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{{百科小图片|bknln.jpg|}}[[普萘洛尔]]([[心得安]])

Propranolol (Inderal)　　
==作用与用途==
本品为β-[[受体]]阻断剂，可降低[[心肌]]收缩性、自律性、传导性和[[兴奋性]]，减慢心率，减少[[心输出量]]和心肌耗氧量。用于房性及室性早搏，窦性及[[室上性心动过速]]、[[心绞痛]]、[[急性心梗]]、[[高血压]]等；对慢性[[心房]]颤动和扑动，如果用[[洋地黄]]疗效不佳，加用本品常可减慢[[心室]]率，对二尖辨脱垂[[综合症]]有关的房性或[[室性心律失常]]，本品常作为第一线药物使用；对肥大性[[心肌病]]患者，可降低室上性[[心律失常]]的发生率。　　
===用法===
口服：治疗各种心律失常，10mg/次，一天3次。

治疗心绞痛：40～80mg/d，分-4次服用。

治疗高血压：5mg/次，一天4次，1-2周后增加1/4量，在严密观察下每日量可逐渐增加至100mg。　　
===[[副作用]]===
有[[乏力]]、[[嗜睡]]、[[头晕]]、[[失眠]]、恶化、[[腹胀]]、[[皮疹]]、[[晕厥]]、[[低血压]]、心动过缓等反应。[[哮喘]]、[[过敏性鼻炎]]、[[窦性心动过缓]]、重度[[房室传导阻滞]]、[[心源性休克]]、低血压症病人忌用。

[[通用名]]称：普萘洛尔

英文名称：Propranolol

中文别名：恩得来、恩特来、心得安、[[萘心安]]、萘氧[[丙醇]]胺

英文别名：Inderal、Propranololum　　
==药理及药动力学==

===[[药效学]]===
普萘洛尔能竞争性的阻断β受体，大剂量尚有膜稳定作用，抑制Na离子内流，从而产生抗心律失常作用。

1、降低自律性。抑制[[窦房结]]、心房、浦肯野[[纤维]]自律性，此作用在运动及情绪激动时尤为明显，也能降低[[儿茶酚胺]]所致的迟后去极而防止触发活动。

2、减慢[[传导]]。在其阻断β受体的浓度时，并不影响传导速度，但当[[血药浓度]]超过100ng/ml时，由于膜稳定性作用，可降低0相上升速率，明显减慢[[房室结]]及浦肯野纤维的传导。

3、对[[动作电位]]时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期，高浓度时则使之延长，对房室结的[[有效不应期]]有明显的延长作用。　　
===[[药动学]]===
口服后[[胃肠道吸收]]较完全(90％), 1～1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝[[代谢]]而[[失活]],[[生物利用度]]为30％。与[[血浆蛋白]]的结合率很高, 为93%, 半衰期为2～3小时,经[[肾脏]][[排泄]],主要为代谢产物,小部分(＜1％)为原形物。不能经[[透析]]排出。

【[[适应症]]】

用于治疗：

①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮[[地黄]]类及儿茶酚胺引起的快速心律失常；

②心绞痛（典型心绞痛，即[[劳力型心绞痛]]）；

③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用；

④[[肥厚性心肌病]]，用于减低流出道[[压差]]，减轻心绞痛、[[心悸]]与[[昏厥]]等[[症状]]；

⑤[[嗜铬细胞瘤]]，用于控制[[心动过速]]；

⑥[[甲状腺机能亢进]]症用于控制心率过快，也用于治疗[[甲状腺危象]]或危象先兆；[[甲状腺次全切除术]]的[[术前准备]]；对病情较重的甲亢患者在[[抗甲状腺]]药物或[[放射性碘]]治疗尚未奏效前用以控制症状。

⑦[[心肌梗塞]]；作为次级预防；

⑧[[二尖瓣脱垂综合征]]。　　
==用法用量==
1．抗心律失常口服，一次 10-30mg，一日 3-4次，应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可[[静脉注射]] 1—3mg，以每分钟不超过 1mg的速度静注，必要时 2分钟后可重复一次，以后隔 4小时一次。小儿用量尚未确定，一般口服按体重每日 0.5—1.0mg/kg，分次服；静脉注射按体重 0.01—0.1mg/kg，缓慢注入，一次量不宜超过 1mg。

2．心绞痛口服，开始 5-10mg，每日 3-4次，每 3日可增加 10-20mg，可渐增至每日mg，分次服。

3．高血压口服，一次 5-10mg，每日 3-4次，按需要及耐受程度逐渐调整，至症状被控制。

4．肥厚性心肌病口服，一次 10-20mg，每日 2-4次，按需要及耐受程度逐渐调整。

5．嗜铬细胞瘤口服，一次 10-50mg，一日 3-4次，术前用 3天，常与 α受体阻滞药同用，一般应先用 α受体阻滞药，待药效出现并稳定后再加用本品。

[制剂与规格][[盐酸普萘洛尔片]]10mg。

[[盐酸普萘洛尔注射液]] 5ml：5mg

(1).治心律失常,每日-30mg,分3次服;(2).嗜铬细胞瘤,术前3日服,一日mg,分3次服;(3).治心绞痛,每日-80mg,分-4次服,从小剂量开始,逐渐增量,日剂量可达80mg以上; (4).治高血压,每次mg,一日4次,1-2周后加1/4量,在严密观察下可至每日mg.(5).对[[麻醉]]过程中出现心律失常, 以1mg/分速度静滴,一次-5mg,稀释于5-10%[[葡萄糖]]液100ml中滴注.

治疗[[甲状腺]]亢进：

1．口服一般甲亢病人一次 10～20mg，每日3次；对于甲亢危象者，每次～80mg，每4～6小时一次。

2．用于术前准备每次～40mg，每6小时口服一次，必要时加量，直到甲亢症状控制，心率降至正常范围。手术日清晨还需服药一次，手术后需继续服用数天，以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在一周后停药。

[制剂与规格]盐酸普萘洛尔片10mg

盐酸普萘洛尔注射液5ml：5mg　　
==使用注意事项==

===禁用慎用===
(1)本品可通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]体内，有报道[[妊娠高血压]]者用后可致宫内胎儿发育迟缓，[[分娩]]时[[无力]]造成难产，[[新生儿]]可产生低血压、[[低血糖]]、[[呼吸抑制]]及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。

(2)可从乳汁分泌小量，故[[哺乳期]]妇女应用必须权衡利弊。

(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。

(4)下列情况应禁用：①[[支气管哮喘]]；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；④重度[[心力衰竭]]；⑤窦性心动过缓。

(5)下列情况应慎用：①[[过敏史]]；②[[充血性心力衰竭]]；③[[糖尿病]]；④[[肺气肿]]或非过敏性[[支气管炎]]；⑤[[肝功能不全]]；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺[[综合征]]或其他[[周围血管疾病]]；⑧[[肾功能]]减退。　　
===给药说明===
①用量必须强调个体化，不同个体、不同[[疾病]]用量不尽相同，肝、[[肾功能不全]]者用小量；②糖尿病患者虽可引起[[血糖]]过低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；③注意血药浓度不能完全预示[[药理效应]]，故还应根据心率及[[血压]]等临床征象指导临床用药；④口服可以在[[空腹]]时，也可与食物共进，后者可使本品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；⑤[[冠心病]]患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或[[室性心动过速]]；⑥甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3天，一般为 2周；⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)[[利尿药]]纠正，并渐递减达停用。

应用本品过程中应定期检查[[血常规]]、血压、[[心功能]]、[[肝功能]]、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。

(1)甲亢合并[[心功能不全]]者慎用，因本品可使[[心脏]]收缩功能减弱，必须采用时，应合用[[强心药]]。

(2)作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。由于本品作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T4、T3降至正常。单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。　　
===[[不良反应]]===
由于本品能透入[[神经系统]]，故可出现[[中枢神经系统]]不良反应。①较常见的有[[眩晕]]或头昏(低血压所致)、心率过慢(＜50次／分钟)；②较少见的有[[支气管痉挛]]及[[呼吸困难]]、充血性心力衰竭、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有[[发热]]和[[咽痛]]([[粒细胞]]缺乏)、皮疹([[过敏反应]])、[[出血倾向]]([[血小板]]减小)；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、[[腹泻]]、倦怠、眼口或[[皮肤干燥]]、[[恶心]]、指趾麻木、异常疲乏等。

应严密观察血压及心律变化,如心律变慢,立即停药.乏力,嗜睡,头晕,失眠,恶心,皮疹. 个别病例有周身性[[红斑狼疮]]样反应,多关节病综合症,[[幻视]],[[性功能]]障碍(或性欲下降).剂量过大时引起低血压(血压下降),心动过缓,[[惊厥]],[[呕吐]]. 可诱发[[缺血]]性[[脑梗塞]],可有心源性[[休克]],甚至死亡。

它可引起哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似Lyell综合征；可出现[[荨麻疹]]、[[牛皮癣]]样皮疹。有报告可发生[[过敏性肺炎]]；[[脱发]]；及致有[[硬化性腹膜炎]]。

此药的[[停药反应]]并不限于[[心血管]]，也常见有[[头痛]]、震颤及[[焦虑]]，有时也可出现精神异常。　　
==[[药物相互作用]]==
(1)与[[可乐定]]同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。

(2)与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。

(3)与[[肾上腺素]]、苯福林或[[拟交感胺类]]同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。

(4)可使[[非去极化]][[肌松药]]如[[氯化筒箭毒碱]]、[[加拉碘铵]]等增效，时效也延长。

(5)可影响血糖水平，故与[[降糖药]]同用时，须调整后者的剂量。

(6)与[[异丙肾上腺素]]或[[黄嘌呤]]同用，可使后两者疗效减弱。

(7)与[[单胺氧化酶抑制剂]]同用，可致极度低血压，禁用。

(8)与[[吩噻嗪]]类同用，可使两者的血药浓度均升高。

(9)与[[利血平]]同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压。

[[苯巴比妥]]及[[异烟肼]]使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。

[[西咪替丁]]为一种强效肝[[微粒体酶]][[抑制剂]]，可降低普萘洛尔、[[拉贝洛尔]]、[[美托洛尔]]等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起[[药物不良反应]]。

〖注意要点〗:

（1）除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对[[支气管]]及[[血管]]平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及[[鼻粘膜]]微细[[血管收缩]]，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。

（2）忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人（继发于心动过速者除外），须等[[心衰]]得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的[[麻醉药]]（如[[乙醚]]）合用。

（3）有增加洋地黄[[毒性]]的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。

（4）不宜与单胺氧化酶抑制剂（如[[帕吉林]]）合用。

（5）本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。

（6）副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。

俗称:心得安，萘心安，inderal　　
==药物简介==

===性状===
常用其[[盐酸]]盐，为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦。在水或[[乙醇]]中溶解，在[[氯仿]]中微溶。熔点为162～165℃。　　
===药理及应用===
为β[[肾上腺素受体阻断药]]（β[[阻滞剂]]），阻断心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，循环[[血流量]]减少，心肌氧耗量降低。它可抑制[[肾素]]的释放，故[[血浆]]肾素的浓度下降。临床上用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性早搏（效果较好）、窦性及室上性心动过速，心房颤动等，但室性心动过速宜慎用。锑剂[[中毒]]引起的心律失常，当其他药物无效时，可试用本品。此外，也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤（手术前准备）等。治心绞痛时，常与[[硝酸]]酯类合用，可增高疗效，并互相抵消其副作用。对高血压有一定疗效，不易引起[[直立性低血压]]为其特点。　　
===用法===
（1）口服　①治各种心律失常：每日～30mg，分3次服，用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。②对嗜铬细胞瘤：手术前3日服药，1日量60mg，3次分服。③治心绞痛：每日～80mg，分～4次服，先从小剂量开始，逐渐加量。1日量可以用至80mg以上。剂量过小常无效。④治高血压：每次mg，1日4次，1～2周后增加1／4量，在严密观察下可逐渐增加至1日量100mg。

（2）静滴　宜慎用。对麻醉过程中出现的心律失常，以每分钟1mg的速度静滴，1次量2.5～5mg，稀释于5％～10％葡萄糖液100ml内滴注。滴注过程中必须严密观察血压、心律和心率变化，随时调节滴注速度。如心率转慢，应立即停药。　　
===注意===
（1）除对心脏的β受体（β1受体）有阻断作用外，对支气管及血管平滑肌的β受体（β2受体）亦有阻断作用，可引起支气管痉挛及鼻粘膜微细血管收缩，故忌用于哮喘及过敏性鼻炎病人。

（2）忌用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人。充血性心力衰竭病人（继发于心动过速者除外），须等心衰得到控制后始可用本品。不宜与抑制心脏的麻醉药（如乙醚）合用。

（3）有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的病人忌用。

（4）不宜与单胺氧化酶抑制剂（如帕吉林）合用。

（5）本品剂量的个体差异较大，宜从小到大试用，以选择适宜的剂量。长期用药时不可突然停药。

（6）副作用可见乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。　　
===[[兴奋剂]]===
β-阻断剂(普萘洛尔)是兴奋剂检测清单上的药品。这种药物能减缓心率，主要作用是稳定情绪，以往发生在射击、射箭等要求安静、需要控制心率的阳性案例中。兴奋剂赛内检查有具体清单，每个单项协会也有特殊要求。属于[[镇静]]类的该药物是射击重点监控的，赛场内外均禁止使用。

[[分类:药理学]][[分类:植物神经系统药物]][[分类:β受体阻断药]][[分类:抗肾上腺素药]]
==参看==
*[[医院药学/普萘洛尔|《医院药学》- 普萘洛尔]]
*[[药理学/普萘洛尔|《药理学》- 普萘洛尔]]
{{导航板-中国国家基本药物目录2012版入选药品}}
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 *[[药理学/普萘洛尔|《药理学》- 普萘洛尔]]
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普萘洛尔 - 版本历史

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