故[[肝功能不全]]的病人可能会产生蓄积。 <br /> <br /> 本药为HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，是一种全合成的降胆固醇药物。HMG-CoA还原酶可将HMG-CoA转化为3-甲基-3、5二羟戊酸(一种包括胆固醇在内的固醇类前体)。本药主要作用于肝脏，是2种同异构体的消旋体，其中一种具有药理活性，可抑制胆固醇的[[生物合成]]，降低肝细胞内胆固醇含量，从而刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成，并由此增加对LDL微粒的摄取，最终使血浆胆固醇浓度降低。[[高胆固醇血症]]病人服用本药能明显降低[[总胆固醇]]、[[低密度脂蛋白胆固醇]]和[[载脂蛋白]]B的水平，同时提高[[高密度脂蛋白胆固醇]]及中等度地降低[[甘油三酯]]的水平。 <br /> <br /> 【适 应 证】饮食不能完全控制的[[高脂血症]]。 <br /> <br /> 【[[不良反应]]】轻微而短暂的[[消化不良]]，[[恶心]]，[[腹痛]]，[[失眠]]，[[头痛]]，[[肝功能异常]]。 <br /> <br /> 【相互作用】服用[[胆酸]]多价[[螯合剂]]([[考来烯胺]])4 hr后，本药表现出明显的相加作用。本药应于服用[[离子交换树脂]](如考来烯胺)后至少4 hr进服，以免与离子交换剂结合而相互作用。慎与[[免疫抑制剂]](包括[[环孢素]])、[[吉非贝齐]]、[[烟酸]]和红霉素合用。本药不影响[[安替比林]]的代谢和[[排泄]]。[[利福平]]治疗者，本药的[[生物利用度]]降低约50%。 <br /> <br /> 【用法用量】20 - 40 mg/日，傍晚或睡前[[顿服]]。当血脂浓度很高时，剂量可增加到40 mg/次，每日2次。轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。 <br /> <br /> 【注意事项】对本药及其[[赋形剂]]过敏者，[[活动性肝炎]]或无法解释的[[血清]][[转氨酶]]持续升高者禁用。 <br /> <br /> 治疗前应作[[肝功能]]检查，用药后定期复查。若[[谷草转氨酶]]或[[谷丙转氨酶]]持续超过正常上限3倍者，应中止治疗。有[[肝病]]及过量饮酒史者需慎用。对伴有无法解释的弥漫性[[肌痛]]，肌触痛，[[肌无力]]以及肌酸磷酸激酶明显升高(超过正常上限10倍)的病人，应考虑[[肌病]]的可能性，病人被诊断或怀疑为肌病时，应停止治疗。对易造成继发于[[横纹肌溶解]]的[[肾功能衰竭]]的急性或严重情况的病人，必须暂停治疗。严重[[肾功能不全]]病人([[肌酐]]&gt;260 μmol/L，[[肌酐清除率]]&lt;30 mL/分)不推荐应用本药。对[[妊娠]]和哺乳的影响 给予孕妇可能对[[胎儿]]造成损害。故孕妇、无可靠[[避孕]]措施的育龄妇女、哺乳妇女禁用。若病人在用药期间[[怀孕]]，则应中止治疗。对儿童的影响 尚无用于18岁以下患者的经验，故不推荐用于此类病人。</div>

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