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生产方法

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以“更昔洛韦 ganciclovir {{百科小图片|bk1ip.jpg|}}　　 ==药物别名== 赛美维、丽科伟 Cymevene　　 ==分子式成分== 本品的化...”为内容创建页面

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[[更昔洛韦]] ganciclovir

{{百科小图片|bk1ip.jpg|}}　　
==药物别名==
[[赛美维]]、[[丽科伟]] Cymevene　　
==分子式成分==
本品的[[化学]]名为9-(1，3-[[二羟基]]-2-丙氧甲基)[[鸟嘌呤]]。　　
==制剂规格==
每小瓶含有540 mg[[冻干]]、白色或接近于无色的钠盐粉末，相当于[[丙氧鸟苷]]500 mg。用10 mL[[注射用水]]可配制成浓度为50 mg/mL的溶液，pH值为11。　　
==药理毒理==
细胞内的丙氧鸟苷经[[脱氧鸟苷]][[激酶]]作用被[[磷酸]]化为丙氧鸟苷的一价[[磷酸盐]]，也可被一些[[细胞]]激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐，在被[[巨细胞病毒感染]]的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的[[代谢]]非常缓慢，从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60～70%。其[[抑制病毒]]DNA合成的机制在于1.竞争抑制脱氧鸟苷的三价磷酸盐与DNA[[聚合酶]]的结合，2.丙氧鸟苷的三价硝酸盐与[[病毒]]DNA的结合最终导致DNA延长的停止。从接受本药治疗的巨细胞病毒感染患者中发现，[[巨细胞病毒]]可以产生急性[[抗药性]]。丙氧鸟苷是化学合成的鸟嘌呤类似物，能够阻止[[疱疹]]病毒的复制。对其敏感的病毒包括CMV，HSV-1，HSV-2，EBV，VZV。临床研究仅限于对巨细胞病毒感染患者疗效的评价。　　
==药动学==
本药主要是通过[[肾小球]]滤过作用以原型排出。[[肾功能]]正常的患者，以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后，其半衰期为2.9 hr，平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量，每日注射2次，14天后未引起药物积蓄。[[肾功能不全]]的患者，血[[肌酐]]含量分别为&lt;124 mmoL/L、125-225 mmol/L及226-398 mmoL/L时，药物[[血浆清除率]]和半衰期分别为3.64 mL/分/kg体重和2.9 hr，2.01 mL/分/kg体重和5.3 hr及1.11 mL/分/kg体重和9.7 hr。严重肾功能受损的患者，[[血液透析]]可使[[药物浓度]]降低50%。　　
==适应证==
预防及治疗[[免疫功能]]缺陷病人的巨细胞病毒感染，如[[艾滋病]]患者，接受[[化疗]]的[[肿瘤]]患者，使用[[免疫抑制剂]]的[[器官移植]]病人。　　
==[[不良反应]]==
[[白细胞]]及[[血小板减少]]最常见，少见的有[[贫血]]，[[发热]]，[[皮疹]]，[[肝功能异常]]，浮肿，[[感染]]，[[乏力]]。[[心律失常]]，高/[[低血压]]。[[思维异常]]或[[恶梦]]，[[共济失调]]，[[昏迷]]，头昏，[[头痛]]，紧张，[[感觉障碍]]，[[精神病]]，[[嗜睡]]，震颤。[[恶心]]，[[呕吐]]，[[腹泻]]，[[胃肠道出血]]，[[腹痛]]。嗜曙[[红细胞增多]]，[[低血糖]]。[[呼吸困难]]。[[脱发]]，[[瘙痒]]，[[荨麻疹]]。[[血尿]]及[[尿素氮]]升高。有巨细胞病毒感染性[[视网膜炎]]的艾滋病患者可出现[[视网膜剥离]]。注射处可见感染，疼痛，[[静脉炎]]。　　
==相互作用==
[[丙磺舒]]以及其它一些可以抑制[[肾小管]]分泌和[[重吸收]]的药物，能降低[[肾脏]]对本药的清除率及延长其半衰期。本药与[[抑制细胞]]快速分裂复制的药物同时使用可产生协同效应。本药与[[氨苯砜]]，戊烷脒，氟胞咪啶，[[长春新碱]]，[[长春花碱]]，[[阿霉素]]，[[两性霉素]]，三甲氧基氨[[嘧啶]]以及一些[[核苷]]类药物联合使用，可增加[[副作用]]的发生。艾滋病患者同时使用本药和[[齐多夫定]]，大多会产生严重的白细胞降低。本药与伊米配能/[[西司他丁钠]]盐联合使用可诱发[[癫痫]]。　　
==用法用量==
巨细胞病毒感染的治疗预防和诱导期：5 mg/kg体重/次，每日2次[[静脉注射]]，每次注射时间应超过1 hr，维持14-21天。维持期：6 mg/kg体重/日，每周5天或5 mg/kg体重/日，每周7天，静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时，需要再次使用诱导剂量进行治疗。

巨细胞病毒感染性[[疾病]]的预防诱导量5 mg/kg体重，每12 hr注射1次，维持7-14天。

当患者肾功能不全时，诱导剂量应调整如下：血肌酐&lt;124 μmoL/L者，剂量不变；血肌酐为125-225μmoL/L时，使用2.5 mg/Kg体重，每日2次的剂量；血肌酐为226-398 μmoL/L时，剂量为2.5 mg/kg体重，每日1次；血肌酐&gt;398 μmoL/L时，剂量为1.25 mg/kg体重，每日1次。其最佳维持剂量尚不明确，[[透析]]患者的用药剂量为1.25 mg/kg体重/日。一天的透析结束后应立即用药。 [[症状]] 500 mg/kg对动物一次性静脉注射可产生呕吐、[[唾液分泌]]过多、[[出血]]、迟纯、肝功能异常、尿素氮升高、[[睾丸萎缩]]、死亡。治疗血液透析及增加[[补液]]可降低药物[[血浆]]浓度。每小瓶应加入10 mL注射用水，其配制溶液浓度为50 mg/mL，将药物加入100 mL静脉注射液中，注射时间应超过1 hr。0.9%[[生理盐水]]，5%[[葡萄糖]]，[[乳酸钠注射液]]及[[林格氏液]]可以与本药[[配伍]]，含有对羟基甲酸盐成分的[[抗菌素]]溶液与本药不相容。稀释后的注射用液应当冷藏但不能[[冷冻]]，而且必需在24 hr内使用。　　
==注意事项==
[[怀孕]]及[[哺乳期]]妇女，对本药或[[阿昔洛韦]]过敏者禁用。致癌、致畸性及对生育能力影响临床前期研究发现，本药可以引起[[精子减少]]，[[突变]]，致畸及致癌，在停止治疗的90天内应采取[[避孕]]措施。大约10～40%接受治疗的患者出现[[白细胞减少]]，因此本药应慎用于有白细胞减少病史的患者。10%接受本药治疗的患者出现血小板减少(少于5万个/L)，接受[[免疫抑制药]]物治疗的患者比艾滋病患者下降得更低。当患者的[[血小板计数]]少于10万个/L时，发生血小板减少的风险也增大。

对[[妊娠]]和哺乳的影响动物实验发现本药有致畸作用，怀孕期妇女不能使用。本药对哺乳动物的后代可产生不良影响。目前尚不知本药是否能分泌到人乳中，故不能在哺乳妇女中使用，使用本药72 hr后才能恢复哺乳。

对儿童的影响应用于12岁以下儿童的[[临床经验]]有限，故儿童应慎用。据报道其不良后果与成人相似。

对老年人的影响应按肾功能情况调整用药剂量。　　
==生产单位==
[[上海罗氏制药有限公司]]　　
==生产方法==
关于更昔洛韦的合成,文献中报道的方法很多，但基本合成原理是一致的，1982年至今，先后有多家公司申请更昔洛韦合成工艺专利，但基本上都是以嘌呤及其[[衍生物]]为主要原料与各种被保护的2-羟甲基[[甘油]]进行缩合反应,然后脱除保护制得。也有通过环合反应制得更昔洛韦的报道,但通过环合路线合成更昔洛韦原料难得,工艺条件复杂,[[收率]]低从而失去工业化意义。

根据主要原料不同,合成更昔洛韦的方法主要有5种，分别是加拿大ENS Biol公司、美国Syntex公司、美国Merck公司、英国Wellcome基金有限公司、西班牙Inke公司所持有。

[[分类:药理学]][[分类:抗病毒药]][[分类:抗微生物药]]

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	根据主要原料不同,合成更昔洛韦的方法主要有5种，分别是加拿大ENS Biol公司、美国Syntex公司、美国Merck公司、英国Wellcome基金有限公司、西班牙Inke公司所持有。		根据主要原料不同,合成更昔洛韦的方法主要有5种，分别是加拿大ENS Biol公司、美国Syntex公司、美国Merck公司、英国Wellcome基金有限公司、西班牙Inke公司所持有。

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		+	{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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更昔洛韦 - 版本历史

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